Студопедия — Седативно-снотворные средства. Направление: 050100 – «Педагогическое образование»
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Седативно-снотворные средства. Направление: 050100 – «Педагогическое образование»






Направление: 050100 – «Педагогическое образование»

I. Общие вопросы

1. Почему Вы решили поступать в Педагогический Институт Физиче­ской Культуры МГПУ?

2. Чем Вас привлекает профессия учителя физической культуры?

3. Окончив учебу в университете, Вы получите возможность работать в
различных областях физической культуры и спорта. Что Вы предпочте­те: физическое воспитание в дошкольном учреждении, в общеобразова­тельной школе, в вузе, колледже, тренером по спорту в ДЮСШ, науч­ную работу в области физической культуры и спорта или не будете ра­ботать по специальности и т.д.

4. Каким видом спорта Вы занимаетесь? Ваш спортивный разряд? Ваши
достижения в избранном виде спорта?

5. Каких результатов Вы хотите добиться в избранном виде спорта?

6. Сколько раз в неделю Вы тренируетесь? Как часто Вы выступаете на
соревнованиях? Какой результат показали в последнем соревновании?

7. Ваши интересы кроме спорта? Назовите фамилии известных писате­лей, художников, композиторов (отечественных и зарубежных) и их
наиболее известные произведения?

8. Как Вы учились в колледже? Ваши оценки? Наиболее инте­ресные для Вас предметы?

II. Вопросы по истории физической культуры и спорта

1. Олимпийские игры в древней Греции. Когда и где проводились Ан­тичные Олимпийские игры?

2. Кто такой Пьер де Кубертен? В чем его заслуги?

3. Чем объясняется возрождение интереса к Олимпийским играм в конце XIX века? Где проводились первые Олимпийские игры современности? Каковы Символика, атрибутика и девиз Олимпийских игр современно­сти?

4. Что такое МОК? Какова его роль в организации и проведении Олим­пийских игр? Кто президент МОК в настоящее время?

5. Когда и где советские спортсмены впервые выступили на Олимпий­ских играх? Кто из первых отечественных олимпийских чемпионов Вам известен?

6. Когда и почему в XX веке Олимпийские игры не проводились?

7. Когда проходили Олимпийские игры в Москве и каким был их талис­ман?

8. Какие виды спорта входят в программу зимних Олимпийских игр? Расскажите об участии российских спортсменов в зимних Олимпий­ских играх.

9. Какие виды спорта входят в программу летних Олимпийских игр? Расскажите об участии российских спортсменов в летних Олимпий­ских играх.

10.Что вы знаете о клятвах олимпийцев и судей? Что такое Олимпийская хартия? Расскажите о порядке открытия и закрытия Олимпийских игр.

11.Что Вы знаете о международном спортивном движении и участии в нем советских и российских спортсменов?

12.Расскажите о системе физического воспитания в Древней Греции.

13.Расскажите о создании в России системы физического образования П.Ф. Лесгафта, о становлении и развитии физической культуры в общественных школах СССР и РФ.

14.Расскажите о физическом воспитании в развитых зарубежных странах после второй мировой войны по настоящее время.

15.Что Вы знаете о роли и деятельности Российского олимпийского комитета?

III. Вопросы по теории и методике физического воспитания

1. Основные понятия ТМФВ: физическая культура, спорт, физическое развитие, физическая подго­товка, физическая подготовленность.

2. ТМФВ — как наука и учебная дисциплина.

3. Понятие о двигательных качествах человека.

4. Сила — как двигательное качество: определение, формы проявления,
средства развития.

5. Быстрота - как двигательное качество: определение, формы проявле­ния, средства развития.

6. Выносливость - как двигательное качество: определение, формы про­
явления, средства развития.

7. Гибкость - как двигательное качество: определение, формы проявле­ния, средства развития.

9. Координационные способности: определение, формы проявления,
средства, развитие.

10. Взаимосвязь развития двигательных качеств и становления двига­тельных навыков в спорте (на приеме одного вида спорта).

11. Требования к организации и методике проведения урока физической
культуры.

12. Регулирование тренировочной нагрузки на уроке физической куль­
туры.

13. Что понимается под общей физической подготовленностью (ОФП)?

14. Как влияет ОФП на достижение результативности в учебной, трудовой и спортивной деятельности человека.

15. Что понимается под тестированием физической подготовленности занимающихся, назначение тестов (упражнений)?

16. По каким тестам определяется физическая подготовленность учащихся школ г. Москвы?

