Номенклатура и характеристика мазевых основ

 

Гидрофобные мазевые основы.

В группе гидрофобных основ объединены основы и их компоненты, имеющие различную химическую природу и обладающие ярко выраженной гидрофобностью. К данной группе относятся: жировые основы, углеводородные основы, полиэтиленовые или полипропиленовые гели, силикон-содержащие безводные основы [1].

Жировые основы.

Животные жиры по химической природе являются триглицеридами высших жирных кислот. По свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Кроме того, жиры содержат неомыляемые компоненты, среди которых преобладают стерины. Животные жиры содержат холестерин, а растительные - фитостерин.

Из животных жиров наиболее распространен свиной жир - Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata). Это смесь триглицеридов стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и линолевой кислот. Это белая масса практически без запаха. Температура плавления = 34-36°C. Достоинства: Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, не оказывают раздражающего действия и легко удаляются мыльной водой. Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками, углеводородами, смолами и жирными кислотами. Благодаря содержанию стеарина, свиной жир может инкорпорировать до 25 % воды, 70 % спирта, 35 % глицерина, образуя с ними стабильные эмульсионные системы. Недостатки: Под влиянием света, тепла, воздуха и микроорганизмов жир прогоркает, приобретая резкий, неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее действие. Твердый свиной жир способен к окислению, он не пригоден для изготовления мазей с окислителями. Реагирует с веществами щелочного характера, солями тяжелых металлов, цинком, медью и висмутом - при этом образуются мыла. Мази темнеют, становятся плотными и вязкими.

По своей устойчивости, растительные жиры аналогичны животным - прогоркают при длительном хранении, но благодаря содержанию фитонцидов, они более устойчивы к воздействию микроорганизмов. Наиболее широко применяются подсолнечное, арахисовое, оливковое, персиковое, миндальное, абрикосовое масла. Достоинства: биологическая безвредность, фармакологическая индифферентность.

Гидрогенизированные жиры (гидрожир, комбижир) - полусинтетические продукты, получаемый каталитическим гидрированием жирных растительных масел. Обладая положительными качествами животных жиров, они характеризуются большей устойчивостью.

Воски - это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве компонента основ используют воск пчелиный - Cera flava, представляющий собой твердую ломкую массу темно-жёлтого цвета с температурой плавления = 63-65°C. Воски химически инертны. Хорошо сплавляются с жирами и углеводами. Применяются для уплотнения мазевых основ.

Спермацет (Cetaceum) - это сложный эфир жирных кислот и цетилового спирта. Твердая жирная масса с температурой плавления = 42-54°C. Легко сплавляется с жирами, углеводородами и широко применяется в технологии кремов и косметических мазей.

Углеводородные основы.

Углеводороды являются продуктами переработки нефти. Достоинства: химическая индифферентность, стабильность и совместимость с большинством лекарственных веществ. Наиболее широкое применение находят следующие основы.

Вазелин (Vaselinum) - это смесь жидких, полужидких и твердых углеводородов с С17 ч С35. Это вязкая масса, тянущаяся нитями, белого или желтоватого цвета. Температура плавления = 37-50°C. Смешивается с жирами, жирными маслами (за исключением касторового). Инкорпорирует до 5 % воды за счет вязкости. Не всасывается кожей. Медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, в связи с чем может использоваться только для мазей поверхностного действия. Недостатки: нарушается физиологическая функция кожи, часто вызывает аллергии, нельзя применять лицам с дерматитами, экземами и чувствительной кожей. Плохо удаляется с места нанесения. Гидрофилизация с вазелином путем сплавления с ланолином повышает абсорбцию лекарственных веществ из мазей, но не устраняет указанные недостатки. Зарубежный аналог называется Petrolatum. В России петролатом называют тугоплавкий аналог вазелина (температура плавления = 60°C).

Парафин (Parafinum) - смесь предельных высокоплавких углеводородов с температурой плавления 50-57°C. Белая жирная на ощупь масса. Используется как уплотнитель мазевых основ.

Вазелиновое масло (Oleum vaselini seu Parafinum liquidum) - смесь предельных углеводородов с С10 ч С15. Бесцветная маслянистая жидкость, смягчающая мазевые основы. Смешивается с жирами и маслами (за исключением касторового) и обладает всеми недостатками вазелина.

Озокерит (Ozokeritum) - воскоподобный минерал темно-коричневого цвета с запахом нефти. В химическом отношении это смесь высокомолекулярных углеводородов. Содержит серу и смолы. Температура плавления 50-65°C. Применяется как уплотнитель.

Церезин (Ceresinum) - Очищенный озокерит. Аморфная бесцветная ломкая масса с температурой плавления 68-72°C. Применяется как уплотнитель.

