Студопедия — Витамина В7 - кислота фолиевая. P 96.1 Симптомы лекарственной абстиненции у новорожденного, обусловленные наркоманией матери
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Витамина В7 - кислота фолиевая. P 96.1 Симптомы лекарственной абстиненции у новорожденного, обусловленные наркоманией матери

 

Классификация препаратов витаминов.

1. Препараты водорастворимых витаминов:

● Витамина В1 - тиамин.

● Витамина В2 - рибофлавин.

Витамина В3 - никотиновая кислота.

Витамина В5 - кальция пантотенат.

● Витамина В6 - пиридоксин.

Витамина В7 - кислота фолиевая.

● Витамина В12 - цианокобаламин.

● Витамина С - аскорбиновая кислота.

● Витамина Р - рутин.

2. Препараты жирорастворимых витаминов:

● Витамина А - ретинол.

● Витамина Д - эргокальциферол (Д2), холекальциферол (Д3), кальцитриол.

● Витамина К - фитоменадион (К1).

● Витамина Е - токоферол.

Тиамина бромид - выпускается в таблетках по 0,00258; в ампулах, содержащих 3% раствор в количестве 1 мл.

Назначается препарат перорально, в/м 3 раза в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, главным образом в тонком кишечнике, путем активного транспорта. При высоких концентрациях свою роль играет и пассивная диффузия. Распределяется препарат равномерно по всем органам и тканям организма. Клетки поглощают тиамин с помощью специального мембранного переносчика. При поступлении в организм физиологических доз витамина, препарат практически не экскретируется из организма. И лишь при поступлении избыточного количества, после насыщения клеток, препарат экскретируется с мочой в неизмененном виде, либо в виде метаболита - пиримидина.

Механизм действия препарата связан с тем, что в организме человека тиамин превращается в результате фосфорилирования в свой активный метаболит - тиаминдифосфат. Донором пирофосфата в этой реакции является АТФ. Тиаминдифосфат является коферментом реакции декарбоксилирования α-кетокислот (пировиноградной и α - кетоглютаровой) и пентозофосфатного пути. В последнем случае тиаминдифосфат является коферментом транскетолазы. В этом и заключается физиологическая роль тиамина: он регулирует процессы углеводного обмена, превращая продукты анаэробного гликолиза в воду и углекислый газ, тем самым ликвидируя явления метаболического ацидоза в тканях человеческого организма.

О.Э. 1) Регулирует процессы углеводного обмена, уменьшает тем самым явления метаболического ацидоза в тканях человеческого организма.

2) Стимулирует синтез ацетилхолина и миелина улучшая этим функционирование периферической нервной системы (антиневритный витамин).

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В1 (болезнь бери - бери).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с различными заболеваниями периферической нервной системы: невриты, полиневриты, радикулиты и т. д., в т. ч. и при алкогольной полинейропатии и синдроме Вернике - Корсакова.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с состояниями, сопровождающимися развитие метаболического ацидоза: алкоголизм, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, спазмы периферических сосудов и т.д.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями ЖКТ, кожных покровов, тиаминзависимой мегалобластной анемией и т.д.

П.Э. Аллергии, при в/м введении возможно развитие инфильтратов.

При лечении больных в состоянии выраженного энергодефицита, более показанным к применению является уже фосфорилированная форма витамина В1 - кокарбоксилаза.

Рибофлавин - выпускается в таблетках по 0,002 для профилактики и по 0,01 для лечения.

Назначается препарат перорально, 3 раза в день. Препарат хорошо всасывается в верхних отделах ЖКТ с помощью специфического механизма транспорта, включающего фосфорилирование с образованием флавинмононуклеотида. В клетках кишечника и других тканей рибофлавин превращается в флавинмононуклеотид под действием рибофлавинкиназы. Эта реакция чувствительна к тиреоидным гормонам и блокируется хлорпромазином и трициклическими антидепрессантами, а также противомалярийным средством мепакрином. Препарат хорошо поступает во все ткани и клетки организма, но его запасы там невелики. Преимущественно накапливается в миокарде, печени, почках. При поступлении физиологических доз препарата с пищей, с мочой выводится около 9% рибофлавина. При увеличении дозы доля экскретируемого с мочой препарата растет, окрашивая мочу в желтый цвет. Борная кислота этот процесс резко стимулирует. Элиминация препарата резко возрастает при тиреотоксикозе.