17. Раскройте направленность подготовительной, основной, заключительной частей урока.

18. Почему на уроках физической культуры и тренировочных занятиях необходимо выполнить подготовительную часть?

19. Какие задачи решаются в подготовительной части?

20. Раскройте направленность основной части урока. Какие задачи решаются в основной части урока?

21. Раскройте направленность заключительной части урока или тренировочного занятия.

22. Для чего нужно изучать технику выполнения упражнений (видов спорта) и как её оценивать?

23. Естественные силы природы как средство физического воспитания.

24. Роль техники безопасности при проведении учебных, тренировочных занятий.

25. Расскажите о роли и направленности подвижных и спортивных игр в школьной программе по физической культуре.

26. Раскройте методы наглядного восприятия в физическом воспитании.

27. Как реализуется метод словесного воздействия на различных этапах обучения?

28. Охарактеризуйте систему контроля в физическом воспитании и спорте.

29. Раскройте формы организации учебной деятельности школьников.

30. Игровой метод в физическом воспитании школьников. Его роль и значение.

31. Перечислите документы планирования по физическому воспитанию школьников.
32. Как реализуются воспитательные и оздоровительные задачи физического воспитания учащихся?

 

Направление 032102.65 – «Физическая культурадля лиц с отклонениями в состоянии здоровья (АФК)»

 

I. Общие вопросы

 

1. Почему Вы решили поступать в Педагогический институт физической культуры?

2. Чем Вас привлекает будущая профессия?

3. Как Вы учились в колледже, училище?

4. Занимаетесь ли Вы спортом? Каким видом? Ваш спортивный разряд? Ваши достижения?

5. Сколько времени в неделю Вы тренируетесь, часто ли участвуете в соревнованиях?

6. Какие у Вас интересы кроме спорта?

7. Назовите фамилии известных писателей, художников, композиторов, исполнителей (отечественных и зарубежных) и их наиболее известные произведения.

8. Какие предметы программы колледжа, училища представляют для Вас наибольший интерес?

9. Каким Вы себе представляете предмет «Адаптивная физическая культура», что Вы об этом предмете знаете?

10. После окончания педагогического института физической культуры Вы получите возможность работать в различных областях адаптивной физической культуры и спорта. Что Вы предпочитаете: работу в дошкольных учреждениях, в спецшколах, тренерскую деятельность в сфере параолимпийского движения или не будете работать по специальности и т.д.?

 

II. Вопросы специального характера

1. Что такое физическая культура? Её связь с культурой общества. Почему она используется для укрепления здоровья человека.

2. Что понимается под общей культурой личности. Её связь с общей культурой человека.

3. Назначение утренней гигиенической гимнастики. Гигиенические, педагогические, организационные требования к проведению.

4. Влияние регулярных занятий физическими упражнениями на здоровье человека.

5. Назовите наиболее доступные упражнения для укрепления дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

6. В чем заключается оздоровительная направленность закаливания?

7. Основные закаливающие процедуры, их влияние на здоровье человека.

8. Назовите и охарактеризуйте естественные силы природы служащие средством закаливания человека.

9. Что вы понимаете под «режимом дня»? Его организация и назначение для здоровья человека в жизни и спорте (основное содержание «режима дня»).

10. Что понимается под физическим развитием человека?

11. Как определяют рост, вес, окружность грудной клетки, жизненную емкость легких?

12. Объясните положительное влияние занятий физической культурой и спортом на профилактику вредных привычек (курение, алкоголизм, наркомания) и предупреждение нарушений норм общественной жизни.

13. Какое влияние оказывают занятия физическими упражнениями и спортом на организм человека (изменения его обмена веществ, пищеварительной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем).

14. Основные способы контроля и самоконтроля за деятельностью человека (двигательной деятельностью в течение дня, в тренировочных занятиях, при занятиях физическими упражнениями).

15. Что понимается под правильной осанкой и основные отклонения от нормы. С помощью чего осуществляется профилактика, коррекция нарушений и ее укрепление.

16. Почему необходимо регулярно проводить занятия по профилактике осанки? Какие средства для этого используются.

17. Какие Вы знаете двигательные качества человека?

18. Что такое сила, как её определить и какие Вы знаете средства её развития?

19. Что такое быстрота, как её определить и какие Вы знаете средства её раз вития?

20. Что такое выносливость, как её определить и какие Вы знаете средства её развития?

21. Что такое гибкость, как её определить и какие Вы знаете средства её развития?

