Как было отмечено в исторических обзорах в прошлых частях, психоактивные лекарственные средства могут быть "обоюдоострым мечом", с одной стороны значительно улучшающих состояние человека, а с другой стороны разрушающих личность и общество. Никакая группа лекарственных средств не подвержена этому парадоксу более сильно, чем класс наркотиков, который мы называем опиатами, включающие опиум, морфин, героин и их смеси. Многие столетия опиаты использовались для облегчения боли, а после появления в Европе были встречены врачами с восторгом. Одним из первых европейских врачей, использовавших опиум в облегчении боли и страданий своих пациентов был Томас Сиднехам, писавший в 1680 году: "Среди лекарств, который Всемогущий Бог предоставил людям, ни одно не является таким универсальным и эффективным, как опиум". Даже сегодня опиаты остаются самыми сильнодействующими болеутоляющими средствами, которые доступны врачам, но сейчас мы знаем другую грань опиумного меча – способность опиатов вызывать сильную зависимость. Примером этого является героин, незаконное распространение и употребление которого являются крупными международными проблемами. Таким образом, большинство из общих замечаний, касающихся психоактивных веществ, тесно соприкасаются с проблемой опиатов.
Опиум получают из Papaver somniferum, одной из разновидностей мака. Мак, содержащий опиум, первоначально выращивался на Ближнем Востоке, в средиземноморских странах, но сейчас его выращивают по всей Азии и на всем Ближнем Востоке. Вопреки переживаниям Дороти из сказки "Волшебник изумрудного города", просто прогулка по маковому полю не вызывает сонливости и эйфории. На самом деле для того, чтобы пережить эти эффекты, необходимы специальные процедуры. Когда опадают лепестки маковых цветов, остается круглая семенная коробочка, размером с яйцо. Эффект опиума может быть достигнут путем принятия вещества перорально, или посредством курения. Использование препаратов из опиума-сырца уже ушло в прошлое. Существуют свидетельства того, что опиум выращивался и использовался еще 6 тыс. лет тому назад шумерами и ассирийцами. Древние египтяне открыли медицинское использование опиатов 3.5 тыс. лет тому назад, что засвидетельствовано в "Лечебном папирусе из Фив". Опиум также использовался в многочисленных медицинских целях греками и римлянами. Гален отметил следующее использование опиума:
(опиум)... помогает при ядовитых укусах, хронической головной боли, головокружении, глухоте, эпилепсии, апоплексии, тусклости взгляда, потери голоса, астме, кашле всех видов, кровотечении, сдавленности дыхания, коликах, разлитии желчи, тяжелой хандре, болезненном мочеиспускании, лихорадках, водянке, проказе, болезнях, которым подвергаются женщины, меланхолии и всех морах.
Хотя эту цитату можно рассматривать как пример древней медицины, аналгетическое (обезболивающее) свойство опиума действительно имеет место при лечении многих заболеваний. Опиаты подавляют кашель и способствуют нормализации стула, в добавлении к своему аналгетическому действию, и активно используются в современной медицине.
Использование опиума в медицине и для развлекательных целей было широко распространено среди мусульман на Ближнем Востоке. Возможно, это произошло из-за того, что запрещения Корана на потребление алкоголя и некоторых других наркотиков не включает в себя употребление опиатов. В настоящее время среди мусульман использование опиатов менее наказуемо, чем употребления алкоголя. Арабские торговцы привезли опиум в Индию и Китай в IX веке, и именно в Китае распространилась практика курения опиума. Зависимость от опиума в Китае была определена как проблема вместе с первым эдиктом против опиума, который был издан в 1729 году. К тому времени в Китае было уже так много опиумных наркоманов, что потребность в наркотиках оставалась очень высокой. Вопреки запрещению на импорт опиума в Китай, англичане продолжали обменивать индийский опиум на китайский чай, и это послужило причиной опиумных войн между Китаем и Великобританией в середине XIX века (см. Главу 1).
