Учебный материалСуспензии – официнальная лекарственная форма. Суспензии – жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости, предназначенная для внутреннего, наружного и парентерального применения. Суспензии готовят в массо-объемной концентрации, но при количестве нерастворимых веществ, образующих суспензию, 3% и более - по массе. Существует два метода приготовления суспензий: дисперсионный и конденсационных. Дисперсионный метод заключается в измельчении (диспергировании) твердой фазы в ступке в присутствии жидкости. Конденсационный метод основан в укрупнении исходных частиц (ионов-молекул) растворенного вещества до частиц, видимых простым невооруженным глазом, которое может происходить в результате замены растворителя или химических реакций. Одно из наиболее важных требований, предъявляемых к суспензиям, - их агрегативная и седиментационнная устойчивость, чтобы при приеме лекарственную форму можно было достаточно точно дозировать. Тем не менее, в форме суспензий ядовитые вещества не отпускают. Приготовление суспензий складывается из следующих последовательных стадий: • расчет количества лекарственных, вспомогательных веществ и воды; • отвешивание и отмеривание; • измельчение и оформление к отпуску; • оценка качества суспензий. Расчет количеств лекарственных, вспомогательных веществ и воды проводят, исходя их физико-химических свойств лекарственных веществ и количеств. В состав суспензий помимо лекарственных веществ, вводимых по типу суспензии могут входить вещества, растворимые в воде, после чего добавляют воду или приготовленный заранее водный раствор лекарственных веществ в количестве 0,4-0,6 мл на 1,0 твердой фазы (правило Дерягина) и тщательно измельчают до образования тонкой пульпы. Полученную пульпу разбавляют водой (водным раствором), добавляя ее (его) в количестве, в 10-20 раз превышающем массу измельченного вещества. Осадок перемешивают (взмучивают) пестиком, оставляя на 1-2 мин. Затем тонкую взвесь сливают во флакон для отпуска, осадок дополнительно измельчают и прием взмучивания повторяют до тех пор, пока вещество не будет диспергировано и перенесено во флакон в виде тонкой взвеси. Измельчение труднопорошкуемых гидрофобных лекарственных веществ (ментол, камфора, тимол) проводят в присутствии спирта этилового или эфира медицинского, после чего добавляют воду (водный раствор) и стабилизатор. Воду для получения первичной пульпы берут в количестве 1\2 от массы твердой фазы и стабилизатора. Гидрофобные вещества с нерезковыраженными гидрофобными свойствами измельчают в сухом виде, после чего добавляют воду, стабилизатор и получают тонкую пульпу. Пульпу смывают из ступки во флакон для отпуска, добавляя воду (водный раствор) малыми порциями. Конденсационными методами получения суспензий являются метод замены растворителя, и метод химического диспергирования. Приэтом получают более тонкие суспензии, чем при механическом диспергировании. Внешне они представляют собой опалесцирующие жидкости (размер частиц 0,1 - мкм) и называются мутными микстурами. Мутные микстуры чаще всего получаются при добавлении к водным растворам настоек, жидких экстрактов, нашатырно-анисовых капель и др. Настойки и жидкие экстракты прибавляют к жидкой лекарственной форме в последнюю очередь непосредственно во флакон для отпуска, т.к. при обратном порядке смешивания выделяется обильный хлопьевидный осадок. Прибавление нашатырно-анисовых капель, грудного элексира, раствора цитраля, настойки мяты (жидкости с эфирными маслами) требует смешивания в отдельной подставке с выписанными в рецепте сиропами или равным количеством «солевого» раствора. При этом образуется тонкодисперсная суспензия. При получении суспензий методом химического диспергирования необходимо использования разбавленных растворов для образования суспензии. Готовые суспензии не фильтруют! Упаковка и оформление готовых суспензий к отпуску проводят в зависимости от физико-химических свойств ингредиентов. Отпускают суспензии во флаконах бесцветного или оранжевого стекла, имеющие размеры, соответствующие объему суспензии. Флакон плотно укупоривают пластмассовой пробкой с навинчивающейся крышкой. На флакон наклеивают основную этикетку: «Внутреннее» или «Наружное» и дополнительные этикетки «Хранить в прохладном месте» и «Перед употреблением взбалтывать» Оценка качества суспензий проводится по следующим показателям: • анализ документации; • правильность упаковки и оформления; • органолептический контроль; • отклонения в объеме или массе. Специфическими показателями качества для суспензий являются ресуспендируемость и однородность частиц дисперсной фазы. Ресуспендируемость – суспензия восстанавливает равномерное распределение частиц по всему объему при взбалтывании в течение 15-20 с после 24 часов хранения и за 40-60 с после 3 суток хранения. Однородность частиц дисперсной фазы – не должно быть неоднородных крупных частиц дисперсной фазы.