22. Из каких образований состоит опорно – двигательный аппарат человека?

23. Что Вы знаете о костях мозгового и лицевого черепа?

24. Что Вы знаете о строении суставов, какой формы бывают суставы?

25. Какие возрастные особенности черепа Вы знаете?

26. Классификация костей. Каковы особенности строения скелета у детей, и какие Вы знаете заболевания костей? Какие виды мышц Вы знаете?

27. В чём состоит основное функциональное отличие поперечно - полосатых мышц от гладких?

28. Что означает понятие «кровоснабжение»?

29. Сердце: его строение и расположение. Какова форма сердца? Как определить пульс?

30. Что такое артерии и вены? Какие факторы определяют артериальное давление?

31. Состав крови. Какие функции выполняет кровь?

32. Состав лимфы. Какие функции выполняет лимфа?

33. Что такое ткань? Какие виды ткани Вы знаете?

34. Что такое орган и организм?

35. Дыхание. Какие типы дыхания Вы знаете?

36. Пищеварение. Какие основные этапы пищеварения Вам известны?

37. Что такое обмен веществ? Основные компоненты обмена веществ.

38. Какова биологическая роль белков, жиров и углеводов?

39. Что такое иммунитет? Перечислите органы иммунной системы.

40. Когда и где проводились Античные Олимпийские игры?

41. Когда и почему в ХХ веке Олимпийские игры не проводились?

42. В каком году проходили Олимпийские игры в Москве, и каким был их талисман?

43. Что такое МОК и какова его роль в организации и проведении Олимпийских игр?

44. Что Вам известно о роли и деятельности Российского Олимпийского комитета?

 

 

КРИТЕРИИ ОЦЕНОК ПО СОБЕСЕДОВАНИЮ ДЛЯ АБИТУРИЕНТОВ

ПЕДАГОГИЧЕСКОГО ИНСТИТУТА ФИЗИЧЕСКОЙ КУЛЬТУРЫ

 

Оценка «100»   «90»     «80»   «70»   «60»     «50»     «40»   Ответ полный, правильный, отражающий знание материала по профилю. Полностью раскрыто содержание понятий, терминов, имеются в ответе ссылки на литературные источники. Ответ самостоятельный.   Ответ удовлетворяет ранее названным требованиям, он полный, правильный, но есть неточности.   Ответ удовлетворяет ранее названным требованиям, материал освещен полностью, но есть неточности в изложении основных понятий, принципов обучения. Ошибки легко исправляются по дополнительным вопросам.   Ответ правильный, абитуриент в основном полностью понимает материал, но есть неточности в выводах и неполное перечисление приемов обучения. Наблюдается затруднения в самостоятельном объяснении сущности ответа.   Ответ правильный, абитуриент в основном понимает специализированный для физической культуры материал, но нечетко определяет понятия и закономерности, затрудняется в самостоятельном объяснении взаимосвязей, непоследовательно излагает материал, допускает ошибки в ответе.   Допускаются неточности в ответе, формулировке выводов, имеются существенные недостатки в изложении материала.   Ответ неправильный, не раскрыто основное содержание учебного материала, не даются ответы на вспомогательные вопросы, грубые ошибки в определении понятий, принципов и приемов обучения.

 

Седативно-снотворные средства

К этой группе психоактивных препаратов относится большое число природных и синтетических соединений с заметно различающимися спект-рами активности. Широко распространенные классификации лекарствен-ных препаратов этого типа в значительной мере связаны с продвижением на рынок лекарственных средств новых препаратов.

Так, например, нейролептики (раньше их называли большими транк-вилизаторами) угнетают эмоциональные и поведенческие реакции, не затрагивая работу сознания. Они купируют психические расстройства (бредовые состояния, галлюцинации).

Транквилизаторами называют вещества, подавляющие чувство стра-ха, связанные с опасностью напряженности, тревоги, беспокойства. Их применяют для лечения неврозов и невротических расстройств. Бред, галлюцинации и другие психотические расстройства эти препараты не снимают.

Антидепрессанты увеличивают содержание в нервных окончаниях медиаторных аминов за счет ингибирования моноаминоксидаз, регули-рующих их содержание в организме, или скорости их ресорбции (обрат-ного захвата) пресинатической мембраной.

Есть и другие более узкие определения лекарств этой группы (анксиолитики, релаксанты и др.).