Механизм действия препарата связан с тем, что в организме человека рибофлавин превращается в свои активные метаболиты - флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, которые служат коферментами множества важнейших дыхательных флавопротеидов, часть которых содержит металлы, например, ксантиноксидаза.

О.Э. 1) Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.

2) Регулирует процессы зрения, в т.ч. и ночного.

3) Стимулирует синтез гема и др. биологически - активных веществ.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В2.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с различными заболеваниями периферической нервной системы: невриты, полиневриты, радикулиты и т. д., в т. ч. и при алклгольной полинейропатии и синдроме Вернике - Корсакова.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с гемералопией и другими заболеваниями органов зрения.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями и т.п. состояниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с кожными заболеваниями, лучевой болезнью и т.д.

П.Э. Аллергии, окрашивание мочи в желтый цвет.

При лечении больных в состоянии выраженного энергодефицита, более показанным к применению является уже метаболизированная форма витамина В2 - рибофлавина мононуклеотид.

Никотиновая кислота - выпускается в таблетках по 0,05, 0,1, 0,5; в ампулах, содержащих 1,7% раствор в количестве 1 мл.

Назначается препарат перорально, в/м 3 раза в день. Препарат хорошо всасывается во всех отделах кишечника и поступает во все ткани. При поступлении физиологических доз препарата с пищей, с мочой выводится незначительное количество препарата в неметаболизированном виде. При увеличении дозы доля экскретируемого с мочой препарата растет. Никотиновая кислота в организме превращается главным образом в N - метилникотинамид, который подвергается дальнейшим метаболическим превращениям.

Механизм действия препарата связан с тем, что в организме человека никотиновая кислота превращается в НАД или НАДФ, которые являются коферментами соответствующих дегидрогеназ во множесттве окислительно - восстановительных реакций тканевого дыхания. Они принимают электроны и водород от субстратом и приобретают восстановленную форму, которые окисляются в дальнейшем флавопротеидами. НАД также служит донором АДФ - рибозильной группы в реакциях ее переноса на белки. Помимо вышеперечисленного, никотиновая кислота является гистаминолибератором, что оказывает влияние на тонус сосудов и секрецию желез желудка.

О.Э. 1) Регулирует процессы окислительно-восстановительных реакций тканевого дыхания в человеческом организме.

2) Расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение.

3) Антиатеросклеротический эффект проявляется при применении очень высоких доз лекарства, до 2,0 в сутки и более. Реализуется подавлением липолиза триглицеридов в жировой ткани и транспорта свободных жирных кислот в печень, подавляется синтез и этерификация жирных кислот в печени, повышается активность липопротеидлипазы и метаболизм хиломикронов и триглицеридов, подавляется захват апопротеином ЛПВП, усиливается обратный транспорт холестерина.

4) Стимулируется выработка желудочного сока.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В3 (пеллагра - диарея, дерматит, деменция).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных со спазмами периферических сосудов.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с атеросклерозом как на фоне гипертриглицеридемии так и на фоне гиперхолестеринемии.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями и т.п. состояниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с гипоацидными состояниями.

6) Для ускорения процессов заживления.

П.Э. Аллергии, расширение периферических сосудов, понижение АД, покраснение лица, приливы, дурнота, гипергидроз, изжога, диспепсические расстройства, гепатоксичность, гипергликемия, гиперурикемия. В высоких дозах противопоказан препарат беременным.

