Студопедия — Агонисты н антагонисты синаптической передачи.
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Агонисты н антагонисты синаптической передачи.






Каждый рецептор постсинаптической мембраны взаимодействует со своим специфическим медиатором, в результате чего повышается проводимость для соответствующего иона. Однако такая специфичность к медиатору не абсолютна-практически все рецепторы способны связываться и с другими веществами. Если это приводит примерно к такому же сдвигу проводимости, значит, действующее вещество полностью заменяет медиатор и является его агонистом. К агонистам ацетилхолина в концевой пластинке относятся, например, карбамилхолин или суберилдихолин [32]. Другие вещества, также связывающиеся с рецепторами медиаторов, но не столь эффективно изменяющие мембранную проводимость, называются их частичными агонистами [11]. Наконец, некоторые молекулы, связываясь с синаптическими рецепторами, не вызывают изменений проводимости, поскольку, занимая рецептор, они препятствуют действию медиаторов или их агонистов; речь в данном случае идет о синаптических антагонистах. Связывание их может быть обратимым: спустя определенный период времени антагонист отделится от рецептора. Такие вещества называют конкурентными антагонистами,так как они конкурируют с медиаторами и их агонистами за участки связывания. Хорошо известный конкурентный антагонист ацетилхолина в концевой пластинке - яд кураре (d-тубокурарин), которым индейцы Южной Америки отравляли свои стрелы. По мере повышения его концентрации он блокирует все больше рецепторов, и эффект ацетилхолина ослабляется из-за уменьшения доступных мест связыва-


 

Рис.3.8. Вверху: медленный возбуждающий постсинаптический потенциал (мВПСП) в клетке симпатического ганглия лягушки. Он вызван стимуляцией пресинаптического волокна с частотой 20 Гц в течение 5 с и сохранялся более 8 мин. Внизу: аналогичная деполяризация возникает при обработке пептидом в течение 15 с. Этот пептид-ЛГРГ, первоначально выделенный из гипоталамуса как регуляторный гормон. В клетке ганглия он, по-видимому, функционирует в качестве медиатора (по [6, 22] с изменениями)

ния [10]. Под действием кураре потенциал концевой пластинки снижается (рис. 3.9) и при достаточной дозе яда уже не может достичь порогового уровня, т.е. мышца парализуется. Кураре и аналогичные вещества часто используются в качестве мышечных релаксантов при наркозе. Разумеется, во время полного мышечного расслабления требуется искусственное дыхание. Другую форму такого расслабления обеспечивает агонист ацетилхолина с пролонгированным действием, вызывающий устойчивую деполяризацию концевой пластинки. Этот деполяризующий мышечный релаксант инактивирует Na+-каналы в мембране мышечного волокна (с. 32) и в результате предотвращает его возбуждение.

Хотя агонисты и антагонисты медиаторов часто применяются в физиологии для изучения механизмов синаптической передачи, детальный анализ их взаимодействия относится к области фармакологии. Многие важные лекарственные средства являются именно такого рода агонистами или антагонистами, и физиологические данные о медиаторных механизмах нередко кладутся в основу разработки новых медицинских препаратов. Агонисты и антагонисты используются также для определения свойств связывающих участков рецепторов: по относительной эффективности действия соответствующим образом модифицированных аналогов медиаторов можно судить о структурных особенностях этих участков. Оценивая эффективность различных агонистов и антагонистов, можно также определять разные типы рецепторов, например ацетилхолиновые и адреналиновые (см. гл. 16).







Дата добавления: 2015-10-01; просмотров: 2800. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИЗНОС ДЕТАЛЕЙ, И МЕТОДЫ СНИЖЕНИИ СКОРОСТИ ИЗНАШИВАНИЯ Кроме названных причин разрушений и износов, знание которых можно использовать в системе технического обслуживания и ремонта машин для повышения их долговечности, немаловажное значение имеют знания о причинах разрушения деталей в результате старения...

Различие эмпиризма и рационализма Родоначальником эмпиризма стал английский философ Ф. Бэкон. Основной тезис эмпиризма гласит: в разуме нет ничего такого...

Индекс гингивита (PMA) (Schour, Massler, 1948) Для оценки тяжести гингивита (а в последующем и ре­гистрации динамики процесса) используют папиллярно-маргинально-альвеолярный индекс (РМА)...

Классификация холодных блюд и закусок. Урок №2 Тема: Холодные блюда и закуски. Значение холодных блюд и закусок. Классификация холодных блюд и закусок. Кулинарная обработка продуктов...

ТЕРМОДИНАМИКА БИОЛОГИЧЕСКИХ СИСТЕМ. 1. Особенности термодинамического метода изучения биологических систем. Основные понятия термодинамики. Термодинамикой называется раздел физики...

Травматическая окклюзия и ее клинические признаки При пародонтите и парадонтозе резистентность тканей пародонта падает...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.009 сек.) русская версия | украинская версия