Действие седативных средств в отличие от транквилизаторов не со-провождается миорелаксацией, атаксией, сонливостью, их применяют при мягких невротических состояниях. Это прежде всего препараты на основе лекарственных растений (валерианы, пассифлоры, пустырника) и комп-лексные препараты (валокордин, валоседан). Можно также назвать здесь и бромиды калия и натрия, которые еще сохранили своё значение в качестве успокаивающих и противосудорожных средств.

В общем случае в эту группу можно было бы определить и многие наркотические средства, но у этих соединений на первый план выходит другое проявление психоактивности.

Одним из первых синтетических седативных средств стал мепробамат (мепротан), относящийся к миорелаксантам. Он вызывает расслабление скелетной мускулатуры через воздействие на ЦНС (трубочный кураре действует на двигательные концевые пластины периферической нервной системы). Расслабление мускулатуры и активность ЦНС взаимосвязаны. Мепробамат появился в результате оптимизации первых соединений, у которых был выявлен этот тип активности – ариловых эфиров глицерина, среди которых выделялся о -толиловый эфир глицерина (мианезин). Прак-тическому использованию мианезина мешала его высокая гепатотоксич-ность. Было установлено, что это связано с его превращением в соот-ветствующий альдегид:

Хорошим способом защиты от окисления концевой гидроксиметиль-ной группы оказался перевод мианезина в соответствующий карбамат. В ходе изучения зависимости активности от строения было также установ-лено, что миорелаксантная активность сохраняется при переносе арилокси-группы во второе положение глицеринового фрагмента. Дальнейшая опти-мизация структуры привела к 1,3-бис(карбамоилокси)-2-пропил-2-метил-пропану (мепробамату). Исходным продуктом для его получения является 1-пентен. Сначала проводят гидроформилирование (оксосинтез) с образо-ванием 2‑метилпентаналя:

Затем проводят взаимодействие 2‑метилпентаналя с формальдегидом, при котором идет присоединение формальдегида по реакции альдольной конденсации и восстановление формальдегидом карбонильной группы. Образовавшийся диол переводят в бис-карбамат действием карбамоилхло-рида (цианат натрия с хлористым водородом) и получают мепробамат:

Длительное (с начала 60-х годов ХХ века) использование этого меди-каментозного средства показало его безопасность и эффективность.

Большая группа седативно-снотворных средств представлена барбиту-ратами, общей формулы:

В этой формуле R1 и R2 представлены алкильными, циклоалкильными и арильными группами; в сумме они должны иметь от четырех до двенадцати атомов углерода, причем ни один из радикалов не может быть метильной или бензильной группой.

Впервые барбитуровая кислота была получена при конденсации мало-нового эфира с мочевиной в присутствии алкоголята:

Более гладко протекает реакция производных малоновой кислоты с дициандиамидом, например, при получении фенобарбитала (люминала) сначала при конденсации по схеме реакции Кляйзена из бензилцианида и диэтилкарбоната синтезируют 2-фенил-цианоацетат:

Затем это соединение алкилируют этилбромидом в присутствии алкоголята:

и конденсируют полученный 2-фенил-2-цианобутират с дициандиамидом:

Гидролиз продукта конденсации приводит к образованию фенобар-битала (люминала):

Циклогексенилэтилбарбитуровую кислоту (циклобарбитал) получают по аналогичной схеме:

Натриевые соли барбитуратов, в частности, этаминал-натрий (нембу-тал) и особенно его тиоаналог тиопентал-натрий, используются для парен-терального введения:

Они представляют собой мощные успокаивающие средств, причем нембутал применяют преимущественно в качестве противосудорожного средства, тогда как тиопентал-натрий можно использовать в качестве внутривенного обезболивающего средства, По многим показателям он близок к наркотикам, но применять этот препарат могут только опытные наркологи, так как у него очень ярко выражен синергизм с этиловым спиртом. Кроме того, у тиопентал-натрия эффективная доза очень близка к значению начальной токсической дозы (ЛД0-10).

Действие барбитуратов основано на связывании с пуриновым рецеп-тором ГАМК-эргического синапса. Причем в отличие от естественного лиганда (аденозина) барбитурат не препятствует структурной перестройке этого участвующего в открывании хлорного канала белка. Кроме того, показано, что барбитураты являются антагонистами глютаминовой кисло-ты в соответствующих рецепторах и вследствие этого они блокируют действие этого нейромедиатора в центральной нервной системе.

