Средства для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Антацидные средства. Классификация. Характеристика отдельных групп препаратов. Побочные эффекты.

Группа лекарственных препаратов, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока.

Классификация: Всасывающиеся в меньшей степени: Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат, Магния окись. Невсасывающиеся: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись, Магния трисиликат. Комбинированные: Викаир, Викалин, Альмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Ренни.

Классификация2: 1.Препараты системного и местного действия. Препараты системного действия увеличивают щелочные резервы плазмы. Препараты местного действия не изменяют системного кислотно-основного состояния. Системного действия: Натрия гидрокарбонат. 2.Препараты всасывающиеся и невсасывающиеся. Всасывающиеся: Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат, Окись магния - в меньшей степени. 3.Анионные и катионные. По типам участка молекулы, важного для взаимодействия с кислотой. Анионные: Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат, Катионные: Алюминия гидроокись, Магния гидроокись

Большинство антацидных средств представляют порошки, плохо или не растворимые в воде, но растворимые в разведенных минеральных кислотах. Химия их взаимодействия с содержимым в ЖКТ предполагает реакцию с соляной кислотой желудочного сока и последующую реакцию образовавшихся продуктов с бикарбонатом панкреатического и кишечного секретов.

Натрия гидрокарбонат: В желудке: NaHCO3 + HCl=>NaCl + H2O + CO2 Достоинство препарата - в мгновенной нейтрализации кислоты. Однако, препарат может вызвать вторичную секрецию в связи с раздражающим действием углекислоты и резким изменением рН среды до 7 и выше. В кишечнике: Продукт реакции не взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков. Однако, если в норме происходит взаимодействие с кислотой желудочного содержимого, то после приема соды подобная нейтрализация исключается. Избыток эндогенной щелочи и непрореагировавший гидрокарбонат натрия всасываются и увеличивают щелочной резерв плазмы системное д-е). Кальция карбонат: В желудке: СаСО3+2НСl=>СаСl2+Н2О+СО2 Действует сравнительно быстро и эффективно. Сильнее, чем остальные антацидные средства. В кишечнике: Продукт реакции взаимодействует с гидрокарбонатом кишечного и панкреатического соков. СаСl2+NaHCO3=>CaCO3+NaCl+HCl Кальций обладает тормозящим влиянием на моторику кишечника. Магния окись: то же. Препарат обладает послабляющим эффектом, характерным для солей магния. Магния гидроокись: То же. Алюминия гидроокись: то же. Препарат применяется в гелеобразных лекарственных формах, имеющих обволакивающее и адсорбирующее действие. AlCl3 подвергается гидролизу и рН желудочного сока медленно возрастает до 3,5 - 4,5. В кишечнике: образуются нерастворимые и невсасывающиеся фосфаты и карбонаты, а анион хлора реабсорбируется. Кислотно-основное состояние не нарушается. Препарат тормозит моторику ЖКТ, удлиняет период эвакуации из желудка. Магния трисиликат: В желудке: 2MgO.3SiO2.(H2O)n + 4HCl=>2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n+2 В желудке препарат переходит в гелеобразное состояние. Образующийся силикагель обладает адсорбирующими свойствами. Препарат медленно нейтрализует соляную кислоту и частично адсорбирует ее и пепсин за счет большой поверхности. Реакция прекращается при рН=5(т.е. препарат - буферное антацидное средство). В кишечнике: см. магния окись.

В клинике широко применяются комбинированные препараты.

Викаир: Таб: Натрия гидрокарбонат, Магния карбонат, Висмута нитрат основной (вяжущий и антисептический эф-т), порошок Корневища аира (стимуляция аппетита и пищеварения), пор. Коры крушины (послабляющий эф-т). Викалин: Таб: то же + Рутин (противовоспал-й эф-т), Келлин (спазмолит-й эф-т). Альмагель: Гелеобразная жидкость: Алюминия гидроокись + Магния гидроокись, Д-сорбитол (желчегонное и послабляющее д-е). (Альмагель А содержит и анестезин). Фосфалюгель: Гель: Алюминия фосфат, Пектин, Агар-агар (адсорбирующий эффект).

В качестве антацидных средств используются растворы фосфорнокислого и лимоннокислого натрия. В клинике используют смесь Бурже (Na2CO3, Na3PO4, Na2SO4).

Маалокс: Таблетки и суспензия: Алюминия гидроокись + Магния гидроокись. Хорошо сбалансированная комбинация с высокой нейтрализующей способностью. Ренни: Таб: Содержат кальция карбонат и магния карбонат.

Побочные эф-ты:Наиболее часто - нарушение функций кишечника. Препараты, содержащие бикарбонат натрия, реагируют с соляной кислотой, образуя хлорид натрия, который хорошо всасывается. Это надо учитывать при лечении больных с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, болезнями почек. При назначении карбоната кальция около 10% препарата всасывается, что может привести

к гиперкальциемии при приеме больших доз. В ответ на гиперкальциемию снижается продукция паратгормона, вследствие чего задерживается экскреция фосфора и возникает угроза кальцинации тканей. Кремний может экскретироваться с мочой, что способствует образованию камней в почках. Алюминийсодержащие антациды образуют в тонкой кишке нерастворимые соли фосфата алюминия, нарушая абсорбцию фосфатов. Гипофосфатемия проявляется недомоганием, мышечной слабостью. Алюминиевая интоксикация может проявляться поражением костной ткани и мозга, нефропатии. Алюминийсодержащие антациды не рекомендуется применять дольше 2 недель. При употреблении больших доз гидрокарбоната натрия развивается метаболический алкалоз. Он проявляется рвотой, приводящей к дальнейшему ощелачиванию плазмы.