Г)нормализующие обмен метаболитов-панангин

Неселективные миотропные по механизму действий

-ингибиторы фосфодиэстеразы-прозв.изохинолина(папаверин,дротаверин,но-шпа

-аденозинергические и ингибиторы ФДЭ-курантил

- антагонисты аденозиновых рецепторов и ингибиторы ФДЭ-производные метилксантина(пурина)

*алкалоиды –кофеин,теофилин

*полусинтетические-эуфиллин,трента

_ смешанного механизма действия – апрессин,дибазол.

69)нитровазодилататоры.Фармакодинамика и фармакокинетика нитратов.Нежелательные эффекты.Применение в клиннике.

Нитраты вызывают расслабление гладкой мускулатуры. Механизм их действия заключается в превращении лекарственного препарата в оксид азота (NO) на плазматической мембране гладкомышечных клеток или вблизи них (рис. 17.8). Оксид азота активирует гуанилатциклазу в результате чего образуется циклический ГМФ (цГМФ). Внутриклеточное накопление цГМФ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. Такой механизм релаксации гладкой мускулатуры кровеносных сосудов аналогичен механизму действия нитропруссида и эндогенного эндотелиального оксида азота.

Фармакодинамика- взаимодействует с гуанилатциклазой,гемоглобином,вызывает деструкцию ДНК,блокирует синтез нуклеиновых кислот,инактивирует ферменты дых.цепи митохондрий,понижает АКД,улучшает кровоснабжение органов,пониж. Агрегацию тромбоцитов,пониж. Тонус сосудов,регулирует моторику и секрецию ЖКТ,в ЦНС(процессы долгосрочной памяти,узнавания)окись азота оказывает токсическое действие на бактерии и вирусы,опухолевые клетки.

Фармакокинетика-введение нитроглицерин -сублингвально(только сидя) пролонгир.Формы трансдермально,трансбуккально(=8 ч.)Биодоступность-припри пероральном приеме 10-20%.Пик концентрации –нитроглицерина-1-2 мин,следы через 15-20 мин,Т1/2пролонгированных форм изосорбида динитрата и мононитрата 1-2-3ч. Биотрансформация в печени,коньюгируя с глюкуроновой к-той.Выведение почками в виде глюкуронидов денитрированых метаболитов..Показания ИБС,хроническая сердечная недостаточность.

Нежелательные эФФектвности- ортостатическая гипотония,рефлекторная тахикардия,пульсирующая головная боль(расшир. Вен мозговых оболочек)повышение внутричерепного давлния,покраснения лица и шеи, розвитие толерантности (болезнь понедельника)синдромы раннего отрицатеьного последействия,местнораздражающее,редко метгемоглобинемия.

Нитроглицерин (Nitroglicerinum)

Фармакологическое действие:
Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Показания к применению:
Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда. Побочные действия:
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
боль.
Противопоказания:
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

70)Бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов,как антиангинальные,механизм действий.Нежелательные эффекты.