Класифікація адреноблокаторів

1. α-Адреноблокатори:фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.

2. β-Адреноблокатори:анаприлін (пропранолол), метопролол, окспренолол (тразикор), атенолол.

3. α-, β -Адреноблокатори — карведилол.

α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α;-адренорецептори.

Фентоламін справляє виражену а-адреноблокувальну дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопоста­чання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує AT, зумовлює та­хікардію, підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат при порушеннях периферійного крово­обігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролеж­нях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз). Препарат при­значають внутрішньо.

Побічні явища:

— тахікардія;

— почервоніння, свербіння шкіри;

— іноді нудота, блювання, лронос;

— ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати 1,5-2 год).

Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.

Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження AT. Це пояснюється зниженням тонуса ар­теріальних судин і зменшенням роботи серця. Призначають внут­рішньо для лікування гіпертонії за схемою: спочатку 0,5—І мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.

Побічні явища:

— головний біль;

— безсоння;

— нудота, блювання, пронос;

— відчуття сухості в роті.

Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.

8.3.2. β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують р-адрено-рецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β₁ та β₂-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) бло­кує β₁ і β₂-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикар­дію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, при­гнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади р₂-адренорецепторів ана­прилін підвищує тонус бронхів.

Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби сер­ця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертонічній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні явища:

—брадикардія;

—серцева недостатність;

—антріовентрикулярна блокада;

—бронхоспазм;

—диспепсичні явища;

—погіршення перебігу цукрового діабету;

—порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагіт­ності.

Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переносить­ся хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхо­спазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β₁-адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хво­рим із бронхоспазмами.

Метопролол (вазокардин, корвітол) справляє дію, подібну до атенололу. Призначають при гіпертонії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда. Призначають внут­рішньо та внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; за­стосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають внутрішньо.

Побічні явища: відчуття жару, нудота, блювання.

Обережно призначають вагітним.

α-, β- Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

Особливості роботи з адреноблокаторами:

— α; -адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний ко­лапс. Поради пацієнту:не можна вставати після введення препара­ту протягом 1,5—2 год;

— при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцевої системи, загальним станом пацієнта. При сильній брадикардії зменшують дозу;

— анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;

— для анаприліну характерним є синдром відміни. Чітко виконувати схему лікування. Поступово протягом 1 тиж знижувати дозу;

— нагадати пацієнтові, що під час приймання анаприліну або тразикору знижується увага та швидкість реакції (водіям транс­порту, операторам).

До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики:ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики:октадин, резерпін, метиддофа.

Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах росли­ни Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну,який збуджує α-, β₁-, β₂ -, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшуєть­ся, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, трав­мах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розши­рення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Побічні явища:

— підвищення AT;

— нервове збудження;

— порушення сну;

— тахікардія;

— затримка сечі;

— тремтіння кінцівок.

Ефедрин протипоказаний при безсонні, підвищеному AT, за­хворюваннях серця.

Симпатолітики — засоби, що пригнічують передачу збу­дження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

Октадин (гуанітидину сульфат) — симпатолітик, що знищує за­паси норадреналіну в адренергічних закінченнях, тобто ослаблює симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препара­ту знижується сила і частота серцевих скорочень, тонус судин, AT. Препарат призначають при гіпертонічній хворобі внутрішньо за схемою. Виражений антигіпертензивний ефект з'являється через 4—7 діб і зберігається після відміни препарату до 2 тиж. Для поси­лення дії і зменшення затримки рідини в організмі препарат ком­бінують із діуретиками. Лікування краще починати в стаціонарі.

Побічні явища:

— ортостатичний колапс;

— брадикардія;

— нудота, блювання;

— сухість слизових оболонок носа і ротової порожнини;

— набряки;

— ульцерогенна дія;

— імпотенція.

Резерпін (рауседил) — це алкалоїд рослини роду раувольфія. Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергіч­них нервів, тобто виявляє симпатолітичну дію. Знижує рівень катехоламінів в ЦНС, тому діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект. Під впливом резерпіну зменшується загальний периферійний опір артеріальних судин, знижується частота серце­вих скорочень, AT.

Призначають препарат для лікування артеріальної гіпертензії внутрішньо за схемою. Гіпотензивну дію препарату спостерігають через 2-3 доби, а після відміни препарату вона триває 2-4 тиж. Розчин резерпіну вводять повільно. Для підсилення дії препарат комбінують з дихлотіазидом та іншими антигіпертензивними за­собами.

Побічні явища:

—депресія, сонливість, загальна слабість;

—явища паркінсонізму (внаслідок тривалого застосування);

—зниження лібідо, гінекомастія;

— гіперацидний гастрит, загострення виразкової хвороби шлунка;

— нудота, блювання, діарея.

У разі появи побічних явищ дозу зменшують або препарат тимчасово відміняють.