Искусственный вазелин (Vaselinum artificiale) - сплавы парафина, озокерита, церезина в различных соотношениях. Наиболее качественным является искусственный вазелин с церезином.

Нафталанская нефть (Naphthalanum liquidum rafinatum) - густая сиропооразная жидкость чёрного цвета с зеленоватой флюоресценцией и специфическим запахом. Хорошо смешивается с жирными маслами и глицерином. Оказывает местное анестезирующее и антимикробное действие. Для получения мазевой основы уплотняется парафином или вазелином. Используется в таких формах как, например, мазь нафталанская.

Полиэтиленовые или полипропиленовые гели.

Представляют собой сплав полиэтилена или полипропилена при низком или высоком давлении с минеральными маслами. Достаточно индифферентны, совместимы с рядом лекарственных веществ. Могут использоваться для мазей поверхностного действия.

Силикон-содержащие безводные основы.

Их обязательным компонентом являются поли-органо-силоксановые жидкости (ПОСЖ). ПОСЖ имеют названия: эсилон-4 (степень конденсации=5) или эсилон-5 (степень конденсации=12). Их применяют как составной компонент сложных мазевых основ. Образуют однородные сплавы с вазелином или ланолином безводным. Хорошо смешиваются с жирными и минеральными маслами.

Силиконовые основы получают двумя способами: сплавлением силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами, либо загущением силиконовой жидкости аэросилом. В качестве основы используется эсилон-аэросильная основа состава: эсилон-5 - 84 части, аэросила - 16 частей. По внешнему виду это бесцветный прозрачный гель.

Достоинства: высокая стабильность, отсутствие раздражающего действия, не нарушает физиологических функций кожи.

Недостатки: медленно высвобождает лекарственные вещества, может использоваться только для мазей поверхностного действия. Также вызывает поражение конъюнктивы глаза, поэтому не может использоваться в глазных мазях [11].

Гидрофильные мазевые основы.

Гидрофильные мазевые основы - мазевые основы, применяемые для производства лекарственных форм, обладающих в основном гидрофильными свойствами. Гидрофильность - способность смешиваться с водой или растворяться в ней. В эту группу объединены основы, в составе которых отсутствуют жировые компоненты.

Достоинства: возможность введения значительного количества водных растворов лекарственных веществ, легко высвобождают лекарственные вещества и обеспечивают их высокую биологическую доступность, легко удаляются с места нанесения и смываются водой.

Недостатки: микробная контаминация (не относится к ПЭО), быстро высыхают (не относится к ПЭО), не совместимы с рядом лекарственных веществ, подвержены синерезису [1].

Желатино-глицериновый гель - состав: желатин (1-3%), глицерин (10-30%). Представляет собой прозрачную, желтоватого цвета массу, легко разжижается при втирании в кожу. Применяется для изготовления защитных мазей, кожных клеев, застывает на коже в виде пленки. Наносится на руки в расплавленном состоянии. Используется при изготовлении таких препаратов, как паста Хиот, паста Унна.

Коллагеновые гели. Коллаген - Collagenum является биоадекватным полимером и представляет собой основной белок соединительной ткани. Получают его из кожи крупного рогатого скота (используют отходы кожевенной промышленности). В концентрации 2-5% при набухании в воде образует вязкие прозрачные гели. Оптимальными реологическими свойствами обладают гели коллагена в концентрации 3%. Достоинства: нетоксичность, всасывается и полностью утилизируется организмом, хорошо высвобождает лекарственные вещества, обладает сорбционной способностью, репаративными свойствами, применяется в технологии мазей для лечения ран. Гели подвержены высыханию. Для предотвращения этого, к ним добавляют до 2% глицерина.

Фитостерин получают из хвойной древесины. Основной компонент: β-стерин. По своему строению он близок к холестерину. Обладает и свойствами холестерина - 1 часть фитостерина способна удерживать до 12 частей воды. Это белая сметанообразная масса, легко наносимая на кожу, хорошо переносится и рекомендуется лицам с чувствительной кожей.

Эфиры целлюлозы. В качестве мазевых основ могут использоваться гели метил-целлюлозы (МЦ) и натрий-карбокси-метил-целлюлозы (Na-КМЦ). Гели МЦ используют в концентрации 4-6%. Соостав: МЦ (6), глицерин (20), вода (74). Глицерин добавляют для предотвращения высыхания. Гели МЦ образуют на коже пленки и используются для приготовления защитных мазей, а также их применяют в технологии мазей с цинка оксидом, ихтиолом, салициловой кислотой и проч. Гели Na-КМЦ применяют в концентрации 4-6%. Состав: Na-КМЦ (6), глицерин (10), вода (84). Величина рН = 6,5-8,0, в связи с чем может изменяться и кислая реакция среды эпидермиса.

