1 поколение (Цефалексин, Цефазолин, Цефалотин, Цефапирин и др.). Активны в отношении Гр(+)-кокков (пневмококков, менингококков, стрептококков, стафилококков), а также некоторых Гр(-)-бактерий (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, и др.). Практически неактивны в отношении бактерий рода Enterobacter, индолположительных протеев, синегнойной палочки и др.)
2 поколение (Цефаклор, Цефметазол, Цефуроксим, Цефокситин, Цефамицид, Цефметазол и др.). По сравнению с препаратами 1 поколения активны также в отношении бактерий рода Enterobacter, индолположительных протеев. Синегнойная палочка нечувствительна к препаратам 2 поколения.
3 поколение (Цефиксим, Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтибутен, Цефтизоксим и др.). Для препаратов 3 поколения характерен широкий спектр действия в отношении Гр(-) бактерий, в том числе продуцирующих цефалоспориназу. На Гр(+) кокки они действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины 2 поколения. Эффективны в отношении Pseudomonas aeruginosa.
4 поколение (Цефпиром, Цефепим). Характеризуются большим спектром действия по сравнению с препаратами 3 поколения. Высокоэффективны в отношении Гр(+) кокков, Pseudomonas aeruginosa и ряда Гр(-) бактерий, включая продуцирующих цефалоспориназу.
Рассмотрим основные подходы к стандартизации цефалоспоринов на примере 3 препаратов 1 поколения, не утративших своего места в медицинской практике (Цефалексина, Цефалотина натриевой соли, Цефалоридина) и 1 препарата 3 поколения (Цефотаксима).
|
|
Цефалексин
|
| Cephalexinum (Cefalixin*)
|
| 7-(D-α-Аминофенилацетамидо)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты моногидрат (ФС)
|
| (6R,7R)-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа- 1-азабицикло[4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновой кислоты моногидрат (МФ)
|
|
|
Цефалотина натриевая соль
|
| Cephalotinum-natrium (Cefalotin-Sodium*)
|
| (7R)-7-(2’-Тиенилацетамидо)-цефалоспорановой кислоты натриевая соль (ФС)
|
| (6R,7R)-3-[(Ацетилокси)метил]-8-оксо-7-[(2-тиенилацетил)амино]-5-тиа- 1-азабицикло[4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновой кислоты натриевая соль (МФ)
|
|
|
Цефалоридин
|
| Cephaloridinum (Cefaloridin*)
|
| (7R)-7-(2’-Тиенилацетамидо)-3-(1’-пиридилметил)-3-цефем-4-карбоновой кислоты бетаин (ФС)
|
|
|
Цефотаксим
|
| Cephotaximum (Cefotaxim*)
|
| (6R,7R)-7-(2-Амино-7-тиазолил)-глиоксиламидо-3-(гидроксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2-ен—2-карбоновая кислота (МФ)
|
