Студопедия — Параметры биодоступности
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Параметры биодоступности






· пик концентрации ЛС в крови;

· время достижения максимальной концентрации – отражает скорость всасывания ЛС и наступления терапевтического эффекта;

· кривая изменения концентрации вещества в крови во времени (концентрация – время). Отражает количество ЛС,поступившего в кровь после однократного введения ЛП.

Биологическая эквивалентность ЛС – относительная биодоступность – соотношение количества ЛС, поступившего в системный кровоток при применении его в различных лекарственных формах (дженериках).

Фармакокинетическая эквивалентность – используется для медико-биологического контроля качества дженериков. Эти два вида эквивалентности не всегда совпадают, т.к. фирмы-производители могут использовать различные условия производства ЛС (прессование, влажность и т.д.).

 

 

Объем распределения (Vd) – условный объем жидкости организма (л/кг), в котором необходимо растворить всю попавшую в организм дозу ЛП (D), чтобы получить концентрацию, равную его концентрации в сыворотке крови при однократном в/в введении (Со). (Vd) – показатель степени распределения ЛС в организме.

(Vd) = количество ЛП в организме/ концентрация ЛП в плазме

Если объем распределения меньше 0,5л/кг, то ЛС находится преимущественно в плазме. Если объем распределения больше 1л/кг, то ЛС содержится в тканях и при отравлениях этим ЛП методы гемолиза, плазмафереза, гемосорбции и гемофильтрации неэффективны. Знание (Vd) для конкретного ЛП позволяет подсчитать, сколько ЛП находится в организме при условии известной концентрации его в плазме крови после введения определенной дозы.

Максимум (пик) концентрации ЛС в крови (Сmax) – максимальная концентрация ЛС в системном кровотоке после парентерального или перорального ведения.

Равновесная концентрация (CSS) – концентрация ЛП, которая устанавливается в плазме крови при поступлении его в организм с постоянной скоростью. Максимальная (CSS) и минимальная (CSS) равновесные концентрации определяют при прерывистом введении ЛС через одинаковые промежутки времени.

Причины неравномерного распределения ЛС в организме:

· связывание ЛС с белками плазмы крови;

· клеточное связывание ЛС;

· гемато-энцефалический барьер.

Объем распределения повышен у беременных, уменьшен у пожилых пациентов.

Период полувыведения (Т1/2) – время, в течение которого концентрация ЛС уменьшается наполовину от ее начальной величины.

Т1/2 = 0,693/клиренс

Этот показатель отражает связь между объемом распределения и клиренсом ЛС. При введении постоянной поддерживающей дозы ЛС через одинаковые временные интервалы, в среднем через 4 – 5 час, Т1/2α, в плазме крови создается равновесная концентрация. Именно через этот период времени чаще всего оценивают эффективность лечения и принимают решение о сохранении или изменении дозы ЛП. Чем короче Т1/2 , тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. При длительной терапии используют ретардные формы ЛС.

Общий клиренс ЛС – объем плазмы крови, очищаемый от ЛС за единицу времени (мл/мин) за счет выведения почками, печенью и другими путями.

Абсорбция (всасывание) ЛС – поступление ЛС из места введения в кровь имеет место при всех путях введения, кроме внутрисосудистого. Зависит от: пути введения, растворимости ЛС в тканях в месте его введения и состояния кровотока в этих тканях.

Пассивная диффузия: характерна ля липофильных (растворимые в липидах) ЛС. Фильтрация – для гидрофильных (растворимых в воде) ЛС. Активный транспорт – поступление ЛС с затратой энергии.

Показатели абсорбции:

· полнота всасывания – количество всосавшегося ЛП, %;

· константа скорости абсорбции (Ка) – скорость поступления ЛП в кровь из места введения;

· период полуабсорбции1/2α) – время поступления половины дозы ЛП из места введения в кровеносное русло. Его величина обратно пропорциональна константе скорости абсорбции.

Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах, локализации и тяжести патологического процесса, степени компенсации системы кровообращения, печени, почек, сопутствующих заболеваний.

 







Дата добавления: 2015-03-11; просмотров: 939. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Обзор компонентов Multisim Компоненты – это основа любой схемы, это все элементы, из которых она состоит. Multisim оперирует с двумя категориями...

Методы анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия   Содержанием анализа финансово-хозяйственной деятельности предприятия является глубокое и всестороннее изучение экономической информации о функционировании анализируемого субъекта хозяйствования с целью принятия оптимальных управленческих...

Образование соседних чисел Фрагмент: Программная задача: показать образование числа 4 и числа 3 друг из друга...

Шрифт зодчего Шрифт зодчего состоит из прописных (заглавных), строчных букв и цифр...

Кран машиниста усл. № 394 – назначение и устройство Кран машиниста условный номер 394 предназначен для управления тормозами поезда...

Приложение Г: Особенности заполнение справки формы ву-45   После выполнения полного опробования тормозов, а так же после сокращенного, если предварительно на станции было произведено полное опробование тормозов состава от стационарной установки с автоматической регистрацией параметров или без...

Измерение следующих дефектов: ползун, выщербина, неравномерный прокат, равномерный прокат, кольцевая выработка, откол обода колеса, тонкий гребень, протёртость средней части оси Величину проката определяют с помощью вертикального движка 2 сухаря 3 шаблона 1 по кругу катания...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.014 сек.) русская версия | украинская версия