А. Сердечные гликозиды

Б. Механизм кардиотонического действия: Своим лактонным кольцом СГ связывает сульфгидрильнюу группу мембранной АТФ-азы Nа-К- насосаÞ тормозится работа насосаÞ ¯ его энергия Þ томозится выход Na из клетки и вход К в клеткуÞ Nа остается в клетке, а К- вне клеткиÞ свободный натрий действует на саркоплазматический ретикулумÞ из него выходит свободный СаÞ Са накапливается в клеткеÞ­ активность сократительных белковÞ­ сократимость

СГ может изменять конформацию мембран для Са – свободный Са извне проникает в клетку

СГ способствует выходу Са из митохондрий

В. Особенности фармакокинетики:

Полярный СГ, нерастворимый в жирах Þ не всасывается в ЖКТÞ применяется внутривенно при ОСН

Плохо связывается с белкамиÞ быстрое действие (через 5’), эффект кратковременный, нет латентного периода

НежирорастворимÞ быстро доходит до сердца, неглубоко проникает, недолго фиксируется

Почти не биотрансформируется

Кумуляция не выражена

Выделяется через почки

Г. показания к применению:

1.Острая сердечная недостаточность

2. суправентрикулярная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий

27. Козаар (Лозартан)

А. Средства, влияющие на ангиотензиновую систему; блокатор ангиотензиновых рецепторов АТ1

Б. Механизм действия:

Блокирует ангиотензиновые рецепторы 1подтипа для ангиолтензина II в корковом веществе надпочечников, сосудов, сердца и устраняет все эффекты ангиотензина IIÞтормозится высвобождение альдостерона, Þ вызывает Na-урез,Þ выделение из организма воды и снижение ОЦК, снижение ОПСС и повышение сократимости миокардаÞ гипотензивный эффект

В. Действует на ангиотензиновые рецепторы 1го подтипа (АТ1)

Г. гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, симптоматические артериальные гипертензии

Д. Осложнения: головная боль, головокружение, аллергические реакции

31. Ципрофлоксацин

А. Фторхинолоны (монофторзамещенные соединения)

Б. Широкий спектр действия: Гр+ и Гр-, лучше: Гр- бактерии

.Гр-кокки:

менингококк

гонококк

Гр- палочки:

кишечная

шигеллы

сальмонеллы

синегнойная

В. Характер действия: бактерицидный

Механизм действия: блокада ДНК- гиразы микробных клеток (топоизомераза, ответственная за структуру и функции ДНК)

Г. Показания

Осложненные, тяжелые инфекции:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей (ЛОР-инфекции, в том числе осложненные на пазухи (синуситы), тяжелые отиты, пневмонии, осложненные ХОЗЛ)

кишечные инф. (дизентерия, пищевые токсикоинфекции, брюшной тиф, паратифы)

инф. Мочевыводящих путей

инф. Мягких тканей и раневые, в том числе вызванные Гр- (синегнойная пал.)

остеомиелит и другие инф. Костей, т.к. проникают в костную гкань

хламидиозы, т.к. действуют на хламидии

Д.Осложнения:

– нарушение ЖКТ – диспепсии: тошнота, рвота, анорексия

аллергии с отеком гортани и голосовых связок

нарушение ЦНС- головные боли, головокружение

фотосенсибилизация

редко: нарушения крови: лейкопения, агранулоцитоз

нельзя детям, подросткам, беременным и кормящим, т. к. могут развиваются артропатии

 

 

№6 Мелликтин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия (третичный амин).

Б. Способ введения: внутрь.

В. На какие рецепторы действует;

Блокирует Н-холинорецепторы концевых пластинок.

Г. Механизм действия;

Имея большую молекулу, он экранирует Н-холинорецепторы, ацх выделяется, но не оказывает деполяризующего действия на постсинаптическую мембрану скелетной мускулатуры Þ наступает миорелаксация. Действие препарата прекращается после его разрушения.

Д. Показания к применению:

Для понижения мышечного тонуса: при различных спастических состояниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.

1) Болезнь Паркинсона,

2) Болезнь Литтла.

3) У недоношенных детей.

4) У спортсменов с постэнцефалическим парксинсонизмом и др.

Е. Осложнения.

1) Гипотония.

2) Общая слабость.

3) Ощущение тяжести в конечностях.

4) При передозировке – апноэ.

 

№7. Тубокурарин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Миорелаксанты антидеполяризующего типа действия.

Б. На какие рецепторы действует;

Блокирует Н-холинорецепторы концевых пластинок (конкуркнтный Н-холиноблокатор).

