ЦЕФАЛОСПОРИНЫСп. Б в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла. Срок годности ограничен. Ингибиторы β-лактамаз Как известно, большинство антибиотиков, относящихся к β-лакта-мидам чувствительны к ферментам, разрушающим β-лактамный цикл, которые называются β-лактамазами. К β-лактамазам относится, например, пенициллиназа, разрушающая β-лактамный цикл пенициллинов или цефалоспориназа, разрушающая β-лактамный цикл цефалоспоринов. В настоящее время выделено около 15 видов β-лактамаз. В последние 20 лет созданы специфические ингибиторы β-лактамаз. Наиболее широкое признание получили три таких препарата: клавулановая кислота, сульбактама натриевая соль и тазобактам.
Ингибиторы β-лактамаз необратимо связываются с белковой частью ферментов, приводя к их инактивации. При сочетании таких веществ с антибиотиками появляется возможность значительно расширить спектр действия антибиотиков за счет предотвращения воздействия на антибиотик микробных β-лактамаз. Таким образом был создан ряд комбинированных препаратов, включающих антибиотик и ингибитор β-лактамаз (Уназин (ампициллин+ сульбактама натриевая соль, аугментин или клавунат (амоксициллин+клаулановая кислота).
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ В зависимости от антибактериальной активности выделяют 4 группы цефалоспоринов. ∙ 1-я группа - препараты, высокоактивные преимущественно в отношении грамположительных кокков, включая золотистый стафилококк, коагулазонегативные стафилококки, бета-гемолитический стрептококк, пневмококк и зеленящий стрептококк. К действию стафилококковой бета-лактамазы обычно стабильны, но гидролизуются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. ∙ 2-я группа - соединения, обладающие преимущественно высокой антибактериальной активностью против грамотрицательных бактерий группы энтеробактерий. К нескольким или всем образующимся бета-лактамазам и ряду хромосомальных бета-лактамаз, вырабатываемым грамотрицательными микробами, они обычно устойчивы. ∙ 3-я группа - антибиотики с наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки и ацинетобактера. Отдельные цефалоспорины резистентны к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. ∙ 4-я группа. В последние годы появились антибиотики, обладающие наибольшей активностью, которая проявляется в отношении равно как грамположительных кокков, так и грамотрицательных бактерий, включая энтеробактерий, ацинетобактер и синегнойную палочку, а также штаммы, резистентные к другим антибиотикам. Это поколение цефалоспоринов характеризуется устойчивостью к бета-лактамазам, гид-ролизующим цефалоспорины предыдущих поколений, включая некоторые типы хромосомных бета-лактамаз.
|
