LINCOMYCIN HCL

LINCOMYCINHCL-ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - антибиотик, про­дукт жизнедеятельности Streptomyces tincolnensis. Выпускается в форме моногидрата гидрохлорида. Белый или почти белый кристаллический поро­шок легко растворимый в воде со слабым запахом, рК_а составляет 7,6. рН выпускаемого промышлен­ностью раствора для инъекций - 3-5,5. Раствор слегка желтоватого цвета.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы, таблетки и растворимый порошок следу­ет хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герметичной упаковке. Инъекционную форму линкомицина хранят при комнатной температуре; не допускать замораживания.

По имеющимся данным, линкомицина гидро­хлорид для инъекций совместим,по меньшей ме­ре на 24 ч_т со следующими в/в инфузионными рас­творами и препаратами: D5W, D5W с 0,9% раство­ром натрия хлорида, DiqW, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций, амика-цина сульфатом, цефалотином натрия, хлорамфе-никола натрия сукцинатом (левомицетином), ци-метидина гидрохлоридом, цитарабином, гепари­ном натрия, пенициллина G калиевой/ натриевой солью (только на 4 ч), полимиксина В сульфатом, тетрациклина гидрохлоридом, витаминами груп­пы В с витамином С.

По имеющимся данным, линкомицин несовме­стим со следующими препаратами (или данные противоречивы, или имеется зависимость от кон­центрации и/или времени): ампициллином на­трия, карбенициллина динатриевой солью, мети-циллином натрия {метициллина натриевой со­лью), фенитоином натрия (дифенином). Совмести­мость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется см. в специализиро­ванной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - линкозамид-ные антибиотики линкомицин и клиндамицин об­ладают сходным механизмом и спектром дейст­вия, однако линкомицин обычно менее активен в отношении чувствительных микроорганизмов. Между указанными препаратами существует пол­ная перекрестная устойчивость, тогда как между линкозамидами и эритромицином наблюдается частичная перекрестная устойчивость. В зависи­мости от концентрации препарата в области лока-лизвации инфекционного процесса и чувствитель-

ности к нему микрофлоры он может оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное дейст­вие. Полагают, что линкозамиды действуют путем связывания с 50S рибосомальными субъединица­ми чувствительных к препарату микроорганизмов, что приводит к подавлению образования пептид­ных связей.

Большинство аэробных грамположительных кокков чувствительно к линкозамидам, включая стафилококки и стрептококки (но не Strep, fae-calis). Другие микроорганизмы, как правило, чув­ствительные к препарату: Corynebacterium diphthe-riae, Nocardia asteroides, Erysepelothrix и Myco-plasma sp. Анаэробные бактерии, которые обычно чувствительны к линкозамидам: Clostridium per-fringens, С. tetani (но не С. difficile), Bacteroides (включая многие штаммы В, fragilis), Fusobac-terium, Peptostreptococcus, Actinomyces и Peptococcus.

Применение/ Показания - для применения собакам, кошкам, свиньям и в сочетании с другими препаратами для кур утверждены разные формы линкомицина. Так как клиндамицин обычно луч­ше абсорбируется, более активен и, возможно, ме­нее токсичен, он в большинстве случаев вытесняет линкомицин для перорального и парентерального введения при лечении мелких видов животных. Однако линкомицин более дешевый препарат и поэтому по-прежнему используется многими вете­ринарными врачами. Более подробную информа­цию рекомендуется см. в разделе Фармакологичес­кое действие или Дозы.

Фармакокинетика - у животных фармакоки-нетика линкомицина не была изучена в достаточ­ной степени. Если нет другой информации, то мо­жет быть использована следующая, касающаяся человека. Препарат быстро абсорбируется из ки­шечника; всасывается только около 30-40% от об­щей дозы. Пища уменьшает и степень, и скорость всасывания препарата. После перорального по­ступления концентрация в сыворотке крови до­стигает максимального значения через 2-4 ч. При в/м введении максимальная концентрация препа­рата вдвое больше его концентрации после перо­рального поступления; наблюдается примерно че­рез 30 мин после инъекции.

Линкомицин распределяется в большинство тканей. Терапевтические уровни препарата обна­руживаются в костях, синовиальной, плевральной, перитонеальной жидкостях, желчи, коже и сердеч­ной мышце. Если отмечается воспаление мозговых оболочек, то концентрация препарата в ЦНС мо­жет достигать 40% от концентрации его в сыворот­ке крови. В зависимости от концентрации линко-