MEGESTROL ACETATE

5 мг, 10 мг; Provera® (Upjohn) (Rx), Amen® (Carnrick); (Rx); Cycrin® (ESI Pharma) (Rx); Curretab® (Solvay Pharm) (Rx), generic (Rx).

Медроксипрогестерона ацетат для инъекций: 150 мг/мл во флаконах по 1 мл, 400 мг/мл во фла­конах по 2,5 и 10 мл и 1 мл U-ject, Depo-Provera® (Upjohn) (Rx).

MEGESTROL ACETATE -МЕГЕСТРОЛА АЦЕТАТ

Физико-химические свойства - синтетический прогестин; белый или кремовый кристаллический порошок практически без запаха и вкуса, нерас­творим в воде, в спирте растворяется с трудом, ма­лорастворим в жирных маслах. Температура плав­ления составляет 213°-219*С, специфическая сте-реоизомерия - +8°-+12*.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки мегестрола ацетата следует хранить в герметичной упаковке при температуре не выше 40°С. Таблетки можно измельчать и давать вместе с кормами. Производитель ветеринарной продук­ции таблетированную форму рекомендует хранить при 2°-30°С (36°-86Т).

Фармакологическое действие - мегестрола ацетат обладает такими же фармакологическими эффектами, как и другие прогестагенные препара­ты (например, медроксипрогестерона ацетат). Проявляет существенную антиэстрогенную и ан-тиглюкокортикоидную активность (с результиру­ющей супрессией надпочечников). На развиваю­щийся плод не оказывает ни анаболического, ни маскулинизирующего эффектов.

Применение/ Показания - мегестрола ацетат (Ovaban® - Schering) утвержден FDA для приме­нения собакам только в качестве препарата, задер­живающего наступление течки, и для смягчения проявлений при ложной беременности. В клини­ческой практике в США и других странах препа­рат назначают при многих дерматологических за­болеваниях и поведенческих нарушениях, глав­ным образом у кошек. Информацию, касающуюся показаний к применению мегестрола ацетата и доз см. ниже в разделе Дозы.

В гуманной медицине мегестрола ацетат пока­зан в качестве паллиативного препарата при лече­нии запущенных форм карциномы грудных желез или эндометрия.

Фармакокинетика - мегестрола ацетат хорошо абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени полностью до конъюгатов и свободных стероидов.

Известно, что у собак период полувыведения препарата составляет 8 дней.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - мегестрола ацетат противопоказан беременным животным или жи­вотным с заболеваниями матки, сахарным диабе­том и новообразованиями молочных желез. Пре­парат не рекомендуется назначать сукам до первой течки или в качестве анестральной терапии при нарушениях в цикле. Производитель (Schering) утверждает, что если эструс наблюдается в течение 30 дней после прекращения лечения мегестрола ацетатом, то спаривание будет предотвращено.

Для контролирования эструса производитель рекомендует соблюдать режим назначения препа­рата в течение всего времени лечения, для дости­жения наибольшей эффективности мегестрола ацетат не следует использовать более двух раз подряд.

В гуманной медицине мегестрола ацетат очень осторожно назначают пациентам с тромбофлеби­том, препарат противопоказан в качестве теста на беременность.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у ко­шек мегестрола ацетат может вызвать сильную су­прессию коры надпочечников, их атрофию; при применении препарата в течение 1-2 недель в «стандартных» дозах (по 2,5-5,0 мг через день) может развиться ятрогенный синдром Эддисона. После прекращения применения препарата уро­вень кортизола в сыворотке крови (базальный и после стимуляции АКТГ) в течение нескольких недель восстановится до нормы. Клинические симптомы надпочечниковой недостаточности (на­пример, рвота, летаргия) наблюдаются редко, но если животное находится в состоянии стресса (на­пример, оперативные вмешательства, травмы и др.), то может потребоваться поддерживающее ле­чение с помощью экзогенных стероидных препа­ратов. У кошек при лечении мегестрола ацетатом может развиться временный сахарный диабет. Также возможны полидипсия/ полиурия, поведен­ческие изменения, увеличение массы тела, эндоме­трит, гиперплазия эндометрия мочевого пузыря, гипертрофия молочной железы и неоплазия. Уси­ление аппетита и увеличение массы тела отмечает­ся не всегда, хотя иногда препарат применяют в качестве стимулятора аппетита. Редко у кошек от­мечались случаи гепатотоксичности препарата..!

Имеется ограниченное число клинических ис­следований, на основании которых известно, что мегестрола ацетат реже является причиной гипер­плазии эндометрия мочевого пузыря по сравне-