1. БЛОКАТО РЫ АДСОРБЦИИ:
2. БЛОКАТОРЫ РАЗДЕВАНИЯ: АМАНТАДИН, АРЕЛДОН
3. БЛОКАТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ К ИСЛОТ
А. Аномальные нуклеотиды: РИБАВИРИН, АЦИКЛОВИР, ГАНЦИКЛОВИР, АЗИДОТИМИДИН,
АДЕФОВИР, ЦИДОФОВИР
Б. Ненуклеотидные ингибиторы вирусных ферментов синтеза нуклеиновых кислот:
1. Производные фосфоновой к-ты: ФОСКАРНЕТ
2. НЕВИРАПИН, ДЕЛАВЕРДИН
4 БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗАВИРУСНЫХ БЕЛКОВ
ИНТЕРФЕРОНЫ донорский интерферон, генноинженерный интерферон.
ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ: НЕОВИР, КАМЕДОН
5 БЛОКАТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ:
Ингибиторы вирусных протеаз: РИТОНАВИР, ИНДИНАВИР, АМПРЕНАВИР.
6. БЛОКАТОРЫ МОРФОГЕНЕЗА: АМАНТАДИН
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА
| Название препарата или группы
| Мишень действия
| Механизм действия
| Спектр действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| ФОСФОМИЦиН
| Пирувил-трансфераза
| Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1
| Гр+
| Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| ЦИКЛОСЕРИН
| Аланил-рацемаза
| Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ
| Гр+
| Видовая: Гр- — не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
| БАЦИТРАЦИН
| Ундекапренил-фосфат ЦПМ3
| Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ
| Гр+
| Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ
|
| Гликопептиды
| Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ
| Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ
| Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат
резерва)
| Видовая: Гр— не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени
|
| Бета-лактамы
| ПСБ3 - транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6
| Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ
i
| Зависит от вида препарата
| Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени
ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др.
|
1-ПГ - пептидогликан 2-НМКС - наружная мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ - цитоплазматическая мембрана;
4-MRSA - метициллин-устойчивые стафилококки; 5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки; 6-КС - клеточная стенка
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА
| Название препарата
ИЛИ ГРУППЫ
| Мишень действия
| Механизм действий (Конечный эффект)
| Спектр действия
| Ведущие механизмы устойчивости
|
| Аминогликозиды
(ГЕНТАМИЦИН и др.)
| 30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок)
лпс, нмкс
| Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц)
Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий
| Гр +/- аэробы
| Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы.
|
| Тетрациклины
(ДОКСИКЛИН и др.)
| 30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок)
| Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат)
| Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии
| Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
| Макролиды
(ЭРИТРОМИЦИН и
др)
| 50S субъединица рибосомы ‑ (пептидилтрансферазный участок)
| Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)
| Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
| Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
| Азалиды
(АЗИТРОМИЦИН
ДР.)
| Тоже
| Тоже
| Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
| Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
| Линкозамиды
(КЛИВДАМИНИН и др.)
| Тоже
| Тоже
| Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии
| Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
| СТРЕПТОГРАМИН
| Тоже
| Тоже
| Тоже
| Тоже
|
| ХЛОРАМФЕНИКОЛ
| Пептидилтрансфераза;
днк
| Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц)
| Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
| Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы
|
| ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
| Фактор элонгации EF-G
| Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)
| Гр+
| Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
| Сульфазалидиноны
(ЛИНЕЗОЛИД)
| 50S субъединица рибосомы
(пептидилтрансферразный участок)
| Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц)
| Гр+/-
| Неизучена
|
