Класифікація адреноміметичних засобів

1. α-Адреноміметики:мезатон (фенілефрин), нафтизин;

2. β; -Адреноміметики:ізадрин (ізопреналін), сальбутамол (вентолін), фенотерол (беротек);

3. α- β; -Адреноміметики:адреналіну гідрохлорид (епінефрин), норадреналіну гідротартрат.

Таблиця 13. Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією а- і β -адренорецепторів

α-Адренорецептори	β1- Адренорецептори	β2 -Адренорецептори
Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболо­нок, нирок). Мідріаз (розши­рення зіниць)	Підвищення часто­ти і сили серцевих скорочень	Розширення судин (особ­ливо скелетних м'язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу

α;-Ацреноміметики — це засоби, що стимулюють переваж­но α-адренорецептори.

Мезатон (фенілефрин) — а-адреноміметичний препарат, під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується артеріальний тиск, розширюються зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Вводять внутрішньовенно для підвищення артеріального тиску при колапсі і гіпотензії, а також під час підготовки до операції, після операцій, при інтоксикаціях, інфекційних хворобах, гіпото­нічній хворобі.

Препарат протипоказаний при гіпертонічній хворобі, атеро­склерозі. Обережно призначають при хронічних захворюваннях міокарда та особам літнього віку.

Нафтизин (санорин) порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферійних судин, розширює зіниці. Застосо­вують при ринітах та носових кровотечах. При кон'юнктивіті зака­пують 1-2 краплі 0,05 % розчину.

Нафтизин протипоказаний при гіпертонії, тахікардії, вираже­ному атеросклерозі. При ринітах призначають подібний до нафти-зину ксилометазолін (галазолін).

8.2.2. β; -Адреноміметики — це препарати, що стимулюють пере­важно β; -адренорецептори. Ізадрин (ізопреналін) збуджує β₁ і β;₂ - адренорецептори, вна­слідок чого збільшується частота і сила серцевих скорочень, під­вищується автоматизм серця, покращується атріовентрикулярна провідність, а також знижується тонус бронхів, м'язів травного ка­налу, матки.

Застосовують ізадрин як бронхорозширювальний засіб для ін­галяцій та сублінгвально, а також при порушеннях атріовентрику-лярної провідності, для зняття антріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно крапельно.

Побічні явища:

—тахікардія;

—нудота, відчуття сухості в роті, тремор верхніх кінцівок, про­нос;

— при тривалому застосуванні виникає резистентність.
Протипоказаний, як і інші р-адреноміметики, у перші 3 міс ва­гітності, а також перед пологами (пригнічує пологову діяльність).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) стимулює (β₁, — і ме­ншою мірою β;₂-адренорецептори. Чинить більш тривалий бронхо­розширювальний ефект. Призначають, як і ізадрин: при брон­хіальній астмі, хронічних астматичних бронхітах, емфіземі легенів, а також при порушенні антріовентрикулярної провідності.

Фенотерол (беротек) є препаратом, що має вибіркову стимулювальну дію на р₂-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виразні побічні явища. Фенотерол за­стосовують інгаляційно, по одному вдиху 2-3 рази на день. Є ком­біновані форми препарату — «Беродуал», «Дитек».

Небажані ефекти: тремор пальців, серцебиття. Фенотерол під назвою «Партусистен» призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м'язи матки).

Сальбутамол (вентолін) — препарат вибіркової стимулювальної дії на р₂-адренорецептори. Виявляє бронхорозширювальну і токо-літичну дію. Застосовують інгаляційно для усунення нападу ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день (можна через 4—6 год).

α;-, β; -Адреноміметики — це речовини, що стимулюють α-і β; -адренорецептори. До них відносять адреналін і норадреналін.

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) стимулює адренорецептори серця, збільшує частоту і силу його скорочень і як наслідок — ударний і хвилинний об'єм серця, збільшує його потребу в кисні.

Препарат чинить пресорний ефект, звужуючи периферійні су­дини, а також бронхолітичний, підсилює глікогеноліз (розщеп­лення глікогену до глюкози), збільшує вміст глюкози в крові (гіперглікемія), послаблює тонус і силу скорочень — міометрія.

Вводять адреналін під шкіру, в м'язи, іноді — у вену крапель­но, при зупинці серця вводять інтракардіально. Внутрішньо не призначають, оскільки руйнується в травному каналі. Застосову­ють адреналін при анафілактичному шоку, бронхіальній астмі, гіпоглікемічній комі, як гіпертензивний засіб (у наш час адреналін майже не використовують, надають перевагу мезатону та іншим α-адреноміметикам). Використовують препарат для подовження дії місцевоанестезувальних засобів (1 крапля 0,1% розчину на 5 мл); 1—2 % розчин адреналіну використовують для лікування глаукоми (разом з пілокарпіном).

Побічні явища:

— підвищення AT;

— тахікардія;

— біль у серці, аритмія.

Протипоказаний при гіпертензії, вираженому атеросклерозі, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, вагітності.

Норадреналіну гідротартрат чинить прямий стимулювальний вплив на α-адренорецептори, β_1- адренорецептори, справляє суди­нозвужувальний і пресорний ефекти (протягом декількох хвилин), стимулює серце.

Застосовують норадреналін при багатьох станах, що супрово­джуються гострим зниженням AT: травми, хірургічні втручання. Вводять внутрішньовенно крапельно. Підшкірно та внутрішньо-м'язово не вводять, оскільки різкий спазм артеріол призводить до некрозу. Побічні явища виникають рідко. Можливі порушення дихання, головний біль, аритмія серця.

Особливості роботи з адреноміметичними засобами:

— аерозоль ізадрину та інших β-адреноміметиків не повинен по­трапляти в очі, особливо хворим на глаукому;

— адреноміметичні засоби не сумісні з антидіабетичними пероральними засобами, антикоагулянтами непрямої дії, серцевими гліко­зидами, сульфаніламідними препаратами;

— норадреналін вводять тільки в вену крапельно, уникаючи по­трапляння препарату під шкіру;

— терапевтична доза адреналіну гідрохлориду становить 0,3— 0,5-0,7мл0,1 % розчину.

Адреноблокатори — це препарати, які блокують адренорецептори, внаслідок чого порушується взаємодія медіатора з адре­нергічними системами.