Классификация мочегонных (диуретических) средств.

● средней силы: гидрохлортиазид, индапамид.

Фуросемид (лазикс) - выпускается в таблетках по 0,04; в ампулах, содержащих 2 мл 1% раствора.

Назначается препарат перорально, до еды, парентерально вводится в/м или в/в до 3-х раз в день, действует до 8 часов. Биодоступность при пероральном применении составляет около 60%. В крови препарат может выраженно (до 99%) связываться с белками плазмы. Препарат активно секретируется в проксимальных почечных канальцах, до 65% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде, а остальное в виде метаболитов с мочой. T ½;составляет около 1,5 часов.

В организме больного, в почках, фуросемид подавляет энергозависимую реабсорбцию, тем самым увеличивая экскрецию с мочой, ионов натрия, калия, магния, хлора, кальция за счет подавления процессов энергообразования (он разобщает окислительное фосфорилирование) в клетках почечного эпителия. Кроме того, препарат подавляет активность карбоангидразы почечного эпителия. Все эти процессы преимущественно локализованы в толстом сегменте восходящей петли Генле, почему подобные препараты называются также петлевыми салуретиками. Помимо этого, фуросемид стимулирует образование в почках простагландинов, стимулирующих почечный кровоток и процессы фильтрации мочи. Все это в совокупности дает мощный, потолочный мочегонный эффект, что ведет к выраженному понижению объема циркулирующей крови в организме реципиента. Вымывая ионы натрия из сосудистой стенки, препарат способствует релаксации периферических сосудов, т.к. нарушается механизм формирования вазоконстрикторных влияний.

О.Э. 1)мощный мочегонный (диуретический).

2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.

3) повышается выведение ионов Са²⁺ из организма (гипо - Са²⁺ - емический).

П.П. Таблетки:1) лечение больных с хроническими отеками различного происхождения.

2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.

3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.

4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гиперСа²⁺емией.

Раствор для инъекций:1) острые отеки мозга, легких.

2) купирование гипертонического криза.

3) купирование явлений острой сердечной недостаточности.

4) купирование явлений гиперСа²⁺емического криза.

5) создание форсированного диуреза при острых отравлениях.

П.Э. ГипоК и Mg-емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия), гипоClемический алкалоз, тетания при выраженной гипоСа²⁺еми, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, ототоксичность (обратимое понижение остроты слуха, вестибулярные расстройства), понижение АД, тошнота, иногда - нефротоксичность, гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии.

Гидрохлортиазид (гипотиазид, гидрохлортиазид) - выпускается в таблетках по 0,025 и 0,1.

Назначается препарат перорально, после еды, 1 - 2 раза в день, действует до 12 часов. Биодоступность при пероральном применении составляет около 70%. В крови препарат может связываться с белками плазмы (55 ± 17%). Практически весь препарат экскретируется в неизмененном виде с мочой. T ½; составляет около 2,5 часов.

В организме больного, в дистальных извитых каналах почек, гидрохлортиазид подавляет энергозависимую реабсорбцию и увеличивает экскрецию ионов натрия, калия, магния, хлора за счет подавления процессов энергообразования (он разобщает окислительное фосфорилирование) в клетках почечного эпителия. Кроме того, препарат подавляет активность карбоангидразы почечного эпителия. Все это в совокупности дает средней силы выраженный мочегонный эффект, что ведет к соответствующему понижению объема циркулирующей крови в организме больного. Вымывая ионы натрия из сосудистой стенки, препарат способствует релаксации периферических сосудов, т.к. нарушается механизм формирования вазоконстрикторных влияний.

О.Э. 1)средней силы мочегонный (диуретический).

2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.

3) понижается диурез при несахарном мочеизнурении.

П.П. 1) лечение больных с хроническими отеками различного происхождения.

2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.

3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.

4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с несахарным мочеизнурением.

