Спектр активности

Клиническое значение имеет активность в отношении следующих возбудителей:

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам(-) палочки:	E.coli, P.mirabilis, а также Н.influenzae, М.catarrhalis, включая β-лактамазообразующие штаммы.

Фармакокинетика

Лучше всасывается при приеме во время еды (биодоступность - 50-70%), чем натощак (биодоступность - 37%). Выводится с мочой.

Показания

· Бактериальные инфекции ВДП (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, острый средний отит).

· Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

· Инфекции МВП.

· Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Хорошо зарекомендовал себя при использовании ступенчатой терапии: парентерально - цефуроксим натрий, затем внутрь - цефуроксим аксетил.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г, 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии.

 

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ III ПОКОЛЕНИЯ

Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения.

Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра (БЛРС).

Парентеральные цефалоспорины III поколения первоначально использовались только при терапии тяжелых инфекций в стационаре, однако в настоящее время в связи с ростом антибиотикорезистентности их нередко применяют и в амбулаторных условиях.

При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

 

Цефотаксим

Клафоран

Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения, нашедший широкое применение.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки (в том числе многие пенициллинорезистентные пневмококки)высоко чувствительны; на стафилококки действует слабее, чем цефазолин.
Грам(-) кокки:	N.gonorrhoeae, N.meningitidis, M.catarrhalis, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы.
Грам(-) палочки:	H.influenzae, а также все представители семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.), цитробактеры, серрации, провиденции и др.
Спирохеты	Боррелии, лептоспиры, трепонема

Анаэробы, как правило устойчивы, не действует на энтерококки, синегнойную палочку.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, причем метаболит обладает антимикробной активностью.

Показания

· Тяжёлые инфекции ВДП (острый и хронический синусит - при необходимости парентерального лечения).

· Тяжёлые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония).

· Инфекции ЖВП.

· Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП.

· Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).

· Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

· Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

· Бактериальный менингит.

· Сепсис.

· Гонорея.

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

 

Цефтриаксон

Роцефин, Лендацин, Форцеф, Цефтриабол

 

По спектру активности сходен с цефотаксимом.

Главные отличия:

· среди цефалоспоринов имеет самый длительный T_1/2, поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите - 1-2 раза в сутки;