Студопедия — Цефалоспорины. Классификация. Механизм действия. Особенности спектра, применения цефалоспоринов различных поколений. Побочные эффекты.
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Цефалоспорины. Классификация. Механизм действия. Особенности спектра, применения цефалоспоринов различных поколений. Побочные эффекты.






Впервые были получены Бротзу из гриба Cephalosporium, выделенного в 1945 году из морской воды, взятой у берегов Сардинии. По структуре близки к пенициллинам, относятся к бета-лактамным антибиотикам, в основе строения 7-аминоцефалоспорановуая кислота.

Классификация: I поколение: Цефазолин, Цефалотин, Цефалексин, Цефадроксил, Цефрадин(есть энтеральная форма). II: Цефуроксим(наивысшая конц-я в спиномозговой жидкости-лечение менингита), Цефуроксим аксетил(энтеральная форма),Цефаклор, Цефокситин(анаэробы: В fragilis) III: Обычные: Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефиксим. Против синегнойной палочки: Цефтазидим, Цефоперазон. С ингибитором В-лактамаз: Сульперазон, Сульбактам, Цефоперазон. IV: Цефепим, Цефпиром.

Механизм действия принципиально сходный с пенициллинами, ингибируют синтез клеточной стенки микроорганизмов. Отличия: лучшая проницаемость через наружные НМКС, возможностью влияния на иные, чем у пенициллинов ПСБ, большая устойчивостью к плазмидным и хромосомальным бета-лактамазам различных патогенных микроорганизмов. Введение: Большинство цефалоспориновых антибиотиков вводится парентерально. К настоящему времени в рамках трех генераций цефалоспоринов созданы препараты для энтерального введения. Экскреция почками.

Побочные эф-ты: 1.Возможна перекрестная с пенициллинами гиперчувствительность. 2.Боль в месте вм инъекции и флебит при вв введении. 3.Тошнота, рвота, диарея(в связи с дисбактериозом). 4.Может отмечаться лейко и нейтропения, тромбоцитопения. 5синдром отмены при приеме с алкоголем.

I поколение: Обладают наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов

в отношении Гр(+) кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимися стафилококками. Активность в отношении Гр(-) микроорганизмов выражена значительно слабее, разрушаются бета-лактамазами многих Гр(-). Постоянно нарастает количество резистентных штаммов среди исходно чувствительных грамотрицательных микроорганизмов, в частности, гемофильной палочки. Применение: Стафилококковая инфекция кожи и мягких тканей, костей и суставов, при сепсисе и эндокардите. Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванных кишечной палочкой. Профилактика инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчевыводящих путях, желудке, тонкой кишке, в сосудистой и кардиохирургии, в травматологии. Для лечения госпитальных инфекций препараты первого поколения целесообразно применять только в комбинации с аминогликозидами и фторхинолонами. Все препараты первого поколения плохо проходят через ГЭБ, что не позволяет использовать их для лечения менингита.

II поколения: По сравнению с препаратами первого поколения обладают более широким спектром действия и активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Они стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым Moraxella catarrhalis, H.influenzae, большинством энтеробактерий, включая индолположительные штаммы протея. Незначительно уступают препаратам 1 поколения по влиянию на грамположительные кокки.Против стафилококков наиболее активны цефамандол, цефаклор и цефуроксим.

Цефокситин и цефотетан наиболее эффективны в отношении грамотрицательных анаэробов, включая бактероиды. В то же время, к препаратам второго поколения резистентны энтерококки и синегнойная палочка. Применение: для лечения как внебольничных, так внутрибольничных (в сочетании с аминогликозидами) инфекций различной локализации, как амбулаторно, так и в стационаре.

III поколения: Еще более высокая активность против грамотрицательных бактерий, включая госпитальные и множественно устойчивые штаммы. Препараты особенно эффективны против представительства семейства энтеробактерий. Цефоперазон и цефтазидим эффективны в отношении синегнойной палочки. В то же время, по действию на грамположительные кокки, особенно стафилококки, активность цефалоспоринов III поколения ниже, чем у цефалоспоринов I-II поколений. Большинство препаратов третьей генерации хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и могут быть использованы у больных менингитом, вызванным грамотрицательными бактериями.

Применение: При пиелонефритах, пневмонии, инфекции брюшной полости и малого таза, остеомиелите, раневой и ожоговой инфекции, сепсисе, вызванных грамотрицательными полирезистентными микроорганизмами. Отдельные представители генерации имеют достаточно существенные особенности спектра противомикробного действия.

IV поколения:Создание препаратов этой генерации было обусловлено необходимостью дальнейшего повышения эффективности лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными возбудителями (прежде всего синегной палочкой) для которых характерна продукция бета-лактамаз с расширенным спектром действия, разрушающих цефалоспорины I-III генераций. В результате изменений молекула приобретает свойства цвиттериона, (то есть одновременного носителя положительного и отрицательного заряда), что определяет высокую растворимость в воде и быстрое проникновение через стенку бактериальной клетки. В 5-7 раз быстрее, чем цефалоспорины III поколения и в значительно более высоких концентрациях. Именно в периплазматическом пространстве, под влиянием бета-лактамаз происходит гидролиз и снижение концентрации антибиотиков. НО: Цефалоспорины IV поколения, как и другие бета-лактамные антибиотики не активны против метициллинрезистентных штаммов стафилококков, энтерококков, бактероидов, хламидий и микоплазм. Применение: -тяжелые госпитальные инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции, септецимии и бактеремии (в том числе, у больных со сниженным иммунитетом и нейтропенией)

65. Макролиды и азалиды. Классификация. Механизм и спектр действия. Сравнительная характеристика препаратов различных поколений. Применение. Побочные эффекты.

