Студопедия — SPIR0N0LACT0NE
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

SPIR0N0LACT0NE







во флаконах по 2 грамма с 3,2 мл растворителя, во флаконах по 4 грамма с 6,2 мл растворителя; Trobidn® (Upjohn), (Rx).

SPIRONOLACTONE -СПИРОНОЛАКТОН

Физико-химические свойства - антагонист аль-достерона, полученный синтетическим путем; кристаллический порошок кремового или светло-желтовато-коричневого цвета со слабым меркап-таноподобным запахом. Температура плавления составляет 198-207°С, при которой препарат раз­лагается. Спиронолактон практически нераство­рим в воде; в спирте растворяется.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки спиронолактона следует хранить при комнатной температуре в герметичной светоне­проницаемой упаковке. Суспензию для перораль-ного применения ex tempora можно приготовить путем растирания выпускаемых промышленнос­тью таблеток с добавлением вишневого сиропа. По имеющимся данным, этот препарат сохраняет ус­тойчивость минимально в течение 1 месяца при условии хранения в холодильнике.

Фармакологическое действие - спиронолак­тон конкурентно подавляет выработку альдосте-рона в дистальном отделе канальцев почки с ре­зультирующим усилением экскреции натрия, хло­ридов и воды и снижением выделения калия, ам­мония, фосфатов и титруемой кислоты. Препарат не влияет на карбоангидразу или транспортные механизмы в почках, но оказывает выраженное действие у больных с гиперальдостеронизмом.

Спиронолактон чаще всего комбинируют с тиа-зидными или петлевыми диуретиками, поскольку большая часть натрия реабсорбируется в прокси­мальном отделе канальцев, а также для усиления его диуретического эффекта.

Применение/ Показания - применяют живот­ным с гипокалиемией, возникшей на фоне назна­чения других диуретиков, или при возможности экзогенного введения калия. Спиронолактон так­же рекомендуется для лечения асцита, так как в этом случае повышение уровня аммония выраже­но в меньшей степени по сравнению с другими ди­уретиками.

Фармакокинетика - информация, касающаяся фармакокинетических параметров спиронолакто­на у животных, ограничена.

У человека биодоступность спиронолактона составляет >90%, максимальная концентрация до-


стигается в течение 1-2 ч. Диуретическое действие спиронолактона (при назначении его в виде моно­терапии) проявляется постепенно, максимальный эффект обычно отмечается на 3 день лечения.

Спиронолактон и его активный метаболит кан-ренон связываются с белками плазмы крови на 98%. И спиронолактон, и его метаболиты проника­ют через плаценту. Канренон выявляется в груд­ном молоке. Спиронолактон быстро метаболизи-руется (период полувыведения составляет 1-2 ч) до нескольких метаболитов, в том числе канрено-на, обладающего диуретической активностью. Канренон элиминируется медленнее, в среднем период его полувыведения составляет около 20 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - спиронолактон противопоказан животным с гиперкалиемией, анурией, острой почечной не­достаточностью или существенным поражением почек. Животным с любыми нарушениями функ­ции почек или заболеваниями печени препарат следует назначать с осторожностью.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты обычно бывают умеренными и исчезают после отмены препарата. Наиболее веро­ятны нарушения электролитного (гиперкалиемия, гипонатриемия) и водного баланса (дегидрата­ция). У животных с нарушениями функции почек возможны временное повышение уровня азота мо­чевины крови и умеренный ацидоз. Также возмож­ны нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия и др.), ЦНС (летаргия, атаксия, головная боль) и эндокринной системы (гинекомастия у мужчин).

Применения спиронолактона пациентам с на­рушением функции почек может привести к ги-перкалиемии. По имеющимся данным, спироно­лактон подавляет синтез тестостерона и может усиливать периферическое преобразование тесто­стерона в эстрадиол. Токсикологические исследо­вания, проведенные на крысах, выявили туморо-генность спиронолактона при его длительном при­менении для этого вида животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена; поэтому при необходимости назначе­ния спиронолактона кормящим животным, корм­ление потомства материнским молоком, в которое, как выяснено, поступает канренон, следует пре­кратить.

Передозировка - информация не приводится. При остром передозировании препарата рекомен­дуется обращаться к описаниям Хлоротиазида и Фуросемида.

Лекарственные взаимодействия - при одно­временном назначении спиронолактона с другими








Дата добавления: 2015-04-16; просмотров: 785. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Обзор компонентов Multisim Компоненты – это основа любой схемы, это все элементы, из которых она состоит. Multisim оперирует с двумя категориями...

Законы Генри, Дальтона, Сеченова. Применение этих законов при лечении кессонной болезни, лечении в барокамере и исследовании электролитного состава крови Закон Генри: Количество газа, растворенного при данной температуре в определенном объеме жидкости, при равновесии прямо пропорциональны давлению газа...

Ганглиоблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение.Побочные эфффекты Никотинчувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) в основном локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры...

Шов первичный, первично отсроченный, вторичный (показания) В зависимости от времени и условий наложения выделяют швы: 1) первичные...

Задержки и неисправности пистолета Макарова 1.Что может произойти при стрельбе из пистолета, если загрязнятся пазы на рамке...

Вопрос. Отличие деятельности человека от поведения животных главные отличия деятельности человека от активности животных сводятся к следующему: 1...

Расчет концентрации титрованных растворов с помощью поправочного коэффициента При выполнении серийных анализов ГОСТ или ведомственная инструкция обычно предусматривают применение раствора заданной концентрации или заданного титра...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.012 сек.) русская версия | украинская версия