Кальция пантотенат. Назначается перорально или в/в 3 раза в день. Препарат легко всасывается во всех отделах кишечника и содержится во всех тканях организма. В организме больного лекарство, по видимому, не распадается, около 70% всосавшегося средства экскрети руется с мочой. В организме больногопрепарат фосфорилируется и соединяется с меркаптамином с образованием КоА. А уже он участвует во многих ферментативных реакциях, в т. ч. в реакциях переноса ацетильных (двууглеродных) групп, при этом фрагменты - предшественники разной длины присоединяются с сульфгидрильной группе КоА. Эти реакции играют важную роль в окислении углеводов, глюконеогенезе, окислении жирных кислот, в синтезе стеролов, стероидных гормонов и порфиринов. В составе ацилпереносящего белка КоА участвует в синтезе жирных кислот. Также КоА принимает участие в посттрансляционной модификации белков, включая их N - концевое ацетилирование, ацетилировании других аминокислот и ацилировании жирными кислотами. Такие модификации могут влиять на внутриклеточную локализацию, стабильность и активность белков.

О.Э. Регулирует процессы углеводного, жирового, белкового обменов.

П.П. Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В15. Чаще в составе поливитаминных средств.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Пиридоксина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,002; в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Назначается перорально, п/к, в/м, в/в 2 - 3 раза в день. В ЖКТ происходит гидролиз фосфорилированных производных пиридоксина, после чего он легко всасывается. Не менее 60% витамина В6 в крови приходится на пиридоксальфосфат. Считается, что через клеточные мембраны проникает главным образом пиридоксаль. Экскретируется препарат в виде 4 - пиридоксовой кислоты, которая образуется из пиридоксаля печеночной альдегидоксидазой.

В организме пациента пиридоксальфосфат используется в качестве кофермента реакций декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот, реакций ферментативного превращения серосодержащих и гидроксилированных аминокислот, регулируя тем самым процессы белкового обмена. Особое значение имеют реакции превращения триптофана в серотонин, а также метионина в цистеин.

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует синтез биологически - активных веществ, содержащих белки и аминокислоты.

3) Антиатеросклеротический.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо- или авитаминозам витамина В6. Например, при назначении препаратов ГИНК при туберкулезе.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с угнетением кроветворения, в т.ч. при пиридоксин - зависимой анемии.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с такими заболеваниями обмена веществ как атеросклероз, сахарный диабет и т.д.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями печени, кожи и т.д.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Кислота фолиевая - выпускается в таблетках по 0,001.

Назначается перорально, 3 раза в день. Препарат всасывается в ЖКТ с участием γ - глутамилгидролазы слизистой. Слизистая 12 - перстной кишки и верхнего отдела тощей кишки содержит много дигидрофоллатредуктазы, там же происходит и метилирование почти всей всосавшейся восстановленной фолиевой кислоты. После абсорбции фолиевая кислота быстро переносится в ткани в виде метилтетрагидрофолата. Следует учитывать, что ряд белков моплазмы может связывать производные фолиевой кислоты. Препарат подвержен энтеро - гепатической циркуляции. Печень активно восстанавливает и метилирует фолиевую, дигидрофолиевую и тетрагидрофолиевую кислоты, а затем секретирует метилтетрагидрофолат для последующей реабсорбции и доставки к тканям. Внутри клетки метилтетрагидрофолат служит донором метильных групп для образования метилкобаламина, и также источником тетрагидрофолата и других производных фолиевой кислоты. Запасы фолиевой кислоты в клетках хранятс в виде полиглутаматов. Экскретируется препарат с мочой.

В организме больного тетрагидрофолиевоя кислота обеспечивает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, регулируя тем самым процесс белкового обмена.

Следует помнить о взаимодействии препаратов витаминов В12 и фолиевой кислоты. Цианокобаламин способствует образованию физиологически активного метаболита фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты. Цианокобаламин принимает и переносит метильные группы, поэтому при его дефиците все внутриклеточные фолаты подвергаются метилированию, а прочие этапы их метаболизма, требующие просто тетрагидрофолиевой кислоты, лишаются субстрата и возникает «фолатная ловушка». Эти процессы и лежат в основе развития мегалобластической анемии (Аддисона - Бирмера).

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует рост и созревание клеток, в т.ч. эритроцитов.

3) Стимулирует эритропоэз и потенцирует другие эффекты цианокобаламина.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Вс.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с анемиями.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями органов ЖКТ.

5) Для улучшения переносимости противоэпилептических средств.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости, при сочетании с цианокобаламином см. ниже.