Зависимость от опиума была серьезной проблемой в Китае к началу XIX века, но она еще не стала проблемой для Европы и Америки. Хотя опиум был широко доступен в форме лауданума, напитков, содержащих опиум, и множества мощных медикаментов, он почти всегда принимался перорально, гораздо реже его курили. Он использовался главным образом для медицинских целей. В течении столетия было сделано множество открытий, которые поставили перед западным обществом проблему зависимости от опиума. В Европе и США в XIX веке препараты опиума были легко доступны и абсолютно законны. Возможно, широкое распространение опиума в немедицинских целях было только делом времени. Удовольствия, связанные с употреблением опиума, стали известны широкой публике в связи с книгой английского поэта Томаса де Куинси "Исповедь человека, употребляющего опиум", опубликованной в 1822 году. Книга де Куинси превозносила действие опиума и включала несколько, ставших известными, цитат, например, вот эту: "...ты владеешь ключами от рая, о, неуловимый и всемогущий опиум!". На западе не сразу поняли, что пероральное употребление опиума вызывает такую же зависимость, как и курение его, но по мере того, как употребление опиума, сопровождающееся книгами, подобными книге де Куинси, распространялось все шире, опиум уже не рассматривался как лекарственное средство. К концу XIX века употребление опиума было широко распространено в обществе и затронуло таких именитых литературных и научных деятелей, как Элизабетт Баррет Браунинг, Самуэль Колридж, Уильям Халстед, Вальтер Скотт и Перси Шелли, если ограничиться упоминанием лишь некоторых имен. Становилось ясно, что опиумная зависимость не была ограничена пределами Китая.
Открытия фармакологии прибавили проблем. В 1803 году немецкий фармацевт Сертурнер научился выделять морфин из опиума. Морфин является основным активным химическом веществом в опиуме (кодеин – это другой опиат, найденный в опиуме), он в 10 раз сильнее опиума-сырца. Сертурнер экспериментировал с морфином и был так впечатлен блаженным сонливым состоянием, которое он вызывал, что назвал его по имени греческого бога сна Морфия. Морфий стал широко распространен в середине XIX века, а открытие шприца сделало инъекции морфина популярными и открыло проблему зависимости от наркотиков в Европе и Соединенных Штатах. Подкожно вводимый морфин, обладая быстрым и сильным обезболивающим действием, становится главным средством при лечении тяжелых ранений. Однако, отвыкание от морфина становится более трудным, чем излечение раны. Зависимость от морфина была так широко распространена среди солдат с обоих сторон во время Гражданской войны в США, что это часто называли "солдатской болезнью". В 1874 году британский химик Олдер Райт опубликовал отчет об экспериментах по производству нового химического соединения, основанного на преобразовании морфина, диацетилморфина. Открытие Райта оставалось без внимания до 1898 года, когда великий немецкий фармацевт Генрих Дрезер (который открыл аспирин) заново открыл это химическое соединение и заметил, что оно в 10 раз сильнее морфина. Поскольку новое соединение было столь мощным, его восприняли как новое лекарство с "героическими" возможностями и назвали его героином. Героин немедленно начали использовать для облегчения кашля и в качестве обезболивающего. До тех пор, пока через много лет не выяснилось, что героин вызывает еще более мощную зависимость, чем морфин.
.Использование опиатов в XX веке
Возрастающее сознание опасности и глубокой зависимости от опиатов привело к нескольким изменениям в законодательстве. Кульминацией этого в США был акт Гаррисона 1914 года. Безусловно, Акт не уничтожил полностью немедицинское использование опиатов, а, в действительности, дал начало развитию преступности, связанной с наркотиками в США. Нелегальное использование опиатов означало контрабанду опиума и героина в страну, повышение цен на них и изменение типа личности, употребляющей опиаты. Акт Гаррисона давал контроль над опиатами врачам, и решение о том, действительно ли зависящий от опиатов человек нуждается в опиатах, оказалось целиком в их руках. Законодательные поправки сначала предписывали врачам не выписывать опиат до тех пор, пока не будет наблюдаться уменьшение дозы наркотика с течением времени (1915), потом что опиаты не следует выписывать зависимым от них (1917) и дальше – что героин не следует выписывать никому (1924). Законные пути получения наркотиков теперь оказались перекрыты для многих наркоманов, в результате чего они обратились к растущему черному рынку.
