Средства преимущественно периферического действия

Опиоидные (наркотические) анальгетики.

Фармакологические эффекты опиоидных анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.

К ним относятся: морфин, промедол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин.

Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяет настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую). Эти препараты получают как из растительного сырья, так и синтетическим путем.

Широкое распространение в медицинской практике получил алкалоид морфин. Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Другие виды чувствительности в терапевтических дозах не подавляет. Он угнетает процесс межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и нарушает субъективно - эмоциональное восприятие, оценку боли и реакцию на нее.

Одно из типичных проявлений психотропного действия морфина - вызываемое им состояние эйфории, которая заключается в повышенном настроении, ощущении душевного комфорта, положительном восприятии окружающей обстановки. У некоторых людей отмечается обратное явление: плохое самочувствие, отрицательные эмоции.

В терапевтических дозах морфин вызывает сонливость.

Наблюдаемое при введении морфина сужение зрачков связано с возбуждением центров глазодвигательного нерва.

Морфин угнетает центр дыхания. При отравлении морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Морфин угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса и обладает выраженной противокашлевой активностью.

На рвотный центр морфин, как правило, действует угнетающе. Однако иногда может вызывать тошноту и рвоту.

Морфин оказывает выраженное влияние на многие гладкомышечные органы, содержащие опиоидные рецепторы: стимулирует гладкие мышцы, повышая их тонус. Со стороны жкт наблюдаются повышение тонуса сфинктеров и кишечника, снижение перистальтики, снижается секреция пжж и выделение желчи. В итоге развивается запор. Он также тонизирует сфинктер мочевого пузыря, затрудняя мочеотделение.

Под влиянием морфина повышается тонус и бронхиальных мышц.

Из жкт морфин всасывается недостаточно хорошо, кроме того, значительная часть его инактивируется в печени при первом прохождении через нее. В связи с этим препарат обычно вводят парентерально. Длительность анальгезирующего эффекта 4-6 часов.

Выделяется морфин и его конъюгаты преимущественно почками.

Помимо морфина, в медицинской практике нашли применение многие синтетические и полусинтетические препараты.

Одним из широко распространенных препаратов является промедол. По обезболивающей активности оно уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часа. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин. Меньше угнетает центр дыхания.

Другой представитель - фентанил - обладает очень высокой анальгетической активностью (в 100-400 раз превосходит морфин по экспериментальным данным). Действует кратковременно, 20 - 30 мин при в/в введении. Эффект развивается через 1-3 мин. Фентанил вызывает выраженное, но непродолжительное угнетение центра дыхания.

Ко всем агонистам опиодных рецепторов развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Существует еще ряд препаратов, воздействующих на опиоидные рецепторы: пентазоцин, буторфанол (морадол, стадол), бупренорфин (бупренекс). По анальгетической активности они уступают морфину, но практически не вызывают лекарственной зависимости.

Лечение лекарственной зависимости - задача очень сложная. Радикальное изличение наблюдается в небольшом проценте случаев. В связи с этим очень важны профилактические мероприятия: строгий контроль за хранением, назначением и выдачей опиоидных анальгетиков.

Неопиоидные препараты с анальгетической активностью

Интерес к неопиоидныи анальгетикам в основном связан с поиском эффективных болеутоляющих средств, не вызывающих наркоманию.

группа - неопиоидные препараты, которые в основном применяют в качестве болеутоляющих веществ (ненаркотические анальгетики центрального действия).

группа - разнообразные лекарственные средства, у которых наряду с основным эффектом (психотропным, гипотензивным, противоаллергическим) имеется и достаточно выраженная анальгетическая активность.

. Парацетамол - неопиоидный анальгетик центрального действия. Для него характерен болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Эти эффекты парацетамола примерно соответствуют ацетисалициловой кислоте. Быстро и полно всасывается из жкт. Применяют при головной боли, миалгии, невралгии, для снижения температуры при лихорадке. Не оказывает повреждающего действия на слизистую желудка. Основной недостаток - небольшая терапевтическая широта. Токсические дозы превышают максимальные терапевтические всего в 2-3 раза.

. Анальгетической активностью обладают представители разных групп: