Глюкокортикоиды. Классификация. Основные эффекты, механизмы. Применение. Побочные эффекты.

Механизм действия: В экстремальных условиях секреция гидрокортизона возрастает в 10-20 раз. Клетки разных тканей имеют мембранные рецепторы для ГК, которые передают гормон в цитоплазму, где он связывается в комплекс белком -носителем и входит в ядро. Конечный результат - увеличение в клетках количества ферментов катаболизма и уменьшение ферментов анаболизма, что вызывает соответствующие метаболические сдвиги. Углеводный обмен: стимуляция глюконеогенеза из аминокислот в печени уменьшение захвата глюкозы жировыми клетками и повышение ее уровня в крови (в ответ усиливается секреция инсулина) одновременно увеличивается активность гликоген-синтетазы в печени и отложение избытка глюкозы в форме гликогена. Жировой обмен:

уменьшается захват глюкозы жировыми клетками и синтез триглицеридов липолитический эффект в кровь поступают жирные кислоты, а в печени стимулируется образование кетоновых тел из кислот, не реализованных в энергетическом обмене. Белковый обмен: торможение синтеза белков в мышечной, лимфоидной, жировой тканях, в кожных покровах неиспользованные аминокислоты направляются для образования глюкозы в печени, где синтез белков усиливается стимуляция эритропоэза и продукция тромбоцитов. Водно-солевой обмен: повышение ОЦК, АД, развитие отеков. Повышение реакции гладкомышечных клеток сосмудов и бронхов на катехоламины: поддержание сосудистого тонуса, проходимости дыхательных путей.
Фармакологические эф-ты: 1.Противовоспалительное действие. ГК предупреждают и подавляют воспалительные реакции независимо от вызвавшей их причины. Эффект симптоматический. В основе способность ГК прямо подавлять функцию воспалительных клеток (нейтрофилов, макрофагов), снижать их количество в очаге повреждения и продукцию химических медиаторов воспаления. Ингибирование фосфолипазы А2, в результате на самой ранней стадии подавляется включение «каскада арахидоновой кислоты» и продукция простагландинов и лейкотриенов. ГК стабилизируют клеточные мембраны и мембраны лизосом, снижают проницаемость капилляров, сокращают мелкие сосуды, тем самым тормозя развитие воспалительного отека. 2. Противоаллергическое действие. ПС подавляют образование медиаторов аллергических реакций в лейкоцитах, лимфоцитах, макрофагах-моноцитах, угнетая их активацию антигенами, выделение интерлейкинов 1 и П, простагландинов, лейкотриенов.

Показания: В качестве средств заместительной терапии, противовоспалительных средств, противоаллергических средств, иммунодепрессантов.

Осложнения: Синдром отмены -развивается острая надпочечниковая недостаточность вплоть до шока и обостряются болезни по поводу которых принимался препарат. «Стероидный диабет». Синдром Кушинга. Выявляются скрытые инфекции. Остеопороз. Задержка натрия и воды, потеря калия, гипохлоремический алкалоз, увеличение ОЦК, АД, отеки

Классификация: Естественные: Кортизона ацетат, Гидрокортизон, Гидрокортизона ацетат, Гидрокортизона гемисукцинат. Синтетические аналоги: Преднизон, Преднизалон, Метилпреднизолон, Дексаметазон, Триамцтолон, Триамцинолонаацетонид, Бетаметазон, Беклометазон. Местные: Гидрокортизоновая мазь, Преднизолоновая мазь, Фторокорт, Бетаметазон, Апулеин, Элоком. Местные, плохо всасывающиеся: Флуоцтолона ацетонид, Флуцтар, Флуметазона пивалат. Для внутрисуставного введения: Суспензия гидрокортизона, Суспензия триамцинолона. Аэрозоли: Бекотид Бекломет Ингакорт. Глазные капли: Офтан дексаметазон, Софрадекс. Комбинированные препараты: Пимафукорт (гидрокортизон+ неомицин+ натамицин противогрибковый препарат), Лоринден А (флуметазон +салициловая кислота), Травокорт (дифлукортолон +изоконазолнитрат противогрибковый антибактериальный препарат), Дипрогент (бетаметазон+гентамицин)

В стоматологии:1.Препараты глюкокортикоидных гормонов входят в состав паст для биологического метода лечения пульпита; В первые 3-5 дней этот метод предусматривает местное применение паст, содержащих наряду с другими средствами и глюкокртикоиды - гидрокортизон, триамцинолон, преднизолон. 2.Пломбировочный материал для пломбировки каналов также может содержать глюкокортикоиды. 1)«Эндометазон» включает дексаметазон и гидрокортизон. Позволяет снизить число и тяжесть осложнений после пломбировки каналов. 3.При некоторых воспалительных заболеваниях слизистой полости рта - при пародонтите, хейлитах местно применяются мази гликокортикоидов. 4.В составе паст для аппликационной анестезии, так как выраженность воспалительного
процесса играет важную роль в генезе боли. 5.При артрите височно-челюстного сустава целесообразно внутрисуставное введение глюкокортикоидов. 6.Для оказания неотложной помощи при развитии анафилактических и шоковых реакций на введение лекарственных средств или в ответ на стоматологические манипуляции. Гидрокортизона гемисукцинат в ампулах по 0,025 вводить внутривенно дробно или капельно с плазмозамещающим раствором.