Литература • • Технология лекарственных форм: учебн. дл студ. высших учебню заведен./ И.И. Кроаснюк, С.А. Валевко, Г.В. Михайлова и др., 3-е изд переработ и доп. – М.: издательский центр «Академия», 2007, 592с. • Практикум по технологии лекарственных форм: учебное пособие; под ред И.И. Краснюка и Г.В. Михайловой. – 2-е изд., стер. - М.: издательский центр «Академия», 2006, 432с. • Технология лекарственных форм (под ред. Т. С. Кондратьевой). — М., 1991. — т.1. • ГФ XII и XI изд. • Лекции. • Муравьев И. А. Технология лекарств. — М., 1980. — т.1. —с. 323. • Приказы Министерства здравоохранения и социального развития РФ.
Вопросы и задания для контроля знаний • Законспектировать статью ГФ XI изд. «Суспензии». • Ответить на контрольные вопросы: 1. Дайте определение суспензиям как лекарственной форме. 2. Охарактеризуйте суспензии как дисперсные системы. 3. Приведите классификацию методов изготовления суспензий. 4. Какими видами устойчивости характеризуется суспензия как дисперсные системы? 5. какие факторы влияют на устойчивость суспензий? Приведите формулу Стокса. 6. Что такое правило Дерягина? Какова роль вспомогательной жидкости, применяемой при диспергировании твердых лекарственных веществ? 7. Как готовят суспензии из поверхностно-гидрофильных веществ? 8. Как готовят суспензии из веществ с нерезковыраженными гидрофобными свойствами? 9. Каковы особенности изготовления суспензий ментола и камфоры? 10. Каковы особенности изготовления суспензий серы? 11. Какова роль стабилизатора и механизм его действия? 12. Приведите классификацию ПАВ, применяемых для стабилизации суспензий. Охарактеризуйте каждую группу ПАВ и приведите примеры. 13. из чего складывается объем или масса суспензии? 14. В какой последовательности к микстурам добавляют настойки? 15. Как приготовить конденсационную суспензию, образующуюся в результате химической реакции? 16. В чем особенности введения нашатырно-анисовых капель в микстуры? 17. Как избежать механических включений в суспензиях? 18. Как оформляют к отпуску суспензии? 19. Каковы основные показатели оценки качества суспензий? 20. Каковы условия и сроки хранения суспензий? 21. Каким изменениям могут подвергнуться суспензии в процессе хранения?
Содержание лабораторного занятия Студенты должны выполнить следующие задания: ЗАДАНИЕ 1. Ответить на вопросы тест-контроля; ЗАДАНИЕ 2. Приготовить лекарственные формы по прописи 1. Возьми: Кофеина натрия бензоата 0,5% - 90мл Висмута нитрата основного 1,0 Сиропа сахарного 10мл Смешай. Дай. Обозначь: по 1 стол. ложке 2 раза в день. 2. Возьми: Цинка оксида1,5 Гексаметилентетрамина 1,0 Воды очищенной 120мл Смешай. Дай. Обозначь: для обработки кожи рук 3. Возьми: Раствора натрия гидрокарбоната 1% - 100мл Магния оксида 2,0 Смешай. Дай. Обозначь: по 1 стол. ложке 2 раза в день 4. Возьми: Раствора натрия гидрокарбоната 2% - 30мл Раствора кальция хлорида 20% - 60мл Эликсира грудного 2,5мл Смешай. Дай. Обозначь: по 1 стол. ложке 2 раза в день
• теоретически обосновать технологию приготовляемых лекарственных препаратов с учетом физико-химических свойств входящих ингредиентов; • оценить качество приготовленных лекарственных препаратов; • выписать паспорт письменного контроля.
Учебно-исследовательская работа студента
Тема: «Стабилизация суспензий» Цель исследования: сравнить качество суспензий, приготовленных с различными стабилизаторами и без них.
• Приготовить в двух вариантах суспензию камфары 1% 100мл: а) камфару измельчить с несколькими каплями этанола, смешать с желатозой (1,0) и водой (1мл) до получения тонкой пульпы, а затем постепенно добавить остальное количество воды до получения 100 мл суспензии; б) сделать то же самое, но без добавления желатозы.
• Приготовить в двух вариантах суспензию фенилсалицилата 1% 100 мл а) фенилсалицилат измельчить с несколькими каплями этанола, смешать с 5% раствором МЦ (1,0) и постепенно добавить воду до получения 100 мл суспензии; б) сделать то же самое, но без добавления 5% раствора МЦ.
Диспергирование проводить в сухой ступке; вода очищенная должна быть комнатной температуры. Сравнить качество приготовленных суспензий со стабилизаторами и без них.
|
