DIMENHYDRINATE• 247

(Rhone-Poulenc Rorer) (Rx); Tiazac® (Forest) (Rx); generic; (Rx).

Дилтиазем для инъекций 5 мг/мл во флаконах по 5 мл и 10 мл; Cardizem® (Hoechst Marion Roussel); Diltiazem® (Bedford Labs); (Rx).

DIMENHYDRINATE - ДИМЕНГИДРИНАТ

Физико-химические свойства - антигистамин-ный препарат, являющийся производным этанола-мина; содержит приблизительно 54% дифенгидра-мина (димедрола) и 46% 8-хлоротеофиллина. Бе­лый кристаллический порошок без запаха, горько­го вкуса, с температурой плавления 102-107°С. Мало растворим в воде, легко растворим в пропи-ленгликоле или спирте. рН выпускаемого промы­шленностью инъекционного раствора составляет 6,4-7,2.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -дименгидринат следует хранить при комнатной температуре; не допускать замораживания перо-рального раствора и препарата для инъекций. Рас­твор для перорального применения и таблетки следует хранить в герметичной упаковке.

По имеющимся данным, дименгидринат для инъекций совместим со всеми обычно применяю­щимися в/в растворами и следующими препарата­ми: амикацина сульфатом, атропина сульфатом, кальция глюконатом, хлорамфеникола натрия сукцинатом (левомицетином), кортикотропином, дитризоатом меглумина и натрия, дифенгидрами-на гидрохлоридом (димедролом), дроперидолом, фентанила цитратом, гепарином натрия, иотала-матом меглумина и натрия, меперидина гидрохло­ридом, метициллином натрия, метоклопрамидом, морфина сульфатом, норепинефрина битартратом (норадреналином), окситетрациклина гидрохлори­дом, пенициллина G калиевой солью, пентазоцина лактатом, перфеназином (этаперазином), фено­барбиталом натрия, калия хлоридом, скополамина гидробромидом, ванкомицина гидрохлоридом и витаминами группы В с витамином С.

Следующие препараты несовместимы или сов­местимы с дименгидринатом только в определен­ных концентрациях: аминофиллин (эуфиллин), аммония хлорид, амобарбитал натрия (барбамил), буторфанола тартрат, гликопирролат, гидрокорти­зона натрия сукцинат, гидроксизин, йодипамида меглумин (билигност), пентобарбитал натрия (этаминал-натрий), прохлорперазина эдисилат, промазина гидрохлорид (пропазин), прометазина

гидрохлорид (дипразин), тетрациклина гидрохло­рид и тиопентал натрия. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и от использу­емого растворителя. Более подробную информа­цию смотри в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - дименгидри­нат обладает антигистаминным, противорвотным, антихолинергическим, угнетающих ЦНС и мест-но-анестезирующим эффектами. Полагают, что эти основные фармакологические проявления связаны с присутствием в составе препарата диме­дрола. Наиболее часто дименгидринат применяют как противорвотное средство и для устранения тошноты, возникающей при перевозке животного, но точный механизм действия дименгидрината при этих показаниях неизвестен (димедрол в со­ставе препарата обладает свойством блокировать дофаминэргические рецепторы, в том числе рвот­ного центра, а также уменьшает образование дофа­мина. — Прим. научи, ред.), хотя ясно, что препарат подавляет стимуляцию вестибулярного аппарата. Антихолинергическое действие дименгидрината может блокировать стимуляцию ацетилхолином вестибулярной и ретикулярной систем. Через не­сколько дней после начала лечения может раз­виться толерантность к угнетающим ЦНС эффек­там препарата; противорвотное действие также может снижаться при длительном применении.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине используется главным образом противо­рвотное действие дименгидрината с профилакти­ческой целью для устранения тошноты, возникаю­щей при транспортировке собак и кошек.

Фармакокинетика - у животных не изучена. У человека после перорального поступления препа­рат хорошо абсорбируется, противорвотный эф­фект наблюдается через 30 мин после его приема. После в/в введения противорвотный эффект воз­никает практически сразу же. Продолжительность действия обычно составляет 3-6 ч.

Димедрол метаболизируется в печени, большая часть препарата выводится в виде метаболитов с мочой. Окончательный период полувыведения у взрослого человека составляет 2,4-9,3 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - дименгидринат противопоказан животным с повышенной чувствительностью к нему или дру­гим антигистаминам этого класса. Вследствие ан-тихолинергической активности антигистаминных препаратов их следует применять с осторожнос­тью животным с закрытоугольной глаукомой, ги-