П.Э. ГипоК и Mg-емия (запоры, мышечная слабость, тахикардия), гипоClемический алкалоз, возможна гиперСа²⁺емия, гипергликемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, аллергии.

Индапамид (арифон) - выпускается в таблетках и драже по 0,0025. Действует и применяется подобно гидрохлортиазиду, отличия: 1) действует длительнее, назначается не чаще 1 раза в сутки; 2) лучше переносится, в частности реже вызывает нарушения обмена веществ в виде гипергликемии, гиперурикемии, гиперхолестеринемии.

Спиронолактон (верошпирон) - выпускается в таблетках и драже по 0,025.

Назначается препарат перорально, до 4-х раз в день. Биодоступность при пероральном применении составляет около 65%. В крови препарат может значительно связываться с белками плазмы. Препарат активно метаболизируется в печени, подвергается энтеро - гепатической циркуляции. Экскретируется в виде метаболитов. T ½;составляет около 1,6 часов.

В организме больного, в почках, препарат блокирует альдостероновые рецепторы, лишая этот минералокортикоид физиологической, а в случае болезни - патологической, активности. Благодаря этому наиболее эффективным спиронолактон является при явлениях первичного или вторичного гиперальдостеронизма.

О.Э. 1) слабый мочегонный (диуретический).

2) антигипертензивный, за счет уменьшения ОЦК и ОПСС.

3) калийсберегающий.

4) при длительном систематическом применении возможна нормализация геометрии декомпенсированного миокарда.

П.П. 1) лечение больных с хроническими отеками на почве гиперальдостеронизма.

2) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипертонической болезнью сердца.

3) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с сердечной недостаточностью.

4) комбинированное, комплексное хроническое лечение больных с гипоКемией, особенно актуален препарат в сочетании с К - выводящими средствами: препаратами глюкокортикоидных гормонов и салуретиками.

П.Э. ГиперК⁺емия (брадикардия), тошнота, рвота, диарея, аллергии, гормональные расстройства: феминизация у мужчин (гинекомастия), маскулинизация у женщин (гирсутизм, вирилизм).

Триамтерен действует и применяется подобно спиронолактону, отличия: 1) механизм действия неизвестен, но точно не связан с блоком рецепторов альдостерона; 2) лучше переносится, в частности не влияя на обмен гормонов не вызывает гормональных нарушений.

Маннитол (маннит) - выпускается в ампулах, содержащих 200, 400, 500 мл 15% раствора; во флаконах емкостью 500 мл., содержащих 30,0 порошкообразной субстанции.

Назначается препарат в/в, предпочтительно капельно. При пероральном применении препарат не всасывается. Экскретируется маннит на 80% в виде метаболитов. T ½;составляет 0,5 - 0,75 часов.

В месте нахождения маннит повышает осмотическое давление, что и ведет к формированию следующих эффектов.

О.Э. 1)мощный мочегонный (диуретический): препарат повышает процесс фильтрации мочи, а в почечных канальцах первично подавляет реабсорбцию ионов воды и вторично подавляет реабсорбцию связанных с водой электролитов. Благодаря этому препараты подобного типа называют акваретиками.

2) дегидратирующий: жидкость из ткани переходит в кровеносное русло, где маннит создает повышенное осмотическое давление. С другой стороны, это ведет к увеличению объема циркулирующей крови и может стать причиной транзиторного повышения АД, что следует учитывать при применении препарата. В частности, при острых отеках мозга и легких, повышение давления может усугубить отечность ткани этих органов.

3) понижается внутриглазное давление.

П.П. 1) лечение больных с острыми отеками мозга, легких. Следует соблюдать осторожность из-за опасности транзиторного повышения АД.

2) создание форсированного диуреза при острых отравлениях.

3) купирование острого приступа глаукомы.

П.Э. Транзиторное повышение АД, понижение АД при развитии мочегонного эффекта препарата, тошнота, рвота, диарея, аллергии, вялость, сонливость, обезвоживание организма больного.