Со времени Акта Гаррисона произошло много изменений в использовании опиатов. Важнейшие изменения демонстрирует демография использования опиатов. До Акта Гаррисона привыкание к опиатам встречалось во всех классах. Богатая женщина среднего возраста спокойно могла стать наркоманкой как и любой другой человек, но она привыкла употреблять лауданум, продающийся в аптеке по соседству. Когда опиаты стали вне закона, их употребление сосредоточилось в больших городах, где доставкой наркотиков занимались организованные преступные группировки. Кроме того, употребляющие наркотики стали моложе и менее образованны и принадлежали к низшим социальным слоям. Такая ситуация сохранилась и по сей день. В конце концов, мощный героин стал основным выбором наркомана. Хотя употребление опиатов было широко распространено среди американских солдат, участвующих в войне во Вьетнаме, это не сильно изменило демографическую ситуацию среди употребляющих опиаты. По данным текущих исследований, студенты высших учебных заведений употребляют героин и другие опиаты относительно нечасто. К примеру, меньше чем 1% выпускников американских высших учебных заведений сообщают об употреблении героина в течении последних 10 лет. Хотя в настоящее время для облегчения боли выписывается много различных опиатов и, разумеется, некоторые употребляющие их становятся зависимыми, главная проблема с опиатами в США сегодня – это распространение героина, имеющее место преимущественно в провинциальных городах.
Акт Гаррисона послужил причиной возникновения огромного криминально бизнеса в сфере производства и распространения наркотиков. Сегодня опиум выращивают главным образом на Ближнем Востоке (Афганистан, Пакистан, Иран) или в Юго-восточной Азии (Лаос, Бирма, Таиланд), а также в Мексике. Из Европы или Мексики героин переправляют контрабандой в США. Большинство опиума, легально выращиваемого для медицинских целей, произрастает в Индии и Австралии. Героин, продающийся на улицах сфальсифицирован, его концентрация во много раз уменьшена во время пути от тех, кто его производит, до тех, кто его продает. Героин остается большим и важным источником дохода, пополняет криминальные структуры новыми "кадрами". Большинство наркоманов, употребляющих героин, должны быть включены в преступную деятельность для того, чтобы поддерживать свою привычку. С первого взгляда, цена героина может показаться относительно низкой для наркоманов, употребляющих наркотики от случая к случаю, "для удовольствия". Но, по словам одного наркомана, "Это так хорошо, даже не пробуй". Многие, потребляющие наркотик, обнаруживают, что они принимают его все чаще и чаще, и, поскольку привыкание к героину и другим опиатам возникает быстро, чтобы вызвать желаемый эффект, требуются все большие дозы. Вскоре цена поддержания растущей привычки заставляет наркомана включиться в преступную деятельность.
Вот следующее интервью уличного наркомана из Сан-Франциско: (Героин)... самый сладкий наркотик из всех. Нет никаких побочных эффектов, как от амфетаминов или барбитуратов. Когда пускаешь по вене, чувствуешь приход, близкий к оргазму, если это был хороший наркотик. Потом плывешь в облаках около четырех часов, ничего реального. Это похоже на полусон, как смотришь фильм. Ничего тебя не волнует, ты спокоен, тебе тепло. Много значит, что ты не чувствуешь боли. Ты можешь гулять с гнилыми зубами, воспаленным аппендиксом и не чувствовать этого. Тебе не нужен секс, еда, люди, не о чем беспокоится. Это похоже на временную смерть, жизнь без боли.