В настоящее время самое широкое распространение в качестве сно-творных средств, транквилизаторов и антидепрессантов получили произ-водные бензодиазепина. Фармакологическая активность у первого соеди-нения этого ряда была обнаружена случайно. В лаборатории компании Roche проводились опыты по изучению транквилизаторов из группы бензогептоксдиазинов, для синтеза которых использовалась реакция окси-мов замещенных аминобензофенонов с хлорангидридами карбоновых кислот в присутствии оснований:

Однако после проведения реакции с целью получения соединения с R = C6H5 и R2 = СH2N(CH3)2, было получено неактивное соединение, оказавшееся производным хиназолин-3-оксида:

Работы в этом направлении были прекращены, но через некоторое время при классификации накопившихся веществ одно из соединений этой серии опытов было направлено на испытания и показало очень хорошие результаты. Это соединение получали действием метиламина на продукт циклизации аминооксима на основе бензофенона в реакции с хлорацетил-хлоридом:

Оказалось, что в этом случае замещение атома хлора сопровождается перегруппировкой и образуется 7-хлор-2-метиламино-5-фенил-3 Н -1,4-бен-зодиазепин-4-оксид (хлордиазепоксид, либриум, элениум, клозепид и т.д.):

Реакция, очевидно, идет по схеме аминолиза с разрывом связи между N‑оксидным атомом азота и атомом углерода с хлорметильной группой с последующим алкилированием атома азота в образовавшейся оксимной группе хлорметильным остатком.

Другое соединение этого ряда – феназепам – получают в результате циклизации 2-амино-5-бром-2´-хлорбензофенона с этиловым эфиром глицина по схеме:

Другими примерами соединений этого ряда могут служить мягкий транквилизатор диазепам (сибазон, седуксен) и нитразепам с ярко выра-женным снотворным эффектом:

Действие бензодиазепинов основано на облегчении прохождения сигнала торможения в ГАМК-эргическом синапсе за счет связывания их с сайтом, который получил название диазепинового.

К бензодиазепиновым соединениям относится также грандаксин (тофизопам) с успокаивающим действием без снотворного эффекта:

У этого соединения прослеживается определенное структурное сход-ство с папаверином, одним из алкалоидов опиума. Папаверин представ-ляет собой спазмолитическое средство, понижающее тонус и сократи-тельную активность гладких мышц. Более сильным и более продолжитель-ным спазмолитическим действием отличается его синтетический аналог но-шпа:

Папаверин Но-шпа

Нейростимуляторы и конвульсанты

Эта группа психоактивных соединений взаимодействует с медиатор-ными системами мозга, в работе которых принимают участие как нейроме-диаторы возбуждения (глютамат, ацетилхолин, норадреналин, дофамин), так и нейромедиаторы торможения (ГАМК, глицин). Они активируют пси-хическую и физическую деятельность организма, то есть их можно рассматривать как психомоторные стимуляторы.

Одним из самых известных психостимуляторов является кофеин – триметилксантин

,

действующее начало из зерен кофе, орехов кола, листьев чайного дерева, чая матэ. Менее активные диметилксантины (теобромин и теофиллин) содержатся в бобах какао. Кофеин связывается с так называемым пури-новым рецептором ГАМК-эргического синапса, блокируя прохождение сигнала торможения, кроме того, он понижает активность фосфодиэстера-зы и повышает таким образом уровень циклического аденозинмонофос-фата, что в конце концов приводит к повышению уровня АТФ.

Кофеин снимает сонливость, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость. Однако большие дозы кофеина могут привести к нервному истощению.

Большая группа нейростимуляторов представлена фенилалкилами-нами. Эти соединения являются структурными аналогами норадреналина и дофамина, но отличаются от этих нейромедиаторов отсутствием гидрок-сильных групп в ароматическом ядре. Предполагается, что возможность их взаимодействия с адренорецепторами и дофаминовыми рецепторами огра-ничена этой структурной особенностью, так как две гидроксильные груп-пы этих нейромедиаторов, судя по всему, связываются с ионом металла, входящим состав активного центра рецептора. Этим металлом может быть кальций. Показано, что в присутствии фенилалкиламинов, у которых аминогруппа отделена от ароматического ядра двумя атомами углерода, повышается концентрация дофамина и норадреналина в синаптической щели, что может быть следствием как блокировки обратного захвата их пресинаптической мембраной, так и высвобождением их из соответствую-щих везикул. Максимальной активностью отличаются фенилалкиламины с аминогруппой у вторичного атома углерода, относящиеся к вторичным и третичным аминам. Они гораздо более устойчивы к действию инактивиру-ющих трансаминаз, которые предназначены для поддержания нормальной для данного организма концентрации медиаторных аминов, а не для прекращения их действия в нервном окончании, как это происходит в холинергическом синапсе под действием холинэстеразы. Действие пере-данного аминными медиаторами сигнала прекращается за счёт ресорбции их пресинаптической мембраной. Это процесс, судя по всему, и блокируют фенилалкиламины, т.е. они являются ингибиторами обратного захвата.