Цианокобаламин - выпускается в ампулах, содержащих 0,003, 0,001, 0,02 и 0,05% раствор в количестве 1 мл.

Назначается п/к, в/м, в/в, интралюмбально 1 - 3 раза в день. В ЖКТ из пищи всасывается путем активного транспорта, с участием белка - переносчика. Для транспорта витамина В12 в подвздошной кишке необходимо достаточное количество внутреннего фактора Кастла, желчи и бикарбоната, поддерживающих определенное значение рН. В крови препарат связывается с β - глобулином транскобаламином II, который переносит его в ткани. Два других транскобаламина плазмы используются для внутриклеточного хранения запасов витамина. Накапливается вышеописанный комплекс белок - витамин в гепатоцитах. Препарат подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Метаболизируется в печени и экскретируется с мочой.

В организме пациентов препарат переносит подвижные метильные группы и водород. Является синергистом витамина Вс, обеспечивает синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, регулируя тем самым процесс белкового обмена.

О.Э. 1)Регулирует процессы белкового обменов.

2) Стимулирует рост и созревание эритроцитов, укрепляет их мемебраны - антианемический.

3) Стимулирует свертывание крови, повышая активность протромбина.

4) Стимулирует все, в т.ч. и обезвреживающую, функции печени.

5) Стимулирует биосинтез миелина.

6) Гипохолестеринемический (антиатеросклеротический).

7) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

8) Стимулирует переход фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина В12.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с любыми анемиями.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями нервной ткани.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с заболеваниями печени.

5) Для стимуляции процессов заживления, репарации.

П.Э. Аллергии, нервное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, склонность к тромбообразованию из - за сгущения крови. Из-за присутствия кобаламина нельзя смешивать с препаратами витаминов В1, В6.

Аскорбиновая кислота - выпускается в таблетках по 0,1; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 1 мл.

Назначается препарат перорально, в/м, в/в до 3 - х раз в день. В ЖКТ препарат легко всасывается в кишечнике путем активного транспорта. Препарат присутствует как в плазме, так и во всех клетках. Метаболизируется преимущественно в печени. Экскретируется препарат преимущественно в метаболизированном виде с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком.

В организме человека препарат оказывает дозозависимое в лияние на окислительно-восстановительные процессы. В невысоких физиологических дозах является вовтановителем, а в высоких, нефизиологических - окислителем, что следует помнить при назначении средства. Совместно с токоферолами невысокие дозы аскорбиновой кислоты формируют систему антиоксидантной защиты клеток человека. В результате вышеперечисленного оказывается многообразное положительное влияние на организм человека.

О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.

2) Антиоксидантный, подавление процессов ПОЛ мембран клеток.

3) Стимулирует свертывание крови, понижает проницаемость сосудистой стенки - кровоостанавливающий.

4) Стимулирует процессы иммунитета, в частности, фагоцитоз - антиинфекционный.

5) Ангиопротективный - стимулирует биосинтез гиалуроновой кислоты, что уплотняет сосудистую стенку, понижает ее порозность.

6) Стимулирует все, в т.ч. обезвреживающую, функции печени

7) Гипохолестеринемический (антиатеросклеротический).

8) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

9) Стимулирует синтез глюкокортикоидных гормонов - противовоспалительный.

10) и т.д.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина С (цинга, скорбут).

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с кровотечениями, геморрагическим диатезом

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с рахитом, вялозаживающими переломами костей.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с атеросклерозом, заболеваниями печени.

6) Для стимуляции процессов заживления, репарации.

7) При беременности, повышенных умственных и физических нагрузках

П.Э. При использовании высоких доз - окислитель: выпадение почечных камней, контринсулярное действие, гемолиз эритроцитов при в/в введении, склонность к тромбообразованию, повышение АД, аллергии.

Рутин - выпускается в таблетках по 0,02. В организме человека регулирует окислительно - восстановительные процессы, синергистически взаимодействуя с аскорбиновой кислотой. Основной упор в использовании рутина делается на его способность укреплять сосудистую стенку, повышая биосинтез гиалуроновой кислоты и коллагена.

О.Э. 1)Регулирует окислительно - восстановительные процессы.

