Пеницилины принадлежат к наиболее востребованным группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПЗБ-1 (пеницилин – связующий белок) и ПЗБ-3. Поскольку ПЗБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки во всех направлениях, ингибирование этого белка приводит к скорой деструкции связанной с притеснением биосиноза мукопротеинов внешней мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты исправляют бактерицидный эффект относительно граммположительных и некоторых грамнегативних возбудителей.
Классификация пеницилинив
И. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.
Бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин, пенамецилин, бензатин бензилпеницилин.
ИИ. Пеницилины, устойчивые к действию бета-лактамаз.
Оксацилин, метицилин.
ИИИ. Пеницилины широкого спектра действия.
Ампициллин, амоксицилин, пиперацилин, тикарцилин.
IV. Комбинации пеницилинов с ингибиторами бета-лактамаз.
Ампицилин /сульбактам (амписульбин, уназин, амписулцилин);
Амоксицилин / клавуланова кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, енханцин);
Пиперацилин / тазобактам (тазоцин);
Тикарцилин / клавуланова кислота (тиментин).
При назначении пеницилинов необходимо обратить внимание на то, что пеницилини 2-ой группы влияют преимущественно на граммположительных возбудителей, пеницилини ИИИ группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведено в таблице 10.
Таблиця 10
Антимикробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)
| Микроорганизм
| Пеницилин
| Оксацилин
| Ампицилин, амоксицилин
| Тикарцилин
| Имипенем
| Меропенем
| Цефазолин
| Цефокситин
| Цефуроксим
| Цефотаксим
| Цефтриаксон
| Цефоперазон
| Цефтазидим
| Цефепим
| Цефалексин
| Цефаклор
| Ципрофлоксацин
| Офлоксацин
| Моксифлоксацин
| Левофлоксацин
| Гентамицин
| Нетилмицин
| Амикацин
| Еритромицин
| Азитромицин
| Кларитромицин
| Спирамицин
|
| Str., гр. A, B, C, G
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| +
|
| Str., pneumoniae
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| +
|
| Enterococcus faecalis
| +
|
| +
| ±
| +
| ±
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
| +
| S
| S
| S
|
|
|
| ±
|
| Enterococcus faecium
| ±
|
| +
| ±
| ±
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| ±
|
| S
|
|
|
|
|
|
|
| S. Aureus (MSSA)
|
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| +
| +
| +
|
| S. Aureus (MRSA)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| ±
| ±
|
|
|
|
|
|
|
|
| S. eridermidis
|
| ±
| ±
| ±
| +
| +
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| ±
| ±
| ±
|
| ±
|
| Listeria monocytogenes
| +
|
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
|
|
|
| S
| S
| S
| +
| +
| +
| ±
|
| Neisseria gonorrh.
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| ±
| +
| ±
| ±
| +
|
| ±
| +
| +
| +
| +
|
|
|
| ±
| ±
| ±
| +
|
| Neisseria mening.
| +
|
| +
| +
| +
| +
|
| ±
| +
| +
| +
| ±
| ±
| +
|
| ±
| +
| +
| +
| +
|
|
|
| +
| +
|
| ±
|
| Moraxella catar.
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
|
| Haemophilus inf.
|
|
| ±
| ±
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| +
| +
| ±
|
| E. coli
|
|
| ±
| ±
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Klebsiella spp.
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Enterobacter spp.
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
| ±
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Serratia spp.
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Salmonella spp.
|
|
| ±
| +
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| ±
|
|
|
| Shigella spp.
|
|
| ±
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| ±
|
|
|
| Proteus mirab.
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Proteus vulgaris
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
|
|
|
| Providencia spp.
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
|
|
|
| Citrobacter spp.
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
| ±
| +
| +
| +
| +
| +
|
| ±
| +
| +
| +
| +
|
| +
|
|
|
|
|
|
| Ps. aeruginosa
|
|
|
| +
| +
| +
|
|
|
| ±
| ±
| +
| +
| +
|
|
| +
| ±
| ±
| +
| +
| +
| +
|
|
|
|
|
| Burkholderia cep.
|
|
|
|
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| ±
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| Y. enterocolitica
|
|
|
| ±
| +
|
|
|
| ±
| +
| +
| ±
| ±
| +
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
|
|
|
|
|
| Legionella spp.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
|
|
|
| +
| +
| +
| ±
|
Таблиця 10-а
Антимикробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)
| Микроорганизм
| Пеницилин
| Оксацилин
| Ампицилин, амоксицилин
| Тикарцилин
| Имипенем
| Меропенем
| Цефазолин
| Цефокситин
| Цефуроксим
| Цефотаксим
| Цефтриаксон
| Цефоперазон
| Цефтазидим
| Ципрофлоксацин
| Офлоксацин
| Моксифлоксацин
| Левофлоксацин
| Еритромицин
| Азитромицин
| Кларитромицин
| Спирамицин
| Ванкомицин, тейкопланин
| Метронидазол
| Хлорамфеникол
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| Bacteroides fragilis
|
|
|
|
| +
| +
|
| +
|
|
|
|
|
|
|
| +
|
|
|
|
|
|
| +
| +
|
| P. melaninogenica
| +
|
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| ±
| +
| +
|
| ±
| +
| +
|
| +
| +
|
|
| +
| +
|
| Clostridium difficile
| +
|
|
|
| +
| +
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| ±
|
|
|
|
| ±
| +
| +
| ±
|
| Clostridium spp.
| +
|
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| +
| +
| ±
| +
| +
|
| +
| +
| +
|
| Peptostreptococcus spp.
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| ±
| ±
| +
| +
| ±
| +
| ±
|
|
| +
| +
|
| Chlamydia spp.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
|
| Mycoplasma pneumoniae
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
| +
|
|
| +
|
MSSA – метицилинчутливий стафилокок
MRSA – метицилинрезистентний стафилокок
+ - висока чутливисть
± - помирна чутливисть
- дани видсутни
S - синергизм у комбинациї з пеницилинами.
Таблиця 11
