препараты 4-й группы

Это лекарства с преимущественно антианаэробной активностью.

Цефокситин по антибактериальному спектру близок к цефаман-долу, активен преимущественно против бактериоидов и близких к ним бактерий, в меньшей степени - против грамположительных и грамот-рицательных микробов.

Пиковая концентрация после введения 1 г препарата в/в составляет 24 мкг/мл через 20-30 минут и в/м - 10 мгк/мл через 5 минут. Т 1/2 -1 час. Около 85% препарата выводится в неизмененном виде почками за 6 часов. При в/м введении 1 г препарата концентрация в моче составляет более 3000 мкг/мл. Цефокситин проникает в плевральную полость и внутрисуставную жидкость, обнаруживается в антибактериальной концентрации в желчи.

Препарат можно сочетать с карбенициллином и аминогликозидами. Обычная доза - 1-2 г каждые 6-8 часов.

Цефепим сочетает высокую активность в отношении грамположительных кокков (метициллинчувствительный золотистый стафилококк, стрептококки, включая пенициллинрезистентные пневмококки и зеленящий стрептококк) и грамотрицательных бактерий, проявляя наибольшую эффективность против цитробактера, энтеробактерий, клебсиелл и серраций.

Эффективность цефепима в отношении синегнойной палочки не уступает цефтазидиму. Кроме того, препарат активно подавляет штаммы, резистентные к цефтазидиму. За счет таких свойств, как быстрое проникновение в бактериальную клетку, высокое сродство к пенициллин связывающим белкам, устойчивость к бета-лактамазам, включая хромосомные, резистентность к препарату развивается значительно медленнее, чем к другим антибиотикам.

Концентрация цефепима в плазме и в большинстве тканей сохраняется выше минимальной ингибирующей в отношении основных чувствительных микроорганизмов при 12-часовых интервалах между введениями препарата. Цефепим выделяется почками. При клиренсе креати-нина менее 30 мл/мин его доза требует коррекции.

Обычная доза цефепима при тяжелых внутрибольничных инфекциях - по2г2 раза в день (в/в или в/м).

Побочные эффекты, как и при применении других цефалоспори-новых антибиотиков, встречаются редко. Это в основном аллергические реакции и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

∙ Представляет собой комбинацию карбапенема (тиенамициновый антибиотик) и циластина натрия (ингибитор почечной дегидропептидазы) в соотношении 1:1.

Для высокочувствительных штаммов бактерий МПК имипенема не превышает 4 мкг/мл, для умеренно чувствительных - 4-8 мкг/мл, а для резистентных - более 16 мкг/мл. Бактерицидная активность связана с подавлением синтеза бактериальной стенки.

Имипенем - потенциальный ингибитор бета-лактамаз грамотрицательных бактерий: синегнойной палочки, серраций, энтеробактерий. Метициллинрезистентные штаммы стафилококка могут быть к нему резистентны. Он активно воздействует на грамотрицательные бактерии: клебсиеллы, энтеробактер, ацинетобактер, серраций, синегной-ную палочку, а также анаэробы, гемофильную палочку и ее штаммы. Имипенем показан при тяжелых инфекциях, вызванных множественно-резистентными и внутригоспитальными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий. При неэффективности других антибиотиков становится препаратом 2-го резерва.

После введения в/м биодоступность имипенема 75%, циластина - 95%. Имипенем элиминируется из депо в течение 6-8 часов, циластин - 4 часов. Удлиненная абсорбция из мышц определяет и Т1 /2 имипенема (2-3 часа), и достаточно высокую его концентрацию в плазме крови через 6 часов после введения 500 и 750 мг -10-2,5 и 4 мкг/мл соответственно.

При хронической почечной недостаточности и у больных пожилого возраста элиминация имипенема нарушается и удлиняется Т1/2, что требует изменения режима дозирования.

Особенно эффективен имипенем при наличии полимикробной флоры.

В зависимости от тяжести инфекции назначают в/в инфузии (в течение 20-30 минут) от 250 до 500 мг каждые 6-8 часов или в/м по 500-750 мг каждые 12 часов. При синегнойной инфекции - в/в 500 мг- 1 г каждые 6-8 часов.

При хронической почечной недостаточности меняются дозы и режим введения. У больных, находящихся на гемодиализе, во время сеанса препарат удаляется из кровотока, поэтому его вводят после процедуры с 12-часовым интервалом.

Побочные эффекты редки. Возможны тромбофлебит (3,1%), боль в месте инъекции (0,7%), уплотнение вен (0,2%), желудочно-кишечные расстройства (псевдомембранозный или геморрагический колит, боль в животе), глоссит, боль в глотке, саливация, агранулоцитоз, генерали-зованная панцитопения и парциальная цитопения. Не исключены энцефалопатия, гипертонус мышц, парестезии. Редко возникают токсико-аллергические поражения кожи.