В. Механизм действия;

Имея большую молекулу, он экранирует Н-холинорецепторы, ацх выделяется, но не оказывает деполяризующего действия на постсинаптическую мембрану скелетной мускулатуры Þ наступает миорелаксация. Действие препарата прекращается после его разрушения.

Г. Показания к применению;

1) Большие длительные операции (для расслабления скелетной мускулатуры).

2) Различные острые спастические состояния скелетных мышц (редко).

3) В травматологии:

а) Репозиция костных отломков

б) Вправление сложных вывихов.

4) Отравление “судорожными” веществами (редко).

Д. Какие препараты применяют при передозировке;

Антихолинэстеразные средства обратимого типа действия (прозерин, галантамин).

Е. Осложнения.

5) Гипотония(из-за слабого ганглиоблокирующего действия).

6) Тахикардия.

7) Бронхоспазм, ларингоспазм и другие аллергические реакции.

 

 

№8. Дитилин:

А. К какой фармакологической группе относится;

Миорелаксант деполяризующего типа действия.

Б. На какие рецепторы действует;

На Н-холинорецепторы концевых пластинок.

В. Механизм действия;

По химической структуре подобен ацх. Проникает глубоко в мышцу и действует на концевую пластинку, вызывая ее стойкую деполяризацию. Вначале - кратковременное сокращение скелетной мышцы (фасцикуляция), затем мышца короткое время не воспринимает ацх Þ миорелаксация.

 

Г. Какие препараты применяют при передозировке;

Антагонистов нет. Вводят свежую цитратную кровь, которая содержит ложную холинэстеразу плазмы (которая гидролизует дитилин).

Д. Продолжительность действия;

5-10 (до 15) минут.

Е. Осложнения.

1) Мышечные (послеоперационные) боли

2) Сердечные аритмии (брадикардии вплоть до остановки сердца)

3) Повышение внутриглазного давления

4) Бронхоспазм и другие аллергические реакции.

5) Повышение АД

6) Длительное апноэ у лиц с недостатком холинэстеразы.

 

№9. Цититон:

А. К какой фармакологической группе относится;

Н-холиномиметик (аналептик рефлекторного типа действия).

Б. На какие рецепторы действует;

Возбуждает Н-холинорецепторы сино-каротидной зоны, хромафинной ткани мозгового слоя надпочечников, симпатического и парасимпатического ганглиев, некоторых отделов ЦНС.

В. Механизм действия;

1) Возбуждает Н-холинорецепторы сино-каротидной зоны Þ рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга.

2) Гипертензивное действие: стимуляция мозгового слоя надпочечниковÞ выброс адреналинаÞ повышение АД; стимуляция Н-холинорецепторов симпатических ганглиев Þ повышение АД; повышение активности задней доли гипофиза Þ выделение вазопрессина.

3) Действие на ЦНС: возбуждение дыхательного центра, центра вагуса.

 

Г. Показания к применению;

1) Рефлекторная остановка дыхания (при отравления, травмах, утоплении, удушении, вдыхании раздражающих веществ)

2) Коллаптоидные состояния

3) Цитизин входит в состав таблеток («Табекс»), применяемых для облегчения отвыкания от курения.

4) Для определения скорости кровотока (ранее).

Д. Осложнения.

1) Тошнота, рвота.

2) Головокружение, головная боль

3) Брадикардия

4) Судороги

 

 

Циклодол:

А. К какой фармакологической группе относится;

М-Н-холиноблокаторы центрального типа действия. (Противопаркинсонические антихолинергические средства).

Б. На какие рецепторы действует;

На центральные М- и Н-холинорецепторы, периферические М-холинорецепторы (внутренних органов и желез).

В. Механизм действия;

Блокирует центр. М- и Н-холинорецепторы в экстрапирамидной системе и базальных ганглиях, что приводит к ¯ двигательных нарушений, связанных с поражением экстрапирамидной системы.

Г. Показания к применению;

1) Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (лекарственный, идиопат.), в том числе экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками.

2) Спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы, бол. Литтла.

Д. Осложнения.

1) Сухость во рту } связаны с блокадой

2) Нарушение аккомодации } периферических

3) Тахикардия } М-холинорецепторов.

4) Головокружение.

 

 

№ Флутиказон:

А. Фармакологическая группа: Глюкокортикоиды (синтетический).

Б. Способ введения: местно (ингаляции, назальный спрей, мази).

В. Показания к применению:

1. Бронхиальная астма (проф-ка обострений).

2. Кожные аллергические заболевания (экзема, нейродерматозы, псориаз, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка).

3. Аллергические риниты.

Г. Механизм:

1. Торможение деления тучных клеток и стабилизация их мембранÞснижение высвобождения медиаторов аллергии

2. Блокада каскада АКÞснижение образования ПГ, ЛТ, тромбоксаны А2.

