ПОЛУЧЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АВЕРМЕКТИНА И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ
Кулешова Е.С.,1 Заварзин И.В.2,Джафаров М.Х.3 1 Ярославский государственный технический университет, Ярославль, Россия. Аспирант 2г. 2 Институт Органической Химии им. Н.Д. Зелинского Российской Академии Наук, Москва, Россия.. 3 Московская Государственная Академия ветеринарной медицины и биотехнологии им. К.И.Скрябина, Москва, Россия.. Научный руководитель: Плахтинский В.В.
Работа посвящена созданию новых противопаразитарных препаратов на основе продуктов ацилирования авермектина ангидридами вицинальных дикарбоновых кислот. Средства на их основе могут найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных, в качестве антипаразитарных препаратов. Наша задача состоит в расширении ассортимента соединений, обладающих биологической активностью против паразитов, разработка способа их получения и создание новых антипаразитарных средств на их основе. Поставленная цель может быть достигнута предлагаемыми новыми соединениями – 5-О- и 4¢¢-O-производными авермектина. Так, полученные 5-О-производные проявили умеренную противопаразитарную активность и низкую токсичность. Способ их получения заключался во взаимодействии авермектина В с соответствующим ангидридом в среде органического растворителя в присутствии основного катализатора аминного типа (триэтиламина или 4-диметиламинопиридина) при температуре от 15 оС до 60 оС. В качестве органического растворителя использовали сухой пиридин, либо смесь диметилформамида (ДМФА) и пиридина. Подобные реакции ацилирования также были проведены по 4¢¢-ОН группе в молекуле авермектина, предварительно получив соединения с силильной защитой 5-ОН группы. 4¢¢-О-производные авермектина будут отправлены на биологические испытания в Московскую государственную академию ветеринарной медицины и биотехнологии им. К.И. Скрябина. Также предполагается разделить авермектин B, который получают в виде смеси двух соединений - метильного производного (20 %) и этильного производного (80 %), на индивидуальные компоненты и сравнить их противопаразитарную активность. Таким образом, нами отработаны методики получения и исследована противопаразитарная активность ряда ацильных производных авермектина.
|