2) Ангиопротективный - стимулирует биосинтез гиалуроновой кислоты и коллагена, что уплотняет сосудистую стенку, понижает ее порозность.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Р.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с кровотечениями, геморрагическим диатезом.

П.Э. Возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Ретинола ацетат - выпускается в драже по 3300 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; в ампулах, содержащих масляный раствор в количестве 1 мл, активностью 25, 50 или 100000 МЕ.

Назначается препарат перорально или в/м 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в кишечнике путем активного транспорта с участием белка - переносчика, присутствующего только в слизистой тонкого кишечника. Перед абсорбцией лекарство гидролизуется ферментами поджелудочной железы и щеточной каемки кишечника. В составе белка - переносчика ретинол снова этерифицируется и включается в состав хиломикронов. После приема больших доз ретинола значительное количество его эфиров циркулирует в крови в составе ЛПНП. Физиологические дозы ретинола всасываются полностью, при применении избыточных доз часть препарата экскретируется с калом. Основная часть лекарства захватывается клетками печени путем опосредованного рецепторами эндоцитоза, и лишь после их насыщения лекарство попадает в кровь. В крови неэтерифицированный ретинол на 95% связывается со специфическими ретинол - связывающими белками плазмы. При насыщении гепатоцитов и ретинол - связывающих белков плазмы ретинол накапливается в составе ЛПНП. В печени ретинол частично конъюгируется, который подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Экскретируется препарат и его метаболиты и с калом, и с мочой. T ½ ретинола в печени составляет 50 - 100 суток, что наглядно иллюстрирует его высокую кумуляционную способность.

Ретинол в комплексе с ретинол - связывающими белками достигает клеточных мембран различных органов мишеней, где этот комплекс взаимодействует со специфическими участками клеточной поверхности. Ретинол в результате переносится в клетки специфическим переносчиком и этерифицируется. Образующийся эфир расщепляется гидролазой при условии, что в цитоплазме клеток содержится свободный клеточный ретинол - связывающий белок. А он присутствует во всех тканях, исключая лишь клетки сердечной, скелетных мышц, слизистой подвздошной кишки. Клеточный ретинол - связывающий белок, помимо вышнописанного, является депо ретинола, откуда он доставляется в те участки клеток, где и превращается в активные формы. В сетчатке ретинол превращается в 11 - цис - ретиналь, включающийся в родопсин. В других тканях ретинол окисляется в ретиноевую кислоту, которая в космлексе со связывающими белками взаимодействует с ядерными рецепторами, возбуждая их и запуская процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Поэтому основная роль препаратов витамина А в организме человека заключается в стимулировании процессов роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом. Эффект развивается постепенно, после отмены препарата длится долго.

О.Э. 1)Стимулирует процессы роста, дифференцировки и развития клеток, органов и организма в целом.

2) Стимулирует процессы заживления, репарации тканей.

3) Нормализует процессы зрения, в т.ч. ночного.

4) Стимулирует дифференцировку клеток, препятствуя недифференцированному росту злокачественных клеток опухолей - антиканцерогенный.

5) Стимулирует процессы иммунитета, в частности, синтез иммунокомпетентных клеток - антиинфекционный, и т.д.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина А.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими ранами, эрозиями, переломами костей и т.д.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с глазными заболеваниями.

4) Комплексное, комбинированное лечение больных с кожными заболеваниями.

5) Комплексное, комбинированное лечение больных с частыми, рецидивирующими инфекционными заболеваниями.

6) Комплексное, комбинированное лечение больных с злокачественными новообразованиями.

7) Комплексное, комбинированное лечение детей с задержкой физического развития.

П.Э. Возникают при передозировке: повышение ВЧД, сонливость, вялость, головная боль, возбуждение ЦНС, тошнота, рвота, болезненость по ходу костей, сердечные аритмии, стимулируется камнеобразование в почках, тератогенный, возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Эргокальциферол - выпускается в драже по 500 МЕ, в таблетках по 33000 МЕ; во флаконах, содержащих масляный раствор в разном количестве, 1 капля которого содержит 625 МЕ.

