Бензилпенициллина натриевая соль Benzylpenicillinum natrium
Антибиотик – активен в отнош. грам+ м/о. Получение – микробиолог. синтез на основе плесневых или лучистых грибов. Биосинтез пенициллина осущ-ся в пит. среде, в состав ктр входят: кукурузный экстракт, лактоза, глюкоза, жив и раст жир, мин соли, аминок-ты (цистеин, валин) и предшественник - фенилуксусная к-та. Для микробиол-го синтеза использ. отобранные в рез-те селекции промышленные штаммы плесени. Биосинтез проводят в асепт. усл-ях при непрерывной аэрации воздухом, при t 24 оС и рН 6,0-6,5. Выделение пенициллина из культуральной жид-ти осуществляют фильтрованием или центрифугированием. Очистку проводят способом замены р-ля. Отделяют пенициллины др от др хроматографически. Воду удаляют при t от -20 до -30 оС и лиофильной сушкой. З/м проводят перекристаллизацию из орг р-лей. Выпуск.во фл.,герметически закрытых резин.пробками, обжатыми алюмин.колпачками, по 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД. В основе стр-ры пенициллинов лежит 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), ктр состоит из конденсированных тиазолидинового (А) и лактамного (В) циклов: 1. Обязательны оба цикла. Влияет конфигурация молекул пенициллина. Эфиры и соли пролонгируют действие антибиотика. 2. Лактамный цикл очень лабильный и отвечает за аллергические р-ии антибиотиков. 3. Группировки в положении 2,3 незначительно влияют на фармакол. активность. 4. В пол 6 в группе –NH2 м.б. –R, это повышает устойчивость к пенициллиназе. 5. Бензольное кольцо отвечает за соединение с белками в орг-ме. Введение R в положение 2’ бензольного кольца повышает устойчивость антибиотика.
|