Для меня единственная тяжелая часть всего этого – платить за героин. Я знаю этих богатых котов, которые могут достать хороший героин и вмазываться целый год, и ничего не происходит, но мне, чтобы оставаться живым, приходится вертеться. Я трачу 100$-150$ на свою привычку каждый день, мне надо уколоться дважды, чтобы чувствовать себя счастливым...
Героиновая зависимость делает жизнь невыносимой по множеству других причин. Наркоманы рискуют заразиться и умереть от СПИДа, гепатита и других заболеваний, передающихся через грязный шприц. Текущие подсчеты сообщают о 500 тыс. героиновых наркоманов в США, а самые последние исследования говорят о том, что употребление героина может возрасти. Хотя число людей, употребляющих героин, относительно невелико по сравнению с людьми, страдающими от алкогольной или никотиновой зависимости, это грозит большой социальной опасностью. Всегда существует риск превышения дозы или осложнений от употребления "грязного" уличного героина. По данным Национального института по злоупотреблению лекарственными препаратами, более 1 тыс. смертей ежегодно происходит от передозировки героина. Добавить к этому смертельную опасность от болезней, передающихся через грязные иглы, и героиновая зависимость станет очень серьезной социальной проблемой.
Другой серьезной проблемой, связанной с употреблением опиатов, является распространение "дизайнерского" или переделанного героина. Такой героин нелегально производится химиками, которые разрабатывают химические аналоги героина. Эти новые соединения не исследовались, но обычно они производят эффект, аналогичный эффекту героина или других опиатов. До недавнего времени у таких веществ были преимущества в том плане, что их распространение не могло быть преследовано законом, т.к. во многих случаях они являлись абсолютно новыми соединениями для науки. Многие составляющие переделанного героина являются производными мощного опиоида фентанила. Основная проблема, связанная с производными фентанила (распространенное уличное название China White), заключается в том, что он может быть в 10 – 100 раз сильнее героина. Отсюда значительный риск передозировки. Другой пример проблемы, связанной с таким героином был приведен ранее (см. Главу 3). При нарушении технологии синтеза опиата, известного под названием МРРР, получилось соединение, называемое МРМР. Продуктом метаболизма МРМР в мозге является токсичное химическое вещество МРР+, которое убивает клетки черной субстанции и служит причиной неврологического расстройства, которое очень напоминает болезнь Паркинсона. Таким образом, соединения, входящие в состав дизайнерского героина, часто гораздо более опасны, чем сам героин.
.Абсорбция, метаболизм и выведение из организма
Опиаты могут попасть в организм разными путями. Большинство хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, хотя больший эффект от их употребления дает внутривенная инъекция. Большинство опиатов абсорбируются также через слизистую оболочку носа или через легкие. Таким образом, опиум часто курят, а героин вдыхают через нос. Опиаты также абсорбируются после внутримышечного или подкожного применения. На улице, например, героин могут впрыскивать внутривенно или подкожно.
Попав в кровеносную систему, опиоиды разносятся по телу и скапливаются в почках, легких, печени, селезенке, пищеварительном тракте, также как и в головном мозге. Только некоторые опиаты, такие как морфин преодолевают гематоэнцефалический барьер. Действительно, основное различие между морфином и более сильнодействующим наркотиком героином состоит в том, что героин более липидорастворим и поэтому легче преодолевает гематоэнцефалический барьер. Достигнув мозга, героин превращается в морфин. Таким образом, героин оказывается более удобной оболочкой для транспортировки морфина в мозг, чем морфин сам по себе.
Большинство опиатов быстро перерабатываются в печени и выделяются почками. Выделение опиатов достаточно быстрое, 90% выделяется в течение дня после приема наркотика. Однако следы морфина могут оставаться в моче от двух до четырех дней после его употребления.