Препарат витаминаД2. Назначается препарат перорально 1 раз в день. В ЖКТ препарат хорошо всасывается в тонком кишечнике. Важную роль в абсорбции играет желчь, при ее дефиците всасывание резко падает. Препарат подвергается энтеро - гепатической циркуляции, сохраняя свою физиологическую активность. Основная часть всосавшегося витамина Д определяется в хиломикронах лимфы. В плазме крови всосавшийся витамин Д связывается с α1 — глобулином: витамин - Д - связывающим белком. Метаболизм осуществляется в печени и в почках. Экскретируется препарат преимущественно с желчью. T ½ препарата и его метаболитов длительный, составляет 19 суток для кальцидиола, 3 - 5 суток для кальцитриола, что наглядно иллюстрирует их высокую кумуляционную способность.

Препарат подвергается сложному метаболизму, в печени превращаясь в кальцидиол микросомальной или митохондриальной 25 - гидроксилазой в присутствии НАДФН и молекулярного кислорода, а в почках, частично в макрофагах - в кальтриол 1α - гидроксилазой митохондрий клеток проксимальных почечных канальцев. В реакции также участвуют НАДФН и молекулярный кислород, а в состав 1α - гидроксилазы входят цитохром Р450, флавопротеид и ферредотоксин. Процесс регулируется принципом обратной связи, выработкой ПТГ, пролактина, эстрогенов и андрогенов. Образовавшийся кальцитриол связывается с внутриядерными рецепторами ДНК, изменяет транскрипцию соответствующих генеов и запускает процесс синтеза специфических белков, что и формирует эффекты лекарства. Следует помнить, что кальцитриоловые рецепторы расположены не только в костной ткани, но и в клетках костного мозга, лимфоцитах, эпидермальных клетках, клетках островков поджелудочной железы, мышечных и нервных клетках.

О.Э. 1)Регулирует процессы фосфорно - кальциевого обмена, повышая всасывание этих ионов в кишечнике и понижая их экскрецию с мочой, высвобождая их из костей.

2) Стимулирует клетки, участвующие в обновлении костной ткани.

3) Стимулирует оссогенез.

4) Иммуномодулирующий.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Д: у детей рахит, у взрослых остеопороз и т.д.

2) Комплексное, комбинированное лечение больных с вялозаживающими переломами костей.

3) Комплексное, комбинированное лечение больных с инфекционными заболеваниями.

П.Э. Возникают при передозировке: гипер - Са2+- емия, гипер - Са2+ - урия и стимуляция камнеобразования в почках, кальцификация сосудов, клапанов сердца, кальцификаты в мягких тканях, тератогенный - раннее закрытие родничков, кальцификация метафизов костей, возможны реакции индивидуальной непереносимости.

Холекальциферол является препаратом витамина Д3. Действует и применяется подобно эргокальциферолу, отличия: 1) лучше всасывается в ЖКТ; 2) меньше кумулирует, более безопасен в применении.

Кальцитриол (оксидевит), действует и применяется подобно эргокальциферолу, отличия: 1) не требует метаболизма в почках; 2) наиболее показанный препарат витамина Д больным ХПН на фоне проводимого гемодиализа для профилактики остеопороза.

Фитоменадион - выпускается в капсулах по 0,1.

Препарат витамина К1. Назначается препарат перорально 1 раз в день. В ЖКТ, в проксимальном отделе тонкого кишечника, препарат хорошо всасывается путем активного транспорта в присутствии желчных кислот. Основная часть всосавшегося витамина К определяется в хиломикронах лимфы, где тесно связывается с триглицеридами. После абсорбции препарат преимущественно депонирует в печени, в остальных тканях накапливается очень слабо. Метаболизм осуществляется в печени. Экскретируется препарат с желчью и мочой.

В организме, точнее в печени, стимулирует синтез и активацию факторов свертывания крови II, VII, IX и X.

О.Э. 1) Повышает свертывание крови, стимулирует процесс образования тромба.

2) Системный кровоостанавливающий.

П.П. 1) Хронические кровотечения, особенно связанные с гипо - или авитаминозом витамина К: патология печени, дисбактериоз, использование лекарств с анти - К - витаминной активностью (препараты салициловой кислоты, антикоагулянеты непрямого типа действия).

