Фармакокинетика. Различают активные лекарственные препараты (эпросартан, вал­сартан, ирбесартан, телмисартан) и пролекарства (кандесартан)

Различают активные лекарственные препараты (эпросартан, вал­сартан, ирбесартан, телмисартан) и пролекарства (кандесартан). Блокаторы рецепторов типа 1 и их активные метаболиты способны блокировать рецепторы конкурентно (лозартан, эпросартан) или не­конкурентно (валсартан, кандесартан, ирбесартан, телмисартан и ак­тивный метаболит лозартана ЕХР-3174).

Показания и режим дозирования

Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии. Как и ингибиторы АПФ, они особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии с диабетической нефропатией, сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда. Их также применяют для лечения хронической сердечной недостаточности, если ингибиторы АПФ вызывают кашель.

Побочное действие и противопоказания

Блокаторы рецепторов типа 1 очень редко вызывают побочные эффекты. Все нижеперечисленные побочные эффекты отмечают лишь в единичных случаях.

• Со стороны ССС — ортостатические реакции, сердцебиение.

• Со стороны ЖКТ — диарея, диспепсия, тошнота.

 

Таблица 12-31.Показатели фармакокинетики блокаторов рецепторов	типа 1 ангиотензина II
Показатель	Эпросартан	Лозартан	Валсартан	Ирбесартан	Кандесартан	Телмисартан
Пролекарство (образование активного метаболита)	Нет	Да (14%)	Нет	Нет	Да	Нет
Селективность, нМ	1,5	3,7	2,4	1,2-4,1	0,7-7,4	1,2
Блокада рецепторов	Конку­рентная	Конку­рентная	Неконку­рентная	Неконку­рентная	Неконку­рентная	Неконку­рентная
Биодоступность, %				60-80
Влияние пищи на всасывание	Нет	Мини­мальное	До 40-50%	Нет	Нет	Нет
Достижение максимальной концентрации в крови, ч	1-2	1/3-4	1-2		3-4	1-5
Т./2' Ч	5-9	6-9	6-7	11-15	9-29	9-17
Связывание с белками плазмы крови, %		98,7-99,8			99,8
Объём распределения, л		34/12	16-17	53-93	9,1
Взаимодействие с изоферментами цитохрома Р450	Нет	Да	Нет	Да	Да	Нет
Печёночная экскреция/ почечная экскреция, %	61/37	50/43	70/30	80/20	67/33	98/2
Лечебная доза, мг	600-800	50-100	80-160	150-300	8-16	40-80

• Со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, астения, деп­рессии, судороги.

• Со стороны крови — нейтропения, снижение содержания гемогло­бина.

• Со стороны органов дыхания — фарингит, бронхит.

• Аллергические реакции.

• Со стороны костно-мышечной системы — миалгии, боли в спине, артралгии.

• Гиперкалиемия, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Препараты этой группы противопоказаны при беременности, гиперкалиемии, индивидуальной непереносимости. Телмисартан так­же противопоказан больным с обструкцией желчевыводящих путей.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно сочетание препаратов этой группы с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками.

 

Алгоритм оцениванияя знаний студентов

3. Начальный уровень знаний 10 тестов (Общее количество баллов - 5)

4. Конечный урівень знаний.

-тесты к Крок-1 - №10 (цена теста - 0,5 балла)

-написание рецептов и фармакотерапевтических задач (всего 4, з них - 2 рецепта на конкретно указанные препараты и 2 задачи. Общая цена - 3 балла)

3. Ситуационная задача - 1 балл

Распределение бал лов:

При изучении темы " Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и антиишемических лекарственных средств» содержательного модуля № 1 выставляется оценка по 4-рех бальной шкале, которая потом конвектируется в баллы таким образом:

 

Оценка	Баллы
"5"-отлично	16-17 баллов
"4"- хорошо	14-15 баллов
"3"-удовлетворительно	11-13 баллов
"2" - неудовлетворительно	0 баллов

 

 

Рекомендованная литература.

1. Клінічна фармакологія: підручник/ кол. авторів; за ред. О.Я. бабака, О.М. Біловола, І.С. Чекмана. – К.: Медицина, 2008, с. 226-257.

2. Клінічна фармакологія: підручник / кол. авторів; за ред. О.М. Біловола, О.Ф. Возіанова, І.К. Латогуза та ін. – К.:Здоров’я 2005, Т. 1 – с. 264 – 320.

3. Клиническая фармакология: учебник под ред. И.А. Зупанца, С.В. Налетова, А.П. Викторова. – Х.: Изд-во НФаУ: Золотые страницы 2005, Т.1, с. 194 - 230.

4. Залюбовська О.І., Коваль С.М., Литвинова О.М.. Клінічна фармакологія: підручник. –

Х.: Видавничий Дім «Інжек», 2003, с. 250 – 264.

5. Машковський М.Д. Лекарственные средства.-2005.-1200с.