Выберите один или несколько правильных ответов

 

1. К 1-й фазе биотрансформации относятся реакции:

а) глюкуронирование

б) ацетилирование

в) сульфоконъюгирование

г) гидратация эпоксида

 

2. Реакции биотрансформации обычно приводят к образованию продукта, который:

а) преимущественно распределен внутри клетки;

б) обладает более высокой токсичностью;

в) менее растворим в липидах по сравнению с исходным ксенобиотиком;

г) более растворим в липидах по сравнению с исходным ксенобиотиком.

3. Индуцирование биотрансформации ксенобиотика является результатом:

а) необратимых изменений ферментативной активности;

б) возрастания количества ферментов в эндоплазматическом ретикулуме;

в) снижения количества ферментов в клеточном ядре;

г) длительных (многомесячных) метаболических превращений.

4. Монооксигеназа цитохрома Р450 катализирует следующие реакции:

а) сульфоконъюгирование;

б) гидроксилирование;

в) О-деалкилирование;

г) эпоксидирование.

5. Ксенобиотики, участвующие в энтерогепатической циркуляции, подвергаются:

а) абсорбции жировой тканью, абсорбции тканью печени, желчной экскреции;

б) абсорбции клетками кишечника, кишечной экскреции;

в) абсорбции энтероцитами, всасыванию в кровь, желчной экскреции;

г) абсорбции энтероцитами и биотрансформации.

6. Верны утверждения:

а) глюкуронидные конъюгаты легко экскретируются почками;

б) липидорастворимые метаболиты накапливаются в жировой ткани;

в) снижение рН мочи способствует почечной экскреции лекарственных веществ кислотной природы;

г) для токсиканта кислотной природы (рК_а = 3) в состоянии равновесия отношение неионизированной и ионизированной форм (НА/А) равно 1 при рН = 3.

7. Верны утверждения о микросомалъных монооксигеназах цитохрома Р450 печени:

а) для работы системы цитохром Р450 монооксигеназы необходимы НАДФН и молекулярный кислород;

б) в цитохром Р450 монооксигеназную систему входят только экзогенные химические вещества;

в) цитохром Р450 монооксигеназная система катализирует N- и О-деалкилирование;

г) цитохром Р450 монооксигеназная система катализирует алифатическое и ароматическое гидроксилирование.

8. Верны утверждения:

а) объем распределения — это величина, связывающая концентрацию токсиканта в плазме с общим содержанием химического вещества в организме;

б) клиренс — это объем жидкости, из которого удаляется токсичное вещество;

в) полупериод элиминации — это время, необходимое для снижения концентрации токсиканта в организме наполовину;

г) глюкуронирование представляет собой конъюгацию с глутатионом.

9. Биотрансформация ксенобиотиков — важный защитный механизм для живых систем, потому что:

а) приводит к увеличению растворимости любого токсиканта в воде;

б) всегда приводит к уменьшению токсичности;

в) характерна для всех ядов и всегда сопровождается их элиминацией;

г) протекает с участием ферментов, находящихся в большинстве тканей организма.

10. Реакции конъюгации:

а) всегда приводят к инактивации метаболитов;

б) способствуют снижению молярной массы многих токсикантов;

в) способствуют образованию растворимых в воде продуктов;

г) включают гидроксилирование и глюкуронирование.

11. Верны утверждения, касающиеся реакций биотрансформации:

а) эстеразы способствуют присоединению воды к исходным токсичным веществам с образованием кислот и спиртов;

б) эпоксидгидролазы способствуют отщеплению воды от эпоксидов;

в) восстановление хинона при присоединении одного электрона с образованием активного анион-радикала семихинона приводит к оксидативному стрессу;

г) этанол окисляется до ацетальдегида с участием только алкогольдегидрогеназы.

12. Косубстраты 2-й стадии биотрансформации:

а) уридин-5'-дифосфо-α-D-глюкуроновая кислота;

б) S-аденозилметионин;

в) 3'-фосфоаденозин-5'-фосфосульфат;

г) аминокислоты таурин и глицин.

13. Летальный синтез (биоактивация) — это процесс:

а) образования химического соединения, которое легчеэкскретируется из организма;

б) образования более токсичного химического соединения, взаимодействующего с ДНК;

в) образования более токсичных химических веществ при участии ферментов биотрансформации;

г) процесс, в котором химические вещества стимулируют синтез новых белков.

14. Какие из реакций биотрансформации соответствуют ферментам, катализирующим эти реакции:

а) глюкуронирование — УДФ-глюкуронозилтрансфераза;

б) сульфоокисление — цитохром Р450 монооксигеназа;

в) дезаминирование — эпоксидгидролаза;

г) гидроксилирование — цитохром Р450-зависимая гидроксилаза.

15. Ферменты, катализирующие реакции 2-й фазы биотрансформации:

а) эпоксидгидролаза;

б) глюкуронозилтрансфераза;

в) сульфотрансфераза;

г) ацетилтрансфераза.

 

 

Вставьте пропущенные слова или сочетания:

 

16. Биотрансформация…………….ксенобиотиков разных химических классов протекает с использованием……………числа ферментов.

17. Процессы 1-й фазы биотрансформации - ………….

18. Процессы 1-й фазы биотрансформации обычно завершаются незначительным………………….молекулы ксенобиотика.

19. Процессы 2-й фазы биотрансформации включают……………, а также…………..

20. Процессы 2-й фазы биотрансформации обычно завершаются увеличением ………………. и …………………...

21. Биотрансформация — это ……………………..

22. Обычно физико-химические свойства ксенобиотика изменяются от, благоприятствующих абсорбции, к……………., способствующим почечной экскреции.

23. Некоторые ксенобиотики при биотрансформации превращаются в более …………метаболиты с более выраженными терапевтическими (в случае лекарств) или токсическими свойствами (летальный синтез).

24. В большинстве случаев биотрансформация приводит как к биологической активности (фармакологического эффекта) лекарственного средства, так и к …………. токсичности любого другого ксенобиотика.

25. Синтез стероидных гормонов катализируется ферментами ……………….

26. Превращение стероидных гормонов в растворимые в воде метаболиты также катализируется ферментами………….

27. Изучением причин и последствий наследственных особенностей каталитической активности ферментов, участвующих в процессах биотрансформации ксенобиотиков, занимается наука ……………...

28. Все изменения токсичных веществ до поступления в системный кровоток называются ……….. или …………..