Спиронолактон

Фармакологическая группа: калийсберегающее диуретическое средство

Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гаперальдостеронизма.

Rp.:	Spironolactoni	0,025
	D. t. d. N 10 in tabul.
	S.

Спиронолактон назначается внутрь перед едой.

Суточная доза Спиронолактона может колебаться от 0,075 г до 0,3 г, обычно средняя эффективная доза препарата составляет 0,1 г в сутки, и разделяется на 4 приёма.

Билет 6

1. Динопрост Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия. Выписать 10 ампул по 5 мл 0,1% р-ра динопроста. Назначить в/м по назначению врача.

Фармакокинетика. Метаболизирует в эндотелии легочных сосудов, печени и других органах путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простогландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты. Выделяется в основном почками.

Аналог простагландина F2α. Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.

Фармакодинамика. Являясь промежуточным звеном между медиаторными рецепторами и исполнительными механизмами миометрия, оказывает выраженное стимулирующее действие на мышцы матки. Увеличивает сниженное при первичной слабости родовой деятельности содержание свободного и суммарного ацетилхолина в крови, активирует аденилатциклазу, стимулирует синтез цАМФ. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. Стимулирует моторику кишок. Латентный период действия около 30 мин. По активности 1 мкг динопроста примерно соответствует 1 ЕД окситоцина.

Применение. Для предоперационного расширения шейки матки при прерывании беременности в ранние и поздние сроки, возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также для остановки тяжелых послеродовых кровотечений.

Для расширения шейки матки препарат вводят экстраамнионально или трансцервикально в дозе 0,0005 г.

Для прерывания беременности в сроки до 15 нед препарат вводят экстраамнионально по 0,00025—0,001 г через каждые 1—2 ч, а в сроки после 15 нед — интраамнионально однократно в дозах 0,04—0,05 г.

С целью вызывания и стимулирования родовой деятельности препарат вводят внутривенно капельно по 4—5 мкг в 1 мин, для чего 0,005 г его растворяют в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы. Суммарная доза не должна превышать 0,005— 0,008 г. Можно вводить интравагинально по 0,005 г каждые 2 ч или трансабдоминально в миометрий верхней трети передней стенки матки в дозе 0,001 г.

При внутривенном капельном введении роды начинаются через 1—6 ч и заканчиваются через 4—10 ч. В случае угрожающей или уже наступившей внутриутробной гибели плода прибегают к кесареву сечению.

Для остановки тяжелых послеродовых кровотечений препарат в дозе 0,00025 г вводят в матку трансабдоминально или трансвагинально; внутривенные инъекции менее эффективны. Несколько возрастает пульсовое давление в связи с некоторым понижением диастолического артериального давления.

Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, тахикардия, бронхоспазм, повышение температуры, после введения в вену — флебиты в связи с местным раздражением вен. В больших дозах препарат может вызвать гипертонус миометрия, даже разрыв матки. После прерывания беременности возможно развитие эндометрита в связи с тем, что цервикальный канал остается открытым в течение нескольких суток. При экстра- и интраамниональном введении побочное действие развивается реже и менее выражено. Болезненность схваток, индуцированных динопростом, подавляется анальгетиками и спазмолитиками.