Более всего в ряду аминных нейростимуляторов известен 1-фенил-2-аминопропан (фенамин, амфетамин), используемый в лекарственных средствах в виде сульфата; его гомолог первитин (вторая формула) использовался только как наркотическое средтво:

Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной сис-темы. Он вызывает сужение сосудов, усиливает сокращения сердца, умень-шает чувство утомления, повышает работоспособность, уменьшает потреб-ность в сне, подавляет чувство голода, ускоряет наступление чувства насыщения. Однако неправильная дозировка может привести к обратному эффекту.

Фенамин стал одним из первых допингов, в связи с чем присутствие фенилалкиламинов в крови спортсменов контролируется очень строго. Длительное применение фенамина может привести к истощению нервной системы и к другим серьезным физиологическим последствиям. В настоя-щее время в лекарственных целях этот препарат не используется.

В растениях семейства эфедровых содержится алкалоид эфедрин, близкий по строению к амфетамину

Действие этого соединения основано на стимуляции a- и b-адрено-рецепторов. По лекарственному действию эфедрин близок к фенамину, но действует намного мягче. Его присутствие в крови спортсменов также не допускается за исключением тех случаев, когда они больны астмой. Эфед-рин применяют для лечения насморка, так как вызываемое им сужение сосудов при действии на воспаленную слизистую оболочку носа умень-шает отечность и открывает путь вдыхаемому воздуху, однако, следует учитывать, что эфедрин действует не на болезнь, а на её симптомы. Аденовирусные инфекции и грипп этим препаратом не излечиываются. Эфедрин используют также при оперативных вмешательствах для того, чтобы уменьшить потерю крови за счёт сужения сосудов. В качестве противоотёчных средств более широкое распространение получили используемые для наружного применения производные имидазолина: нафтизин и галазолин:

Нафтизин Галазолин

В природе встречаются и растения (в Йемене кустарник Qat), в кото-рых содержатся продукты окисления эфедрина и его аналогов по гидрок-сильной группе, например, катинон и меткатинон:

Катинон Меткатинон

В отличие от эфедрина они действуют в основном на нейроны цент-ральной нервной системы, вызывая эйфорический эффект.

Местные и общие анальгетики

Боль – это ощущение, которое испытывал каждый, но четкое опре-деление ему подобрать очень трудно. Медики различают три вида боли – острая (послеоперационная, травматическая), хроническая (воспаление, артриты) и неизлечимая (повреждения нервных волокон, рак). Боль пред-ставляет собой нормальную реакцию организма на болезненные состояния, на достижение какой-либо функциональной системой её физиологических пределов. Повреждения клеток приводят к высвобождению из них метаболитов, внутриклеточных веществ и специальных предназначенных для сигнализации о неблагополучии соединений, которые воздействуют на соответствующие сенсорные системы, передающие сигналы о разрушении или повреждении клеток в ЦНС. Гиппократ определил боль, как «сторо-жевого пса здоровья». То есть боль – это обязательный отклик на болез-ненные изменения в клетках организма. Последние нейрохимические исследования привели к идентификации целого ряда веществ, которые участвуют в генерации и передаче болевых ощущений, но полное пони-мание всей картины этой важнейшей физиологической реакции пока оста-ется недостижимым.

В общем виде генерирование болевого ощущения в области ответст-венности периферической нервной системы можно представить такой упрощенной схемой:

В соответствии с этой схемой болевое ощущение зависит от наличия функционирующих нервов, соединяющих поврежденную часть тела с ЦНС. Сочетание гистологических и электрофизиологических методов исследования показало, что волокна сенсорных нервов, проводящих боле-вой сигнал, имеют меньший диаметр, чем волокна соматической и вегета-тивной нервной системы, а это означает, что скорость прохождения сигна-лов по ним понижена. Сенсорные нервы содержат пептиды (вазоактивный интестинальный пептид, холецистокинин, вещество Р), а их окончания находятся в задней части спинного мозга. На межнейрональном уровне болевой сигнал может быть модифицирован такими нейромедиаторами, как эндогенные опиоиды (энкефалин) или норадреналин и серотонин.