3. Снижение чувствительности гистамина к Н1-рец.

4. Повышение чувствительности b-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам и поышение их конц-ции в крови.

Д. Осложнения:

1. При местном применении:

а) Атрофия кожи на месте нанесения мази

б) При ингаляциях: кандидоз полости рта, охриплость голоса.

в) Раздражение носоглотки, перфорация носовой перегородки от назального спрея.

2. При длительном применении: симптоматический гиперкортицизм.

 

 

№ Бетаксолол:

А. Фарм. группа: b-адреноблокатор (кардиоселективный) длительного типа действия.

Б. Рецепторы: селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца.

В. Обосновать показания к применению:

- При ГБ: а) блокада b1-адренорец. сердца Þ ¯ симпатических влияний на сердце Þ ¯ всех ф-ций сердца (сократимости, проводимости, возбудимости, автоматизма) Þ ¯ сердечного выброса Þ ¯ ОЦК Þ ¯ АД.

б) из-за ¯ сердечного выброса Þвосстановление периферических барорецепторовÞ ¯ АД.

в) блокада b-адренорец почекÞ ¯секреции ренинаÞ ¯ АД.

г) блокада пресинаптических b2-адренорец (с дополнительной обратной связью) сосудовÞ ¯ выброса НАÞ ¯АД.

 

- При ИБС: блокада b1-адренорец. сердца Þ ¯ симпатических влияний на сердце Þ ¯ всех ф-ций сердца Þ ¯ работы сердца и обменных процессовÞ ¯ потребности миокарда в кислороде.

- При предсердных и желудочковых тахиаритмиях: блокада b1-адренорец. сердца Þ ¯ симпатических влияний на сердце Þ ¯ всех ф-ций сердца (преимущественно проводимости, автоматизма, возбудимости) Þ брадикардия

Г. Осложнения:

11. Связанные с блокадой b1-адренорец. сердца: брадикардия, СН.

12. Другие: а) Раздражение ЖКТ (тошнота,рвота, понос).

б) Угнетение ЦНС (утомляемость, слабость, депрессии).

в) Гипогликемия

г) Снижение функций ЩЖ

д) Нарушение липидного обмена (повышение ЛПОНП)

е) Синдром отмены.

 

№ Индапамид (Арифон):

А. Фарм. группа: Мочегонные средства (“петлевые” диуретики нетиазидной структуры).

Б. Механизм действия: ингибирует обратную абсорбцию ионов Nа в кортикальном сегменте петли Генле; блокирует транспортно-мембранный перенос ионов в гладких мышцах сосудов; стимулирует синтез ПГ(Е2); увеличивает выделение с мочой Na, Cl, K, Mg; повышает эластичность стенки артерии; снижает ОПСС.

В. Показания к применению:

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Г, Осложнения:

Тошнота, запоры, сухость во рту

Гипокалиемия

Гипохлоремический алколоз

Задержка мочевой кислоты (подагра)

Гипергликемия

Аллергические р-ции

 

 

№ Фенобарбитал:

А. Фарм. группа: Снотворные средства (производное барбитуровой кислоты), длительного типа действия.

Б. Механизм: Усиливает тормозное влияние ГАМК: взаимодействует с барбитуратнвым участком барбитуратного-бензадиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса и ­ аффинитет (чувст-ть) ГАМК-А-рецепторов к ГАМК Þ к раскрытию нейрональных каналов для ионов Cl и ­ их поступление в клетку Þ ­ акт-ть ГАМК-рец.

В. Показания к применению:

1. Бессонница с нарушением процесса сна.

2. Большие приступы эпилепсии.

3. В комплексном лечении ГБ.

4. Для премедикации накануне операции.

Г. Осложнения:

1. При длительном применении: кумуляция, привыкание, лекарственная зависимость, явления последействия.

2. При передозировке: угнетение дыхания, коллапс. Конкурентный антагонист - аналептик прямого типа д-вия – бемегрид.

№ Дифенин:

А. Фарм. группа: Противоэпилептические средства.

Противоаритмические средства подгруппы I.B.

Б. Механизм:

1. Блокирует натриевые каналыÞ ¯ возбудимости нейронов и ¯ активного транспорта К и Са®тормозит выброс нейромедиаторных амк из нервных окончаний®противосудорожный эффект.

2. Блокирует натриевые каналыÞ¯ адренергических влияний на сердцеÞ­проницаемости мембраны КМ для ионов К, стабилизация мембраныÞпротивоаритмический эффект.

В. Показания к применению:

1. Большие приступы эпилепсии

2. Желудочковые тахиаритмии, при интоксикации СГ.