2) Перед плановой операцией для уменьшения кровопотери.

П.Э. Повышенное тромбообразование, иногда аллергии.

Токоферола ацетат - выпускается в капсулах по 0,05 и 0,1; в ампулах, содержащих 30% раствор в количестве 5 или 10 мл.

Назначается препарат перорально или в/м 1 - 2 раза в день. Механизм всасывания витамина Е в ЖКТ сходен с таковым для других жирорастворимых витаминов и требует присутствия желчи. При приеме препаратов в виде эфиров в кишечнике происходит их гидролиз. После абсорбции через лимфу поступает в кровь в составе хиломикронов. Остаточный препарат захватывается печенью, а витамин включается в состав ЛПОНП, которые идоставляют витамин во все ткани и клетки организма, слабо проникая через плаценту. Депонируется препарат в печени. Элиминируется препарат печенью, а в виде глюкоронидов - с мочой.

Является основой антиоксидантной защиты клеточных мембран, тормозит процесс ПОЛ. Благодаря этому, сохраняя клетки от повреждения, оказывает множество положительных эффектов в условиях предварительной активации ПОЛ.

О.Э. 1) Антиоксидантный, тормозит процесс ПОЛ.

2) Сохраняет клеточные мемебраны, улучшает деятельность организма в условиях ишемии, гипоксии, когда активируется ПОЛ.

П.П. 1) Профилактика развития и лечение больных с гипо - или авитаминозам витамина Е.

2) При любых состояниях,сопровождающихся развитием гипоксии, ишемии.

3) Для профилактики и ликвидации постреперфузионных повреждений.

4) При мышечных дистрофиях, кожных заболеваниях.

5) При нарушении менструального цикла, бесплодие у мужчин.

П.Э. Не описаны даже при применении очень высоких доз препарата.

 

Как было описано выше, эффективность применения препаратов витаминов повышается при их рациональном комбинировании. Например, более эффективны сочетания, чем монотерапия, цианокобаламина и фолиевой кислоты, аскорбиновой кислоты и рутина и т.д. Это стало причиной широкого применени комбинированных препаратов витаминов, особенно часто в профилактических целях. Помимо вышеописанного, комбинация в ожной единице лекарственной формы многих лекарственных веществ повышает комплайенс подобных лекарств.

В результате многих исследований было установлено, что активность ферментов зависит также и от минералов. При их дефиците многие метаболические процессы нарушались. Поэтому были созданы комбинированные препараты витаминов с минеральными добавками макро - и микроэлементов. Применение подобных лекарств позволяет более полно компенсировать и профилактировать нарушения обменных процессов.

 

 




<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
Р 52 Внутричерепное нетравматическое кровоизлияние у плода и новорожденного | Их синтетических заменителей и антагонистов.

Дата добавления: 2015-09-15; просмотров: 326. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...

Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Что такое пропорции? Это соотношение частей целого между собой. Что может являться частями в образе или в луке...

Растягивание костей и хрящей. Данные способы применимы в случае закрытых зон роста. Врачи-хирурги выяснили...

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИЗНОС ДЕТАЛЕЙ, И МЕТОДЫ СНИЖЕНИИ СКОРОСТИ ИЗНАШИВАНИЯ Кроме названных причин разрушений и износов, знание которых можно использовать в системе технического обслуживания и ремонта машин для повышения их долговечности, немаловажное значение имеют знания о причинах разрушения деталей в результате старения...

Плейотропное действие генов. Примеры. Плейотропное действие генов - это зависимость нескольких признаков от одного гена, то есть множественное действие одного гена...

Методика обучения письму и письменной речи на иностранном языке в средней школе. Различают письмо и письменную речь. Письмо – объект овладения графической и орфографической системами иностранного языка для фиксации языкового и речевого материала...

Классификация холодных блюд и закусок. Урок №2 Тема: Холодные блюда и закуски. Значение холодных блюд и закусок. Классификация холодных блюд и закусок. Кулинарная обработка продуктов...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.015 сек.) русская версия | украинская версия