Противосклеротические средстваПатогенетические процессы, лежащие в основе атеросклероза.
В результате этих процессов происходит формирование атеросклеротических бляшек. Наиболее часто повреждаются коронарные сосуды, затем сосуды мозга и почек. Факторы риска.
Классы липопротеидов. Липиды занимают одно из ведущих мест в формировании атеросклероза. Холестерин и триглицериды в плазме связаны с липопротеидами, и в зависимости от размеров и плотности выделяют следующие классы липопротеидов.
Первые два класса являются атерогенными, а ЛПВП – антиатерогенные. ЛПВП содержат много белковых компонентов и благодаря малому диаметру могут проникать в интиму сосудов, связываться с холестерином, который в клетках способен утилизироваться. Типы холестеринемии.
Антиатеросклеротические средства – это препараты, снижающие уровень атеросклероза в организме (ангиопротекторы). ФЕНОФИБРАТ - понижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности (ЛОНП), содержащих в большом количестве триглицериды, и p-липопротеидов низкой плотности (ЛНП), содержащих значительное количество холестерина. повышает активность липопротеинлипазы. усиливая катаболизм триглицеридов ЛОНП. тормозит биосинтез триглицеридов и холестерина. вызывает снижение содержания ЛОНП, ЛПП (промежуточных (3-липопротеидов) и ЛНП, нормализует в крови содержание триглицеридов и холестерина. понижает также процесс свертывания крови. Rp.: Phenofibrati 0,1 Характеристика: Гиполипидемический ингибитор синтеза липидов. Показания: Атеросклероз, дислипидемия ЛОВАСТАТИН — активный препарат, применяемый для лечения атеросклероза, ишемической болезни сердца. Ловастатин нормализует нарушенный липидный обмен, улучшает кровообращение в коронарных сосудах, сонной артерии, сосудах почек и конечностей. Ловастатин ингибирует синтез холестерина, значительно снижает содержание холестерина в сыворотке крови (на 30-45 %), уменьшает концентрацию триглицеридов и несколько повышает содержание ЛВП. Rp.: Tab. Lovastatini 0,01 N. 100 D. S. По 2 таблетки 2 раза в день. 74. Гормональные препараты. Классификация. Классификация по химической структуре: I. Вещества белкового и пептидного строения: препараты гормонов паращитовидных желез препараты гормонов гипофиза препараты гормонов поджелудочной железы кальцитонин (полипептид из 32 аминокислот) II. Препараты аминокислот: препараты гормонов щитовидной железы III. Гормоны стероидной природы: препараты гормонов коры надпочечников препараты половых гормонов анаболические стероиды Классификация поорганномупринципу: Препараты гормонов гипофиза Препараты стимулирующие и угнетающие функцию щитовидных желез. Препараты гормонов паращитовидных желез Препараты гормонов поджелудочной железы и синтетические гипогликемические вещества. Препараты гормонов коры надпочечников и другие синтетические аналоги Препараты мужских половых гормонов Препараты женских половых гормонов Анаболические стероиды ГИПОТАЛАМУСА: 1) Стимуляторы секреции: § соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин; § кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ; § тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/; § гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др. 2) Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин. ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА: - соматотропного (соматотропин), - адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо), - тиреотропного (тиротропин), - гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин). СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин. ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин. ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: 1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб, тиротом). 2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Антитиреоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод. ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ паратгормона (паратиреоидин, терипаратид). ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ: 1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение. 2) ИНСУЛИН. Строение. Классификация по происхождению: а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС); б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина). Вещества, добавляемые к препаратам инсулина для улучшения их свойств (пролонгирования действия, кристаллизации и др.). Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия: I. Короткого действия (пищевой): 1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен; 2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды): § человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р; § человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р; § свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК. II. Пролонгированные (базальные) инсулины: 1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан): § человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н; § человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б. § свиной монокомпонентный — протафан МС. 2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др. III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды): § человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30; § человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25; § инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ - производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/; - бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.; - разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин». МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (альдостерона, дезоксикортикостерона) — дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и триметилацетат, флудрокортизона ацетат. ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ — кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат и гемисукцинат и их синтетические аналоги (преднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.). ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ А) Эстрогены (гормоны фолликулов): - стероидного строения — эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиола бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены; - нестероидного — синэстрол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др. Б) Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела) — прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон /норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол. В) Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-адрогенные) — пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегэстрол) и др. МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестэнат). АНАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. § стероидные ─ ретаболил, феноболин, метандростенолон, метиладростендиол и др.; § нестероидные ─ производные пурина (рибоксин /инозин/), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза нуклеиновых кислот (натрия нуклеинат). Ингибиторы секреции андрогенов — аналоги гонадорилизинг-гормона (госерелин, леупролид), антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон, флутамид). 75. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства. 1.левоТироксин: Механизм д.:изменения окислительного обмена в митохондриях. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Показания:Гипотиреоз различного генеза,дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба, эутиреоидный доброкачественный зоб. Рак щитовидной железы. Способ применения:назначают внутрь, реже – внутривенно,действие развивается постепенно и достгает эффекта на 8-10 день, продолжительность эффекта несколько недель. Побочные действия:тиреотоксикоз, гипотиреоз, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела 2. Трийодтиронин: Механизм д.:осполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших - катаболический эффект. Показания:Гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидным состоянием, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессионная терапия); Способ применения. Внутрь. Фармакологический эффект возникает на 2-3 сутки. Побочное действие. тиреотоксикоз (сердцебиение, аритмии (в т.ч. тахикардия), повышенное потоотделение, тревожность, раздражительность, похудание, повышение аппетита, диарея, тремор, повышение температуры тела, рвота, головная боль, дисменорея). 3.Тиреоидин. Механизм д. Тормозит тиреотропную активность гипофиза и понижает функцию щитовидной железы (по механизму обратной связи). Оказывает метаболическое действие: усиливает энергетические процессы, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и дифференцировку тканей. Показания:Первичный гипотиреоз, микседема, кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания с гипотиреозом; эндемический и спорадический зоб; диффузный токсический зоб Способ применения Внутрь, после еды, в первой половине дня. Побочное действие Повышенная возбудимость, двигательная расторможенность, нарушения сна, повышенное потоотделение, тахикардия, аллергические реакции.
|