Особливості роботи з симпатоміметиками та симпатолітиками:

— ефедрину гідрохлорид приймають тільки за призначенням ліка­ря. Відпускається з аптек тільки за рецептами з печаткою «Для ре­цептів». Підлягає кількісному обліку, оскільки може зумовити лікар­ську залежність;

— до ефедрину в разі тривалого застосування виникає тахіфілаксія, тому слід робити перерву в призначенні препарату до відновлення його дії;

— симпатолітики несумісні з серцевими глікозидами, психостимуляторами.

Таблиця 14. Засоби, що діють на адренергічні синапси

Назва препар	Форма випуску	Спосіб застосування
Адреноміметики
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)	Ампули по 1 мл 0,1% розчину; флакони по 10 мл 0,1% розчину для зовнішнього застосування	Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3-0,75 мл 0,1% розчину; у порожнину кон'юнктиви 1-2 краплі 1-2% розчину
Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Норадреналіну гідротартрат (Noradrenalini hydrotartras)	Ампули по 1 мл 0,2% розчину	Внутрішньовенно крапельно 2-4 мл 0,2% розчину (0,004-0,008 г) в 1 л 5% розчину
Мезатон (Mesatonum)	Порошок; ампули по 1 мл 1% роз­чину	Внутрішньо по 0,01-0,025 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,3—0,5 мл 1% розчину; у порожнину носа - 2-3 краплі 0,25-0,5% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 2—3 краплі 1 — 2% розчину
Нафтизин (Naphthyzinum)	Флакони по 10 мл 0,05% і 0,1% розчину	У порожнину носа 1—2 краплі 0,05-0,1% розчину
Ізадрин (Isadrinum)	Порошок; флако­ни по 25 і 100 мл 0,5% і 1% роз­чинів; таблетки по 0,005 г	Інгаляційно 0,1-0,2 мл 0,5-1% розчину; під язик — 0,005 г
Сальбутамол (Salbutamolum)	Таблетки по 0,002 г; аерозоль для інгаляції (1 інгаляція — 0,0001 г); флакони з 0,5% розчину	Внутрішньо по 0,002-0,004 г 3—4 рази на день; інгаляційно 1—2 дози аерозолю
Фенотерол (Fenoterolum)	Аерозоль для інгаляцій по 15 мл	Інгаляційно 1-2 дози 3 рази на добу
Орципреналіну сульфат (Orciprinalini sulfas)	Аерозольний інгалятор; 0,05% розчин в ампулах по 1 і 10 мл; таблетки по 0,02 г	Інгаляційно; підшкірно, внутрішньом'язово по 1—2 мл 0,05% розчину, іноді внутрішньовенно 1 мл 0,05% розчину (повільно); внутрішньо по 1/2—1 табл 3—4 рази на добу
Назва препарат	Форма випуску	Спосіб застосування
Симпатоміметики
Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)	Порошок; таб­летки по 0,025 г; ампули по 1 мл 5% розчину; флакони по 10 мл 2% і 3% розчину	Внутрішньо по 0,025-0,05 г 2—3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,4—1 мл 5% розчину; у порожнину носа — 2—4 краплі 2—3% розчину
Адреноблокатори
Фентоламіну гідрохлорид (Phentolamini hydrochloridum)	Порошок; таб­летки по 0,025 г	Внутрішньо після їди по 0,05 г 3—4 рази на добу
Празозин (Prazosinum)	Таблетки по 0,001; 0,002 і 0,005 г	Внутрішньо першу дозу 0,0005-0,001 г перед сном, а потім індивідуально по 0,003—0,02 г 3—4 рази на день
Анаприлін (Anaprilinum)	Таблетки по 0,01-0,004 г; ампули по 1 і 5 мл 0,1% розчину	Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,02 г (20 мг) 3-4 ра­зи на добу (до 320-480 мг); внутрішньовенно 1 мл 0,1% розчину
Окспренолол (тразикор) (Oxprenolol)	Таблетки по 0,02 г (20 мг)	Внутрішньо за схемою, починаючи з 0,02 г (20 мг) 3 рази на день
Метопролол (Metoprololum)	Таблетки по 0,05 і 0,1 г; 1% розчин по 5 мл	Внутрішньо по 0,1 (100 мг)- 0,2 г (200 мг) 2-3 рази на день; внутрішньо­венно 5 мл 1 % розчину
Талінолол (Talinololum)	Драже по 0,05 г	Внутрішньо по 0,05 г 3 рази на день, у разі необхідності збільшують дозу на 0,1 г 3 рази на день
Атенолол (atenololum)	Таблетки по 0,05 та 0,1 г	Внутрішньо по 0,1 г за добу на один прийом. У тяжких випадках дозу збільшують
Симпатолітики
Октадин (Octadinum)	Порошок; таблетки по 0,025 г	Внутрішньо за схемою, почи­наючи з 0,01-0,0125 г 1 раз на добу зранку), до 0,05-0,075 г на добу
Резерпін (Reserpinum)	Порошок; таблетки по 0,0001-0,00025 г	Внутрішньо після іди по 0,00005-0,0001 г 2-3 рази на добу
Метилдофа (Methyldopha)	Таблетки по 0,25 г	Внутрішньо по 0,25—0,5 г 3 рази на день