3. Невралгия тройничного нерва.

Г. Осложнения:

- Кумуляция

- Нейрогенные нарушения (головная боль, головокружения).

- Тошнота, рвота

- Кожные аллергические р-ции

- Гиперплазия десен.

 

 

№ Циметидин:

А. Фарм. группа: Антигистаминные препараты, блокаторы Н2-гистаминовых рец.

Б. Рец-ры: Блокирует гистаминовые Н2-рец-ры обкладочных клеток слизистой ЖКТ.

В. Показания к применению:

1. Язвенная болезнь желудка и 12пк.

2. Состояния, сопровождающиеся гиперацидностью желудочного сока (рефлюкс-эзофагит, гастрит, дуоденит)

 

Г. Осложнения:

Гематологические: лейкопения, анемия

Эндокринные (блокада андрогеновых рец-ровÞимпотенция; ­ секркции гонадотропных гормоновÞгинекомастия)

Нейротропные (головная боль, головокр., депрессии)

­ синтеза гистамина(¯АД, бронхоспазм и другие алл. Р-ции)

Синдром «рикошета».

Нарушение печени.

 

 

Гентамицин

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Аминогликозиды II поколение (природные).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий (Гр+ и Гр- кокки и палочки, лучше действует на Гр- флору; действует только на аэробные бактерии, особенно на Гр- кишечные бактерии (возбудители дизентирии, брюшного тифа и паратифов, кишечная палочка, протей, возбудители группы КЭС и синегнойную палочку).

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактерицидный

Механизм действия:

а: путем активного транспорта, связываясь со специфическими транспортными системами, проникает через клеточную стенку и нарушает цитоплазматическую мембрану (связывается с железосодержащими ферментами).

б: проникая внутрь клетки нарушает внутриклеточный синтез белка на рибосомах, действуя на т-РНК, м-РНК и и-РНК, и тем самым нарушает самые ранние процесы считки генетического кода.

Г. Показания к применению:

Тяжелые инфекции:

Смешанные инфекции нижних дыхательных путей

Кишечные инфекции

Инфекции почек и мочевыводящих путей

Кожные и раневые инфекции (в т.ч. вызванные синегнойной палочкой)

Д. Осложнения: токсичен.

I. Из-за прямого токсического действия:

Ототоксичность – нарушение слуха и вестибулярные расстройства;

Нефротоксичность – поражение почек;

Местное раздражающее действие на путях введения (абсцессы, инфильтраты, некрозы - при в/м введение; флебиты - при в/в введение);

Миорелаксантный эффект (из-за блокады нервно-мышечной проводимости)

Эмбриотоксическое действие (из-за проникновения через плацентарный барьер);

II. Из-за цитотоксического (антибактериального) действия:

Возникновение суперинфекции

III. Аллергические реакции немедленного и замедленного типа.

 

Метациклин

 

А. Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Антибиотики. Производные тетрациклина II поколение (полусинтетические).

Б. Спектр противомикробного действия: широкий (Гр +, Гр - кокки и палочки: Гр+ кокки: стафило-, стрепто- и пневмококки; Гр+ палочки: возбудители дифтерии, столбняка; Гр- кокки: менинго- и гонококки; Гр- палочки: возбудители кишечных инфекций, кишечная палочка, возбудители дизентерии и холеры; риккетсии- возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки; хламидии; простейшие: возбудители амебиаза и малярии; грибы: актиномицеты).

В. Механизм и характер противомикробного действия:

Характер действия: бактериостатический

Механизм действия: нарушение синтеза белка внутри клетки на рибосомах (мишень - 30S субъединицы рибосом) (в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом ® блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции));

Кроме того молекулы реакционно способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Ca, Mg, Zn, Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Г. Показания к применению:

Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз);

Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки);

Бруцеллезы;

Туляремии;

Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания);

Остеомиелит и другие костные инфекции;

Хламидиозы;

Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам);

Бактериальные осложнения при гриппе.

Д. Осложнения:

I.Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

Дисбактериоз;

Суперинфекция (чаще кандидомикозы);

Холероподобные поносы;

Гиповетаминозы (вит. гр. В и К);

II. Из-за прямого токсического действия:

Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б: язвенный стоматит, гингивит);

Гепатотоксическое действие;

Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са) (изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания зубов);

Тератогенное действие;

Аноректальный синдром;

Фотосенсибилизация;

III. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

 

1. Прозерин:

А. Фармакологическая группа: М- и Н-холиномиметики непрямого действия (антихолинэстерные) обратимые

Б. Механизм действия: связывание холинэстеразы накопление ацетилхолина (на короткое время)