Достоинства: отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, безвредность; возможность использования доя получения сухих мазей-концентратов; обладают мягкой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран.

Недостатки: несовместимы со многими лекарственными веществами (резорцин, танин, йод, соли тяжелых металлов и др.)

Полиэтиленоксиды (ПЭО) - это продукт полимеризации окиси этилена в присутствии щелочи. Различают летучие (ПЭО-400) и твердые (ПЭО-1500; ПЭО-4000). Консистенция зависит от степени полимеризации. В качестве основ для мазей используют сплавы ПЭО-400 и ПЭО-1500. Оптимальными реологическими свойствами обладает сплав в соотношении 8: 12.

Достоинства: индифферентность, устойчивость к действию тепла и света, не нарушают физиологические функции кожи, легко высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую биодоступность.

Недостаток: обезвоживание слизистых оболочек. Обладают высокой осмотической активностью. Наиболее значимы по сравнению со свеми имеющимися полимерами. Используются в мазях для лечения гнойных ран (Левомеколь, Левосин и др.)

Редкосшитые акриловые полимеры (РАП) являются сополимерами акриловой кислоты с полиалкил-полиэфирами многоатомных спиртов. За рубежом они называются карбополы или карбомеры. В России выпускаются под маркой "Ареспол" или "мАРС-06". Образуют вязкие прозрачные однородные гели с максимальной величиной вязкости в интервале рН=5-9. Легко высвобождают лекарственные вещества, обеспечивают их высокую биодоступность. Всасываются через кожу и обеспечивают пролонгированный эффект.

Бентониты (Bentonitum) - природные неорганические полимеры. Относятся к глинистым материалам. Способны образовывать на коже пленку, которая быстро высыхает. Используются в защитных мазях. Имеют сложный состав - это алюмо-гидро-силикаты, содержат ионы К , Na , Mg , Ca которые способны участвовать в ионообменных реакциях, что позволяет получить системы с заданными свойствами. Бентониты (особенно их натриевые соли) обладают большой набухающей способностью. Получены также полусинтетические 3-этанол-аминовые бентониты.

Достоинства: их большая индифферентность, стабильность, способность поглощать эксудат. Легко высвобождают лекарственное вещество, обеспечивают его всасывание и также могут использоваться для получения сухих мазей-концентратов.

Недостатки: высыхают. Для предотвращения этого вводят до 10% глицерина. Так, известна основа состава: бентонит (13-20%), глицерин (10%), вода (70-77%).

Гели поливинилпиролидона (ПВП) - бесцветный аморфный гигроскопичный порошок, растворимый в воде, глицерине, ПЭО. Водные растворы ПВП изменяют цвет при хранении и подвергаются микробной контаминации. Хорошо смешиваются с ланолином, простыми и сложными эфирами, касторовым маслом, производными целлюлозы и силиконовыми жидкостями. В концентрации до 20% используется для приготовления основ.

Гели поливинилового спирта (ПВС) - порошок белого или желтоватого цвета, не растворимый в этиловом спирте. В воде и глицерине растворим при нагревании. Водные растворы характеризуются высокой вязкостью. Для получения мазей используют 15% гель [11].

Дифильные мазевые основы.

Дифильные мазевые основы - мазевые основы, предназначенные для изготовления лекарственных форм, сочетающих в себе свойства гидрофильных и гидрофобных основ.

Это искусственно созданные системы, обладающие одновременно гидрофильными и гидрофобными свойствами. Обязательным компонентом является эмульгатор (ПАВ), который обеспечивает высвобождение и всасывание лекарственных веществ. Дифильные основы способны инкорпорировать как жиро - так и водорастворимые вещества. Обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности кожи и слизистых оболочек. Делятся на 2 группы - абсорбционные и эмульсионные. [1].

При добавлении к абсорбционной основе воды, образуются эмульсионные основы. В зависимости от природы основы, физико-химических свойств ПАВ и величины гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), эмульсионные основы делят на две группы:

1) Эмульсионные основы I рода, типа м/в. Образуются при определённых соотношениях гидрофильных компонентов с ПАВ (ГЛБ=13ч15) и водой. Например, основы, содержащие эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных металлов.

2) Эмульсионные основы II рода типа в/м. Состоят из гидрофобных веществ с ПАВ (ГЛБ=3ч6) и воды. Например: основа Кутумовой: вазелин (6) + эмульгатор Т-2 (1) + вода (3), сплав вазелина с ланолином водным, эмульсионная основа с пентолом: вазелин (38) + Pentholi (2) + вода (60) [11].