Очевидно, что в передаче болевого сигнала принимают участие два типа сенсорных нервов:

- Аd-Нейроны. Они имеют слабо миелинизированные аксоны, они быстро активируются и эта активация связана с острой болью, которую иногда называют «хорошей болью». Их роль состоит в том, чтобы обратить внимание на источник болевого ощущения и устранить его.

- С-Нейроны. Аксоны этих нейронов не имеют миелиновой оболочки и поэтому скорость прохождения сигнала по ним не превышает несколь-ких метров в секунду. Они медленно активируются и сигнализируют о так называемой «плохой» боли, это глухая, рассредоточенная боль, от которой нельзя избавиться, поскольку её источник не имеет точной локализации (поврежденные ткани, метастазирующая опухоль).

Оба этих типа нервных клеток являются частью сенсорно-соматической периферической нервной системы. Их сигналы поступают в спинной мозг и далее через промежуточные нейроны в головной мозг. Можно предположить, что стимуляция этих нейронов требует разных нейромедиаторов и нейромодуляторов. Острая, «хорошая» боль вероятнее всего связана с глютаминовой кислотой, тогда как в С-нейронах работает вещество Р (ундекапептид Арг-Про-Лиз-Про-Глн-Глн-Фен-Фен-Гли-Лей-Мет), оно вызывает персистентную, хроническую («плохую») боль.

Нейромедиатор торможения в спинном мозге глицин регулирует прохождение болевого сигнала на уровне дорсальных ганглиев, а простагландины блокируют действие глицина.

Выделяют еще так называемую висцеральную боль, которая сигнали-зирует о неблагополучии во внутренних органах. Она возникает в резуль-тате стимуляции сенсорных нейронов автономной нервной системы и по аналогии с хронической болью она чаще всего не локализована в каком-то определенном месте.

Анальгетики, действующие на периферическом уровне, препятствуют генерированию сигнала в поврежденной ткани или блокируют прохож-дение сигнала до его поступления в нейроны спинного мозга. Первичное повреждение вызывает высвобождение из клеток и клеточных мембран веществ, называемых алгогенами. Действие алгогенов усиливают проста-гландины, образующиеся из фосфолипидов поврежденных клеточных мембран при участии циклооксигеназ наряду с другими эйкозаноидами – тромбоксанами и лейкотриенами. Простагландины выполняют в организме разнообразные функции, в числе которых участие в генерации болевого ощущения и участие в воспалительных процессах, они модулируют действие гормонов, стимулируют сокращение гладкой мускулатуры, регу-лируют давление крови, а тромбоксаны вызывают агрегацию тромбоцитов, участвуя таким образом в свертывании крови.

Блокировка циклооксигеназы, лежащей в начале каскада превращений арахидоновой кислоты, ацетилсалициловой кислотой (аспирином), парацетамолом (панадолом)

и другими препаратами с таким механизмом действия лежит, очевидно, в основе обезболивающего действия этих лекарственных средств. Не исключено также, что эти вещества могут встраиваться в анионном виде в мембраны нервных клеток и нарушать работу ионных каналов, обеспечи-вающих прохождение нервного импульса. Основной недостаток блокато-ров циклооксигеназы состоит в том, что они эффективны только в тех случаях, когда простагландины играют важную роль в генерации болевого ощущения. При тяжелых повреждениях тканей из них выделяется слиш-ком много алгогенов и тогда регуляторный эффект простагландинов отхо-дит на второй план.

В общем случае обезболивающие средства можно отнести к двум основным классам. Представители первого класса действуют на уровне периферической нервной системы, тогда как представители второго класса действуют на уровне центральной нервной системы (головной и спинной мозг). Очевидно, что приведенные выше три вида болей требуют также различных обезболивающих средств. Существуют также немедикамен-тозные способы снятия болевых ощущений, среди которых электрическая стимуляция определенных участков кожи или рассечение нервов, но эти приемы используются лишь в тех случаях, когда боль не поддается тера-пии лекарственными методами.

