Зависимость действия лекарственных веществ от физико-химических свойств и лекарственной формы, примеры. Виды лекарственных форм

 

Действие лекарственных веществ может зависеть от их физических и физико-химических свойств: растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т. д. Так, неполярные, липофильные (хорошо растворимые в жирах) соединения легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и способны оказывать резорбтивное действие. Наоборот, большинство полярных (несущих электрические заряды) веществ плохо всасывается в желудке и кишечнике и поэтому при назначении внутрь малоэффективно. В качестве примера зависимости фармакологического действия от степени электролитической диссоциации веществ можно привести различия в биологической активности кислот. Например, растворы серной (H₂S0₄) и уксусной (СН₃СООН) кислот одинаковой нормальности обладают разной степенью электролитической диссоциации и в связи с этим различной биологической активностью: серная кислота лучше диссоциирует и обладает более сильным раздражающим действием.

 

В медицинской практике лекарственные средства назначают в виде определенных лекарственных форм (растворы, таблетки, свечи, мази и т.п.), что может существенно отражаться на действия активного вещества. В последнее время разработаны новые лекарственные формы (микрокапсулы, микродраже и др.), которые обеспечивают равномерный и длительный терапевтический эффект. Например, сустак является микрокапсульованою формой нитроглицерина, которая способствует удлинению его эффекта. Защитные оболочки, которые используют для изготовления этих форм, подобраны таким образом, чтобы активное вещество вивильнювалася в различных участках пищеварительного тракта. Такие лекарственные формы маскируют неприятный вкус лекарственного вещества, обеспечивают надлежащую продолжительность эффекта, возможность сочетания несовместимых компонентов, сохранения их стабильности при чувствительности к влаге, света и других факторов.Между лекарственными веществами и основами таких лекарственных форм, как мази, пасты, суппозитории и т.д., существуют сложные взаимосвязи. В некоторых случаях основа теряет свою индиферентнисть и превращается в важную составную часть лекарственной формы, что в значительной мере определяет эффект лекарственного средства. Например, силиконы, по сравнению с другими мазевимы основами, лучше сохраняют активность пенициллина, а салициловая кислота обладает большей кератолитичну действие и лучше транспортируется при использовании гидрофильные-эмульсионной основ.

Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:

 

§ Дозированные: Капсулы, Таблетки

§ Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар

§ Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

 

По агрегатному состоянию

§ Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш

§ Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории

§ Жидкие: Растворы, Настойки, Суспензии, Эмульсии, Капли, Сиропы

§ Газообразные: Аэрозоли

14. Зависимость действия лекарственных веществ от индивидуальных особенностей организма, пола, возраста. Примеры.

На разных людей одни и те же лекарственные препараты в одинаковых дозах могут действовать в разной степени. Различие в величине эффекта может быть связано с индивидуальными, генетически обусловленными особенностями. На некоторых лиц отдельные лекарственные препараты могут действовать необычным, несвойственным им образом. Так, противотуберкулезное средство изониазид примерно у 10—15% пациентов вызывает полиневриты, курареподобное средство дитилин действует обычно 5—10 мин, а у некоторых людей — 5—6 ч, противомалярийное средство примахин у ряда больных вызывает разрушение эритроцитов (гемолиз), перекись водорода при нанесении на раневую поверхность у некоторых пациентов не вспенивается и т. п.Такого рода необычные реакции на действие лекарственных средств обозначают термином «идиосинкразия» (idios — своеобразный; synkrasis — смешение). Как правило, идиосинкразия связана с генетической недостаточностью определенных ферментов.

Значение пола для действия лекарств. В отдельных случаях действие лекарственных веществ зависит от пола. Женщины более чувствительны к токсическому действию никотина, но менее чувствительны к токсическому действию алкоголя. Особенно повышается чувствительность женского организма к лекарствам в период беременности, лактации и климакса.

Детям лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослыми. Во-первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во-вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина — морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам, в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если и назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

С возрастом увеличивается масса тела и одновременно меняется чувствительность детского организма к лекарственным веществам, причем к различным веществам по-разному. Поэтому трудно дать общие рекомендации в отношении дозировки лекарственных веществ для детей. Для того чтобы определить терапевтическую дозу каждого ядовитого или сильнодействующего лекарственного вещества, следует пользоваться Государственной фармакопеей.

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств. «Дозы препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейролептические средства, препараты группы морфина, бромиды), а также сердечных гликозидов, мочегонных средств уменьшают до 1/2 дозы взрослого. Дозы других сильнодействующих и ядовитых лекарственных средств составляют 2/3 дозы взрослого. Дозы антибиотиков, сульфаниламидов и витаминов обычно равны дозам взрослых».