ASPIRIN

тазу), что приводит к уменьшению синтеза про-стагландинов и тромбоксанов. Полагают, что эти эффекты проявляются анальгетическим и жаро­понижающим действием аспирина, препарат так­же уменьшает агрегацию тромбоцитов и воспале­ние. Большинство клеток способно синтезировать новую циклооксигеназу, но тромбоциты этого не могут. Следовательно, аспирин оказывает необра­тимое воздействие на агрегацию тромбоцитов. Известно, что аспирин уменьшает проявление экспериментально вызванной анафилаксии у те­лят и пони.

Фармакокинетика - аспирин быстро всасыва­ется из желудка и из проксимального отдела тон­кого кишечника моногастричных животных. Ско­рость абсорбции зависит от характера содержимо­го и времени опорожнения желудка, скорости рас­щепления таблетки и рН среды. У крупного рога­того скота всасывание препарата из ЖКТ осуще­ствляется медленно, но от перорально поступив­шей дозы абсорбируется приблизительно 70%.

В процессе абсорбции аспирин частично гидро-лизуется до салициловой кислоты и распределяет­ся по всему организму. Препарат в высоких кон­центрациях обнаруживается в печени, сердце, лег­ких, корковом веществе почек и плазме. Степень связывания препарата с белками плазмы вариа­бельна, зависит от вида животного, концентрации салицилата и альбуминов. При низких концентра­циях салицилата 90% его связывается с белками, но при высоких концентрациях связывается толь­ко 70%. Салицилат выделяется с молоком в малой концентрации. Препарат проникает через плацен­ту, его содержание у плода может превышать кон­центрацию в крови матери.

Салицилат метаболизируется главным обра­зом в печени путем конъюгации с глицином и глюкуроновой кислотой при участии глюкуро-нилтрансферазы. Поскольку для кошек характе­рен недостаток этого фермента, у них удлиняется период полувыведения и проявляется кумуляция препарата. К метаболитам, образующимся в мень­ших количествах, относят гентизиковую кислоту, 2,3-дигидроксибензоиковую и 2,3,5-тригидрокси-бензоиковую кислоты. Полагают, что только ген-тизиковая кислота является активным метаболи­том, но ее концентрация очень мала, и она имеет незначительное терапевтическое значение. Ско­рость метаболизма определяется как особеннос­тями кинетики, так и дозой, в зависимости от ко­торой может изменяться путь биотрансформации. В общем, концентрация препарата в сыворотке при увеличении дозы повышается в большей сте-

пени, чем можно было бы ожидать. Однако эти эффекты не-достаточно хорошо изучены у домаш­них животных.

Салицилаты и их метаболиты быстро выделя­ются почками путем фильтрации и канальцевой секреции. Наблюдается канальцевая реабсорбция, которая в значительной степени зависит от рН. Выделение салицилатов может существенно уси­ливаться при повышении рН мочи до 5-8. Сали­цилаты и метаболиты можно вывести из организ­ма путем перитонеального диализа или еще быст­рее с помощью гемодиализа.

Применение/ Показания - аспирин назначают всем видам животных как анальгетик и антипире­тик. Препарат является единственным нестероид­ным противовоспалительным средством, относи­тельно безопасным для собак и кошек. (К настоя­щему времени известны более безопасные препа­раты из группы нестероидных противовоспали­тельных средств, например ведапрофен (квадри-сол-5) — Прим. научн. ред.)

Кроме применения препарата в качестве аналь-гетического, противовоспалительного и жаропо­нижающего средства, описано его использование в качестве антиаггреганта при лечении ДВС синдро­ма и заболеваниях легочной артерии на фоне пара­зитарной инвазии сердца у собак. Аспирин также применяют кошкам при кардиомиопатии.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - аспирин противопоказан животным при ги­перчувствительности, язвенных поражениях и склонности к кровотечениям. Относительным противопоказанием являются геморрагические нарушения, астма, почечная недостаточность.

Так как аспирин обладает высокой способнос­тью к связыванию с альбуминами плазмы крови, животным с гипоальбуминемией следует назна­чать меньшие дозы препарата для того, чтобы пре­дотвратить появление токсического эффекта. Ас­пирин назначают с осторожностью и обеспечени­ем усиленного мониторинга животным с тяжелой печеночной недостаточностью или сниженной функцией почек. Вследствие влияния аспирина на тромбоциты лечение этим препаратом следует приостановить, по возможности, за 1 неделю до хирургических процедур. При применении аспи­рина была отмечена задержка родов, поэтому его не следует назначать на последних сроках бере­менности.

Аспирин следует назначать с осторожностью кошкам, так как их организм не способен к быст­рому метаболизму и выделению салицилатов. Мо­жет наблюдаться токсический эффект при необду-