Для снятия слабой или умеренной боли чаще всего используются такие ингибиторы биосинтеза простагландинов, как аспирин и панадол (парацетамол). Аспирин отличается от панадола хорошим противовоспали-тельным действием, но у него есть серьезные недостатки. Иногда он обост-ряет иммунные реакции (аспириновая астма), но основной его недостаток это раздражение желудочно-кишечного тракта. Последние наблюдения над детским заболеванием, известным как синдром Рейе (Reye) (внезапный отек головного мозга в сочетании с жировым перерождением клеток печени и почечных канальцев), ограничивают и его употребление взрос-лыми. По анальгетическому эффекту парацетамол близок к аспирину, но у него нет противовоспалительной активности. Он меньше, чем аспирин раздражает слизистую оболочку желудка, но передозировка этого лекарст-ва приводит к поражениям печени (вкусный детский панадол!). Был, ко-нечно, синтезирован и эфир парацетамола и ацетилсалициловой кислоты:

Он меньше раздражает желудок и не так опасен для печени, у него более продолжительный анальгетический эффект, но вообще объединение в одной молекуле двух активных начал с одинаковым механизмом дейст-вия не дает особых преимуществ. Во всяком случае эффект синергизма при этом обычно не возникает.

В отличие от этого, комбинирование панадола с обезболивающими препаратами, действующими на уровне центральной нервной системы, уже дает эффект синергизма, когда смесь препаратов оказывается более эффек-тивной, чем можно было ожидать от простого сложения активностей двух компонент. Примером такого лекарственного средства служит широко рекламируемый солпадеин, в состав которого входят панадол, кодеин и кофеин.

Поиск других блокаторов циклооксигеназы, которые были бы лишены отмеченных выше недостатков аспирина и панадола, не прекращается до настоящего времени. Эти лекарства, относящие к нестероидным противо-воспалительным препаратам, также широко применяются в медицинской практике. В их числе можно назвать такие лекарства, как диклофенак-натрий и ибупрофен:

У них менее всего выражен так называемый ульцерогенный эффект (ульцер – язва желудка). Другими препаратами этой группы являются кетопрофен (фастум) и похожий на него по строению, но более активный кеторолак (в виде соли с ТРИС):

Хорошим противовоспалительным средством является индольное производное индометацин. Его получают в результате конденсации 4-мет-оксифенилгидразина с этиловым эфиром левулиновой кислоты, затем по-лученное производное индола ацилируют хлорангидридом 4-хлорбензой-ной кислоты в присутствии щелочи (сложноэфирная группа при этом омыляется) по схеме:

 

У индометацина сохраняется заметный ульцерогенный эффект.

В 1999 году в ряду нестероидных противовоспалительных средств появились два новых препарата – целебрекс (celebrex, целекоксиб) и виокс (vioxx, рофекоксиб):

Многие нестероидные противовоспалительные средства повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркт миокарда, инсульт), но у этих лекарств он был выражен особенно сильно. В сентябре 2004 года виокс был снят с рынка лекарственных средств в США из-за участившихся случаев инфаркта миокарда у принимавших его пациентов.







Дата добавления: 2015-10-15; просмотров: 866. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Композиция из абстрактных геометрических фигур Данная композиция состоит из линий, штриховки, абстрактных геометрических форм...

Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...

ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при ко­торых тело находится под действием заданной системы сил...

Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...

Определение трудоемкости работ и затрат машинного времени На основании ведомости объемов работ по объекту и норм времени ГЭСН составляется ведомость подсчёта трудоёмкости, затрат машинного времени, потребности в конструкциях, изделиях и материалах (табл...

Гидравлический расчёт трубопроводов Пример 3.4. Вентиляционная труба d=0,1м (100 мм) имеет длину l=100 м. Определить давление, которое должен развивать вентилятор, если расход воздуха, подаваемый по трубе, . Давление на выходе . Местных сопротивлений по пути не имеется. Температура...

Огоньки» в основной период В основной период смены могут проводиться три вида «огоньков»: «огонек-анализ», тематический «огонек» и «конфликтный» огонек...

Примеры решения типовых задач. Пример 1.Степень диссоциации уксусной кислоты в 0,1 М растворе равна 1,32∙10-2   Пример 1.Степень диссоциации уксусной кислоты в 0,1 М растворе равна 1,32∙10-2. Найдите константу диссоциации кислоты и значение рК. Решение. Подставим данные задачи в уравнение закона разбавления К = a2См/(1 –a) =...

Экспертная оценка как метод психологического исследования Экспертная оценка – диагностический метод измерения, с помощью которого качественные особенности психических явлений получают свое числовое выражение в форме количественных оценок...

В теории государства и права выделяют два пути возникновения государства: восточный и западный Восточный путь возникновения государства представляет собой плавный переход, перерастание первобытного общества в государство...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.012 сек.) русская версия | украинская версия