Среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.§ длительного (Т1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т1/2 ≈ 100 ч) и др. Классификация по спектру гипнотического действия: § седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др. § дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар. ФАРМАКОДИНАМИКА: как агонистыбензодиазепиновых рецепторов оказывают седативный,анксиолитический,снотворный,протмвосудорожный,миорелаксантный эффекты.ФАРМАКОКИНЕТИКА:Всасывание в ДПК время всасывания припероральном и в/м приеме одинаковое (0,5-4 часа).связь с белкамт 60-95%. Распределение хорошо проникает через ГЭБ.Биоирансформация в печени - короткого действия - конъюгации, длительного - сначала микросомалтное окисление,затем конъюгации. Выведение в виде глюкуронидов почками. ПРИМЕНЕНИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ - в психиатрии,в неврологии,премедикаци и анастезия,судорожный синдром,столбняк,нарушение сна,в терапии соматических заболеваний (ИБС,гипертоническая болезнь,язвенна болезнь,бронхиалтная астма),невротические состояния больных,стессовые ситуации у здоровых людей. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ - поведенческая токсичность(сонливость),синдром отдачи,толерантность и зависимость,снижение сократимости миокарда,гипотензия,умереннон угнетающее действие на дыхательный центр,снтжение тонуса кишечника,аллергия и гематологические изменения. 55.ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ. Классификация:
|