Все препараты группы содержат в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, содержащее от 14 до 16 атомов углерода.

Классификация: Природные: Эритромицин, Мидекамицин = Макропен, Спирамицин =Ровамицин. Полусинтетические: Рокситромицин = Рулид, Кларитромицин =Клацид, Азитромицин = Сумамед

Применение: активные в отношении Гр(+) кокков - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus

(кроме метициллинрезистентных штаммов), возбудителей коклюша, дифтерии, листерии, H. pylori, моракселлы, внутриклеточные возбудители - легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии. Не оказываю т действия на Гр(-) энтеробактерии, неферментирующие бактерии (синегнойная палочка и.т.п.), бактероиды.

Механизм действия. Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на этапе трансляции в клетках микроорганизмов. Оказывают б/с эффект, в высоких концентрациях б/ц на бета-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудители коклюша, дифтерии. Макролидам присущ постантибиотический эффект. В его основе лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием которых является стойкий блок процесса транслокации. Отмечены: иммуномодулирующий и протвовоспалительный эффекты. Их тканевые и, что особенно важно, внутриклеточные концентрации многократно превышают концентрации в плазме крови.

Побочные эф-ты: Одна из самых безопасных групп,редко вызывают серьезные нежелательные реакции. Со стороны желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болями, тошнотой, рвотой, диареей. -При длительном применении эритромицина и кларитромицина возможно развитие холестатического гепатита. При внутривенном введении возможно развитие флебитов, вводят капельно в разведенном виде.

Эритромицин. Первый представитель. Средство выбора при легионеллезе, профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин, “стерилизация” кишечника (в сочетании с аминогликозидами) перед плановыми колоректальными операциями. По сравнению с более современными природными и полусинтетическими макролидами эритромицин имеет худшую биодоступность при энтеральном введении, создает меньшие концентрации в органах и тканях. Чаще других макролидов эритромицин вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Однако токсичность препарата невелика, что позволяет назначать его беременным и кормящим пациенткам, а также детям всех возрастов. Внутрь, за 1 час до еды по 0,25 - 0,5 г 3-4 раза в сутки. Вв капельно по 0,5 - 1,0 г 4 раза в сутки

Спирамицин:Препарат активен в отношении некоторых штаммов стрептококков, устойчивых к другим макролидам. Хорошо накапливается в тканях. Значительно выражен постантибиотический эффект, особенно в отношении пневмококков. Высокая кислотостабильность. Низкая токсичность и высокая эффективность при токсоплазмозе позволяет использовать его по этому показанию у беременных женщин. Доза: Внутрь 6 - 9 млн. МЕ (2 - 3 г) в сутки на 2 - 3 приема. Вв 4,5 - 9 млн. МЕ (1,5 - 3 г) в 3 введения.

Кларитромицин (клацид): Имеет наиболее высокую и доказанную активность среди макролидов в отношении H. pylori. Включен в международные схемы лечения язвенной болезни и хронического гастрита. Обладает: постантибиотическим эффектом, иммунотропной активностью, противовоспалительным действием. Внутрь по 0,25 - 0,5 г 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Вв по 0,5 г 2 раза в сутки.

Азитромицин (азитроцин):Является первым представителем макролидоподобных антибиотиков - азалидов, которые имеют атом азота в химической структуре.

Данная модификация делает препарат: очень кислотоустойчивым, повышает биодоступность, расширяет спектр действия. По сравнению с другими макролидами препарат активен в отношении гемофильной палочки, некоторых энтеробактерий.







Дата добавления: 2015-08-30; просмотров: 1528. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Композиция из абстрактных геометрических фигур Данная композиция состоит из линий, штриховки, абстрактных геометрических форм...

Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...

ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при ко­торых тело находится под действием заданной системы сил...

Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...

Сравнительно-исторический метод в языкознании сравнительно-исторический метод в языкознании является одним из основных и представляет собой совокупность приёмов...

Концептуальные модели труда учителя В отечественной литературе существует несколько подходов к пониманию профессиональной деятельности учителя, которые, дополняя друг друга, расширяют психологическое представление об эффективности профессионального труда учителя...

Конституционно-правовые нормы, их особенности и виды Характеристика отрасли права немыслима без уяснения особенностей составляющих ее норм...

ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЙ ПОМОЩИ НАСЕЛЕНИЮ В УСЛОВИЯХ ОМС 001. Основными путями развития поликлинической помощи взрослому населению в новых экономических условиях являются все...

МЕТОДИКА ИЗУЧЕНИЯ МОРФЕМНОГО СОСТАВА СЛОВА В НАЧАЛЬНЫХ КЛАССАХ В практике речевого общения широко известен следующий факт: как взрослые...

СИНТАКСИЧЕСКАЯ РАБОТА В СИСТЕМЕ РАЗВИТИЯ РЕЧИ УЧАЩИХСЯ В языке различаются уровни — уровень слова (лексический), уровень словосочетания и предложения (синтаксический) и уровень Словосочетание в этом смысле может рассматриваться как переходное звено от лексического уровня к синтаксическому...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.022 сек.) русская версия | украинская версия