Студопедия — СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛС РАЗНОГО СТРОЕНИЯ. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ЛС. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ЛС
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛС РАЗНОГО СТРОЕНИЯ. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ЛС. ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ЛС






В 1935 г. Г. Домагк обнаружил противомикробные свойства пронтозила (красного стрептоцида) и ввел его в медицинскую практику. С этого момента началось широкое изучение и применение сульфаниламидов (СА). Было установлено, что в организме пронтозил расщепляется с образованием простейшего сульфаниламида — белого стрептоцида, который и обладает противомикробным действием. Все препараты СА получены путем замещения атома водорода в амидной группе стрептоцида различными радикалами, т.е. являются производными стрептоцида, имеют общий МД и мало отличаются по спектру действия. Различия относятся лишь к силе, продолжительности действия и ПЭ. МД СА обусловлен структурным сходством с парааминобензойной кислотой (ПАБК), в результате чего между ними существуют конкурентные взаимоотношения. При достаточной концентрации СА вытесняет ПАБК из процесса синтеза дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, необходимых для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, идущих на построение нуклеиновых кислот и белков. Поскольку конкурентный антагонизм сдвинут в сторону ПАБК, концентрация СА должна значительно превосходить концентрацию ПАБК. Только при этом условии СА вытесняют ПАБК. В клетках человеческого организма этого не происходит, так как они получают готовую дигидрофолиевую кислоту. Этим объясняют избирательность действия СА на микроорганизмы.

Угнетение синтеза белка сопровождается бактериостатическим эффектом, который проявляется только в отношении тех микробов, которые самостоятельно не могут синтезировать ПАБК. Присутствие в окружающей среде соединений, имеющих в своем составе ПАБК (гной, новокаин, дикаин, анестезин) препятствует действию СА. Спектр противомикробного действия СА широкий. Они подавляют развитие грамположительных и грамотрицательных микробов, крупных вирусов (напр., трахомы), простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), возбудителей глубоких микозов. При несоблюдении принципов химиотерапии к ним развивается перекрестная устойчивость, особенно характерная для кокков.

Большинство СА хорошо всасывается в ЖКТ и проникает в различные органы и ткани, включая спинномозговую жидкость, что важно для лечения менингитов. Высокие концентрации СА создаются в почках, печени, легких, коже. В костях не обнаруживаются. Биотрансформация СА происходит 2-мя путями — метаболизмом и конъюгацией (присоединение остатка уксусной кислоты, или ацетилирование). Из организма выводятся почками (частично в неизмененном виде). Часть препарата подвергается реабсорбции, степень которой влияет на длительность циркуляции СА в организме и продолжительность действия на микробы. Имеет значение также степень связывания с белками крови, наиболее выраженная у СА длительного действия.

По применению СА подразделяются на 3 группы: 1) СА, хорошо всасывающиеся из ЖКТ и применяемые для резорбтивного действия; 2) препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ и применяемые для лечения кишечных инфекций} 3) препараты для местного применения. СА для резорбтивного действия обеспечивают в крови высокие и устойчивые концентрации, поэтому их применяют при инфекционных заболеваниях внутренних органов (пневмонии, менингиты, сепсис, гонорея и др.). Некоторые СА хорошо всасываются и выводятся почками преимущественно в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче, поэтому их применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей (уросульфан, этазол).

СА для резорбтивного действия по продолжительности эффекта подразделяются на следующие группы: а) непродолжительного действия (сульфадимезин, сульфазин, норсульфазол, этазол, уросульфан); б) продолжительного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин); в) сверхдлительного действия (сульфален). Выделяют также группу комбинированных препаратов (бактрим, сульфатен, потесептил).

При назначении СА необходимо строго соблюдать основные принципы химиотерапии. Препараты непродолжительного действия назначают по 1 г 4–6 раз в сутки (интервалы между приемами — 4–6 ч), курсовая доза — 36–40 г. Препараты длительного действия применяют по 1–2 г а сутки (в 1–2 приема), курсовая доза — 5–6 г. Препараты сверхдлительного действия назначают по 0,5–1 г 1 раз в 7–10 дней.

