Вещества, устраняющие последствия воздействия ядов на биологические структуры и инактивирующие яды, посредством химических реакций, называют антидотами.

Один из первых антидотов, который применили в хелатотерапии является британский антилюизит:

СН ₂ — СН — СН ₂

 

SH SH ОН

В настоящее время применяют унитиол. Этот препарат эффективно выводит из организма мышьяк, ртуть, хром и висмут. Наиболее широко используют при отравлении цинком, кадмием, свинцом и ртутью комплексоны и комплексонаты. Применение их основано на образовании более прочных комплексов с ионами металлов, чем комплексы этих же ионов с серосодержащими группами белков, аминокислот и углеводов. Для выведения свинца используют препараты на основе ЭДТА. Введение в организм в больших дозах препаратов опасно, так как они связывают ионы кальция, что приводит к нарушению многих функций. Поэтому применяют тетацин, CaNa₂ ЭДТА, который используют для выведения свинца, кадмия, ртути, итрия, церия и др. редкоземельных металлов и кобальта.

Ионы токсиканты вытесняют кальций из тетацина в связи с образованием более прочных связей с кислородом и ЭДТА:

Pb²⁺ + CaNа₂ ЭДТА —— PbNa₂ ЭДТА + Са²⁺

Тетацин вводят в организм в виде 5-10% р-ра, основой которого является физиологический раствор. Для связывания яда, находящегося в желудке используют промывание тетацином желудка. Эффективно и быстро действует препарат при применении ингаляционного метода введения тетацина. Он быстро всасывается и долго циркулирует в крови. Кроме того, тетацин используют при защите от газовой гангрены. Он ингибирует действие ионов цинка и кобальта, которые являются активаторами фермента лецитиназы, который является токсином газовой гангрены.

Связывание токсикантов тетацином в малотоксичный и более прочный хелатный комплекс, который не разрушается и легко выводится из организма через почки, обеспечивает детоксикацию и сбалансированное минеральное питание. Близкий по структуре и составу к препаратам ЭДТА является натрий кальциевая соль диэтилентриаминпентауксусной кислоты (Na₃ СаДТПА) – пентацин и натрий кальциевая соль диэтилентриаминпентафосфоновой кислоты (NaCa₂ ДТПФ) – тримефацин. Их применяют при острых и хронических отравлениях свинцом, радионуклидами, алюминием, цинком, церием и др., а также при выявлении носительства этих радионуклидов. Натриевая соль этилендиаминдиизопропилфосфоновой кислоты (Na₂СаЭДТФ) фосфицин успешно используется для выведения из организма ртути, свинца, берилия, марганца, актиноидов и других металлов. Комплексонаты весьма эффективны для удаления некоторых токсичных анионов. Например, этилендиаминтетраацетат кобальта (II), образующий смешаннолигандный комплекс с CN^-, может быть рекомендован в качестве антидота при отравлениях цианидами. Аналогичный принцип лежит в основе способов выведения токсических органических веществ, в том числе пестицидов, содержащих функциональные группировки с донорными атомами, способными к взаимодействию с металлом комплексоната. Эффективным препаратом является сукцимер (димеркаптоянтарная кислота): О

НО– С – СН – СН – С

О SH SH ОН

Она прочно связывает практически все токсиканты (ртуть, мышьяк, свинец кадмий), но выводит из организма ионы биогенных элементов (меди, железа, цинка, кобальта). Поэтому не нашла широкого применения.

Фосфоросодержащие комплексонаты являются мощными ингибиторами кристаллообразования фосфатов и оксалатов кальция. В качестве антикальцифицирующего препарата при лечении мочекаменной болезни предложен ксидифон – калийнатриевая соль ОЭДФ. Дифосфонаты, кроме того, в минимальных дозах увеличивают включение кальция в костную ткань, предупреждают патологический выход его из костей. ОЭДФ и другие дифосфонаты предотвращают различные виды остеопороза, включая почечную остеодистрофию, периодентальную деструкцию, также деструкцию пересаженной кости у животных.

В США предложен ряд дифосфантов, в часности ОЭДФ, в качестве фармацевтических препаратов для лечения человека и животных, страдающих метастазированным раком костей. Регулируя проницаемость мембран, дифосфонаты способствуют транспортировке противоопухолевых лекарств в клетку, а значит и эффективному лечению различных онкологических заболеваний.

Одной из актуальных проблем современной медицины является задача экспрессной диагностики различных заболеваний. В этом аспекте несомненный интерес представляет новый класс препаратов, содержащих катионы, способные выполнять функции зонда – радиоактивных магнито релаксационных и флюоресцентных меток. В качестве основных компонентов радиофармацевтических препаратов используются радиоизотопы некоторых металлов. Хелатирование катионов этих изотопов комплексонами позволяет повысить их токсикологическую приемлемость для организма, облегчить их транспортировку и обеспечить в известных пределах избирательность концентрации в тех или иных органах.

Приведенные примеры, отнюдь не исчерпывают всего многообразия форм применения комплексонов в медицине. Так, дикалиевая соль этилендиаминтетраацетата магния используется для регулирования содержания жидкости в тканях при патологии. ЭДТА применяется в составе антикоагулянтных суспензий, используемых при разделении плазмы крови, в качестве стабилизатора аденозинтрифосфата при определении глюкозы в крови, при осветлении и хранении контактных линз. При лечении ревматоидных заболеваний широко используют дифосфонаты. Они особенно эффективны в качестве противоартритных средств в сочетании с противовоспалительными средствами. Описан антиатеросклеротический эффект ОЭДФ: выявлено положительное влияние дифосфонатов.