CEFOPERAZONE SODIUM • 131

препаратов цефалоспорина. Для более подробной информации см. Цефалоспорины, Общая инфор­мация.

Применение/ Показания - цефоперазон при­меняется для лечения серьезных инфекционных заболеваний, обладает активностью в отношении чувствительных к нему Enterobacteriaceae, на кото­рых не действуют другие, менее дорогие препара­ты, или когда аминогликозиды не следует назна­чать (вследствие их возможной токсичности).

Фармакокинетика - после перорального вве­дения цефоперазон не всасывается, поэтому его следует назначать парентерально. В значительной степени распределяется по всему организму; кон­центрация препарата в цереброспинальной жидко­сти низкая, если менингеальные оболочки не вос­палены. Цефоперазон проникает через плаценту, в низких концентрациях поступает в материнское молоко, но никаких подтвержденных данных, ка­сающихся побочных эффектов препарата для по­томства не отмечено. В отличие от большинства цефалоспоринов, цефоперазон, главным образом, выделяется с желчью, период полувыведения у че­ловека составляет примерно 2 ч. Животным с по­чечной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - применение це-фоперазона противопоказано только при аллерги­ческих реакциях на цефалоспорины в анамнезе. У 16% людей с повышенной чувствительностью к пенициллинам может также наблюдаться аллер­гическая реакция на цефалоспорины. Ветеринар­ное значение этого явления неясно. Поскольку це­фоперазон выводится с желчью, у животных с тя­желыми заболеваниями печени или с обструкци­ей желчных протоков период полувыведения из сыворотки крови может увеличиться в 2-4 раза по сравнению с нормальной. Может потребовать­ся коррекция дозы. Цефоперазон следует назна­чать с осторожностью животным со склонностью к кровотечениям в анамнезе. В химической фор­муле препарата имеется боковая цепь тиометилте-тразола, которая обуславливает нарушение коагу­ляции крови.

Исследования, проведенные на беременных мышах, крысах и обезьянах, которым давали дозу препарата в 10 раз больше рекомендованной, не выявили никаких тератогенных эффектов.

Побочные эффекты/ Предупреждения - це­фоперазон является относительно безопасным препаратом. У животных возможны возникнове­ния реакции гиперчувствительности. В редких

случаях может наблюдаться гипопротромбинемия вследствие наличия боковой цепи тиометилтетра-зола. Описаны случаи возникновения диареи на фоне изменения микрофлоры кишечника. У неко­торых людей отмечалось временное умеренное увеличение ферментов печени, креатинина сыво­ротки крови и азота мочевины крови. Клиничес­кое значение этих эффектов спорно. После в/м введения препарата может также наблюдаться бо­лезненность в месте инъекции.

Передозировка/ Острая токсичность - специ­фических антидотов не существует. Следует обес­печить мониторинг, а также симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственные взаимодействия- известно, что у людей, принимавших алкогольв течение 48-72 ч после принятия бета-лактамных антиби­отиков, содержащих боковую цепь тиометилтет-разола (например, цефамандола, цефоперазона, моксалактама, цефотетана), отмечались реакции, как и при применения дисульфирама (тетура-ма) (анорексия, тошнота, рвота). Поскольку эти антибиотики могут вызвать кровотечение, их сле­дует применять с осторожностью животным, по­лучающим антикоагулянты для перорального применения.

При применении цефоперазона с ингибитора­ми бета-лактамазы, такими как клавулановая кис­лота,или с аминогликозидами (например, гента-мицином, амикацином) может проявиться синер­гизм в отношении некоторых Enterobacteriaceae (например, Pseudomonas aeruginosd). He следует смешивать цефоперазон с аминогликозидами в од­ном шприце или в/в капельнице, так как может произойти инактивация. Однако синергизм может быть непредсказуемым. Не отмечалось явлений аддитивной нефротоксичности при применении цефоперазона, однако некоторые цефалоспорины могут усиливать нефротоксическое действие ами-ногликозидов. Пробенецид не оказывает влияния на выведение цефоперазона.

Влияние на лабораторные показатели - при использовании метода дисков Кирби-Бауэра для определения чувствительности микроорганизмов следует применять специальный 75-микрограммо-вый диск для цефоперазона. Диск для класса це­фалоспоринов, содержащий цефалотин, не следу­ет применять в тесте определения чувствительно­сти микроорганизмов к цефоперазону. Зона инги-бирования, равная 21 мм или больше, указывает на чувствительность микроорганизмов к антибиоти­ку, 16-20 мм - чувствительность средняя и 15 мм или меньше - штамм резистентен.