Сердечные гликозиды (СГ)

Препараты СГ

1. Быстрого и кратковременного действия – строфантин.
2. Средней продолжительности действия - дигоксин. целанид
3. Длительного действия - дигитоксин.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.

 

Механизм действия на сердце:

• Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие): блок Na⁺,K⁺-ATФaзы->↑Na → нет обмена на Ca → Ca↑→ больше Ca внутри - сильнее сокращения
• Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие) и затруднение атриовен-трикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие): Вагус тормозит СА узел и АВ-проводимость
• Повышение автоматизма волокон Пуркинье: ↓;К⁺ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоря­ется течение медленной диастолической деполяризации (фаза 4)

Применение:

• ХСН - усиление и урежение сокращений (↑минутный выброс)
• Аритмии желудочковые - нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относи­тельно часто (особенно на фоне ↓К↑Са↓Мg)

• Аритмогенное действие (вплоть до фибрилляции желудочков) из-за ↑Ca
• Атриовентрикулярные блокады из-за вагусового прессинга

Передозировка:+ диспепсия, нарушения зрения, психотические реакции.

Для устранения токсических эффектов:

1. Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам

2. Трилон Б, который связывает ионы Са²⁺.

3. Препарат ан­тител по отношению к дигоксину — дигибинд вводят внутривенно

 

4. Флуконазол (дифлюкан) назначают внутрь в капсулах 1 раз в сутки Возможна внутривенная инфузия флуконазола.

Побочные эффекты флуконазола: головная боль, тошнота, диарея; реже нарушения функции печени, нейтропения, алопеция.

 

Групповая принадлежность:

Противогрибковое средство

Лекарственная форма:

капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Фармакологическое действие:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания:

при криптококкозе (в частности, при криптококкозном менингите), системном кандидамикозе, кандидамикозе ротовой полости, пищевода, влагалища, при дерматомикозах. Препарат применяют также при гистоплазмозе, бластомикозе, кокцидиоидомикозе.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес - безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия:

Побочные эффекты флуконазола: головная боль, тошнота, диарея; реже нарушения функции печени, нейтропения, алопеция.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

Особые указания:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Взаимодействие:

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

 

5. Как изменятся эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков после введения флумазенила? - Они заметно снизятся, т.к. флумазенил по определению является антагонистом бензадиазепинов. Спал - проснулся (через 1-2 мин)

 

 

Билет 2

1. Фармакодина́мика — раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека, на микроорганизмы или паразитов, находящихся внутри тела человека или снаружи. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.

Как правило, каж­дое вещество вызывает ряд характерных для него фармакологических эффектов. В каждом конкретном случае используют лишь определен­ные эффекты лекарственного средства, которые определяют как ос­новные эффекты. Остальные (не используемые, нежелательные) фар­макологические эффекты называют побочными эффектами.

Механизмы действия лекарственных веществ — способы, кото­рыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основ­ным вариантам механизмов действия относятся действие на: 1) спе­цифические рецепторы, 2) ферменты, 3) ионные каналы, 4) транспортные системы.

Плацебо — физиологически инертное вещество, используемое в качестве лекарственного средства, положительный лечебный эффект которого связан с бессознательным психологическим ожиданием пациента.