Механизмы действия антикоагулянтов
Обозначения: TF – тканевой фактор; TFPI – ингибитор образования активного комплекса VΙΙa – TF;
 Гепарин – инактивирует факторы
 Варфарин – подавляет синтез факторов
 и белков С и S (эндогенные антикоагулянты – разрушают факторы).
| Антикоагулянты непрямого действия (эффекты и применение)
| | In vivo:
Антагонисты вит.К1 (участвует в синтезе факторов ΙΙ, VΙΙ, ΙХ и Х в печени – в процессе синтеза этих факторов, вит.К окисляется в неактивный метаболит, который позже восстанавливается в активную форму).
По структуре схожи с вит.К – конкурентно ↓ эпоксидредуктазу → ↓ переход эпоксидной (неактивной) формы вит.К в гидрохиноновую (активную) → ↓ синтез факторов свертывания крови в печени:
протромбина (ΙΙ), проконвертина (VΙΙ), антигемофильного глобулина (ΙХ) и тромботропина (Х) →
↓ образование фибринных тромбов.
Эффект развивается отставлено – латентный период определяет время, необходимое для удаления уже образовавшихся активных прокоагулянтов (для неодекумарина – начало действия через 2-3ч, максимум действия 12-24ч; для фенилина соответственно – 12-15ч и 24-36ч; для варфарина эффект через 3-5 дней, Т1/2=40 час). Первые 2-4 дня назначать вместе с гепарином. Инактивируются в печени. Связываются с белками плазмы. Кумулируют – после отмены эффект продолжается несколько дней (постепенно нормализуется протромбиновый индекс).
Применение: внутрь для длительной профилактики образования фибринных тромбов (митральный стеноз, мерцательная аритмия, клапанные протезы), после операций, ИМ, эмболии легочной артерии, эффект через 1-н. журналисты, культорогиним из самых модных городов Европы. ые при тромбофлебите, профилактика тромбоэмболии при нарушении микроциркуляции. Под контролем за протромбиновым индексом (соотношение протромбина у больных к его нормальному показателю в %), этот показатель доводят до 45-50%, но не ниже.
Побочное действие: геморрагический синдром любой локализации (ЖКТ, ГМ, МВП), гематурия
(↑ проницаемость сосудистой стенки); ↓ активация протеинов С и S (они ↓ образование фибрина) →
↓ их антикоагулирующая активность, → гиперкоагуляция в 1-3 сутки т.к. быстрее ↓ в крови уровень протеинов С и S (Т1/2 = 6-7ч), чем ΙΙ, ΙХ, Х факторов (Т1/2 > 24ч). Назначать вместе с гепарином в первые 3 дня ИМ иначе – тромбы на 4-10 день – кумариновый некроз ягодиц, молочных желез, щек, половых органов.
Аллергические реакции. Диарея. Выпадение волос.
ЛС, ↓ микросомальные ферменты печени (циметидин, метронидазол) – замедляют метаболизм кумаринов → ↑ их активности.
ЛС, ↑ микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин) – ускоряют разрушение кумариновых антикоагулянтов → ↓ их эффективности.
При передозировке: в/в – свежезамороженная плазма (содержит концентраты факторов свертывания крови – действие развивается быстро), менадион (викасол, синтетический аналог витамина К – эффект через 6-12-18ч), вит. С, вит. Р, СаСl.
|
Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...
|
ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при которых тело находится под действием заданной системы сил...
|
Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...
|
Логические цифровые микросхемы Более сложные элементы цифровой схемотехники (триггеры, мультиплексоры, декодеры и т.д.) не имеют...
|
|
Объект, субъект, предмет, цели и задачи управления персоналом Социальная система организации делится на две основные подсистемы: управляющую и управляемую...
Законы Генри, Дальтона, Сеченова. Применение этих законов при лечении кессонной болезни, лечении в барокамере и исследовании электролитного состава крови Закон Генри:
Количество газа, растворенного при данной температуре в определенном объеме жидкости, при равновесии прямо пропорциональны давлению газа...
Ганглиоблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакодинамика. Применение.Побочные эфффекты Никотинчувствительные холинорецепторы (н-холинорецепторы) в основном локализованы на постсинаптических мембранах в синапсах скелетной мускулатуры...
|
|
Броматометрия и бромометрия Броматометрический метод основан на окислении восстановителей броматом калия в кислой среде...
Метод Фольгарда (роданометрия или тиоцианатометрия) Метод Фольгарда основан на применении в качестве осадителя титрованного раствора, содержащего роданид-ионы SCN...
Потенциометрия. Потенциометрическое определение рН растворов Потенциометрия - это электрохимический метод исследования и анализа веществ, основанный на зависимости равновесного электродного потенциала Е от активности (концентрации) определяемого вещества в исследуемом растворе...
|
|