СА, действующие преимущественно в просвете кишечника, применяют для лечения кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты и др.). К ним относятся фталазол и сульгин.

Для местного применения используют стрептоцид, сульфацил-натрий, сульфадиазин серебра. Стрептоцид назначают в виде присыпок, мазей, линиментов на кожу и раневые поверхности, предварительно очистив их от гноя и некротических масс, сульфацил-натрий — в виде глазных капель, сульфадиазин серебра — для лечения ожогов. Сульфацил-натрий хорошо растворим в воде, не раздражает слизистые, поэтому может назначаться в виде 10–30% растворов при конъюнктивитах, блефаритах, язвах роговицы, для профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных.

Комбинированные препараты содержат сульфаниламид и триметоприм,который угнетает превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Благодаря такому сочетанию эффект значительно усиливается и становится бактерицидным. Бактрим (бисептол) представляет комбинацию сульфаметоксазола и триметрприма. Он хорошо всасывается в кишечнике и действует 5–8 ч. Выделяется почками. ПЭ: диспептические расстройства, аллергические реакции, иногда угнетение кроветворения, печени, почек. Противопоказан детям до б лет, при нарушениях печени, кроветворения, почек. Аналогичными свойствами обладают сульфатон и потесептил.

Общими ПЭ СА являются диспептические расстройства, нарушение функций ЦНС, кроветворения, метгемоглобинообразование, гемолиз эритроцитов, кристаллурия и образование камней в почках. При наличии в анамнезе этих нарушений СА противопоказаны. При назначении СА детям необходимо учитывать следующее: 1) СА, образующие прочные связи с белками крови (этазол, сульфадиметоксин), могут вытеснять билирубин, который у детей раннего возраста проникает через ГЭБ и при увеличении его свободной фракции в плазме может вызвать опасную энцефалопатию; 2) СА хорошо проникают через плаценту и при назначении беременным могут вызвать у новорожденных метгемоглобинемию и билирубинемию, что опасно для них; 3) СА у детей раннего возраста, особенно у новорожденных, могут задерживаться в организме из-за недостаточной функции почек; 4) новорожденным и в первые месяцы жизни СА длительного действия назначать не рекомендуется, следует использовать препараты короткого действия; 5) комбинированные препараты (бактрим и др.) детям до 6 лет не назначают.







Дата добавления: 2015-08-12; просмотров: 477. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Важнейшие способы обработки и анализа рядов динамики Не во всех случаях эмпирические данные рядов динамики позволяют определить тенденцию изменения явления во времени...

ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ МЕХАНИКА Статика является частью теоретической механики, изучающей условия, при ко­торых тело находится под действием заданной системы сил...

Теория усилителей. Схема Основная масса современных аналоговых и аналого-цифровых электронных устройств выполняется на специализированных микросхемах...

Логические цифровые микросхемы Более сложные элементы цифровой схемотехники (триггеры, мультиплексоры, декодеры и т.д.) не имеют...

ОСНОВНЫЕ ТИПЫ МОЗГА ПОЗВОНОЧНЫХ Ихтиопсидный тип мозга характерен для низших позвоночных - рыб и амфибий...

Принципы, критерии и методы оценки и аттестации персонала   Аттестация персонала является одной их важнейших функций управления персоналом...

Пункты решения командира взвода на организацию боя. уяснение полученной задачи; оценка обстановки; принятие решения; проведение рекогносцировки; отдача боевого приказа; организация взаимодействия...

Факторы, влияющие на степень электролитической диссоциации Степень диссоциации зависит от природы электролита и растворителя, концентрации раствора, температуры, присутствия одноименного иона и других факторов...

Йодометрия. Характеристика метода Метод йодометрии основан на ОВ-реакциях, связанных с превращением I2 в ионы I- и обратно...

Броматометрия и бромометрия Броматометрический метод основан на окислении вос­становителей броматом калия в кислой среде...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.01 сек.) русская версия | украинская версия