Студопедия — Класифікація препаратів, що впливають на холінорецептори
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Класифікація препаратів, що впливають на холінорецептори






1. Антихолінестеразні засоби:прозерин (неостигміну метил су­льфат); галантаміну гідробромід (нівалін); піридостигміну бромід (калімін).

2. Засоби, що впливають на м-холінорецептори:

2.1. М-холіноміметики (мускариноміметичні): пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин.

2.2. М-холіноблокатори (атропіноподібні): атропіну сульфат, препарати красавки (беладонни), скополаміну гідробро­мід, платифіліну гідротартрат, метацин.

3. Засоби, що впливають на н-холінорецептори:

3.1. Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид.

3.2. Гангліоблокатори: бензогексоній, пентамін, гігроній.

3.3. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан (піпекуронію бромід), панкуронію бромід (павулон) диплацин, дитилін.

Антихолінестеразні засоби знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює м- і н-холінорецептори. Під впливом препаратів підвищується тонус і скоротлива активність гладеньких (непосмугованих) м'язів (циркулярні м'язи райдужки, м'язи бронхів, травного каналу, жовчовивідних шляхів тощо), роз­вивається брадикардія, робота серця та артеріальний тиск знижу­ються, підсилюється секреція залоз, а також виявляються нікоти­ноподібні ефекти: покращується передача збудження на скелетні м'язи та у вегетативних гангліях.

Прозерин є синтетичним антихолінестеразним засобом. Засто­совують при міастенії, паралічах, залишкових явищах після менін­гіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при гла­укомі. Призначають дорослим внутрішньо, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Призначають іноді при слабкій поло­говій діяльності по 0,003 г 4-6 разів через 40 хв. Для стимуляції по­логів вводять під шкіру по 1 мл. При глаукомі застосовують 0,5% розчин препарату.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і при дитячих церебральних паралічах. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура. Вводять галантаміну гідробромід підшкірно 1 раз, а за необхідності — 2 рази на добу. Дозу підбирають індивідуально.

Побічні явища:

— міоз;

— гіперсалівація;

— пронос.

Для усунення побічних явищ дозу зменшують або припиняють приймання препарату. Препарати протипоказані при епілепсії, бронхіальній астмі, стенокардії, вираженому атеросклерозі.

Антихолінестеразні засоби виявляють оборотну дію, тобто че­рез декілька годин після їх введення в організм активність аце­тилхолінестерази повністю відновлюється. Є речовини з необо­ротною дією — фосфороорганічні сполуки (хлорофос, карбофос), які використовують у побуті і є високо токсичними речовинами.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може ви­никнути внаслідок передозування препаратів цієї групи, а також у разі недотримання правил безпеки під час роботи з інсектицидами типу ФОС. У потерпілих з'являється затруднення дихання, різко сповільнюється серцева діяльність і знижується AT. Підсилюється слино- і потовиділення, з'являються блювання, пронос, судоми, запаморочення, коматозний стан.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потра­пляє. Так, у разі потрапляння її на шкіру — ділянки ураження про­мивають 3—5% рочином натрію гідрокарбонату; в травний ка­нал — промивають шлунок, дають адсорбівні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров — форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Призначають антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин. їх призначають внут­рішньо, у м'яз або вену. Проводять симптоматичне лікування.

До засобів, що впливають на мускариночутливі рецептори, відносять речовини, які збуджують мускариночутливі рецепто­ри — м-холіноміметичні речовини, та речовини, які блокують му­скариночутливі холінорецептори — м-холіноблокатори.

Дія м-холіноміметичних засобів подібна до ефектів, які спостерігають при збудженні парасимпатичного відділу вегетатив­ної нервової системи. З лікувальною метою використовують піло­карпін і ацеклідин.

Пілокарпін — алкалоїд, який одержали з рослини Pilocarpus Jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат пілокарпіну гід-рохлорид звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричи­нює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують у ви­гляді розчинів місцево для лікування глаукоми. Перед сном за­кладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1—2 рази на добу).

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують (краплі для очей) для лікування глаукоми, а також при атонії ки­шок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять під шкіру). У те­рапевтичних дозах добре переноситься хворими. Унаслідок пере­дозування може бути слинотеча, пітливість і пронос. Протипо­казано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, вагітності, запальних процесах у черевній порожнині.

Особливості роботи з м-холіноміметиками:

після закапування препаратів притискують на 2—3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарати в сльозовий канал і порожнину носа;

м-холіноміметики несумісні з антигістамінними засобами, місцевими анестетиками.

При отруєнні м-холіноміметиками, а також мускарином, з'яв­ляється брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос, знижується AT, утруднюється дихання вна­слідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан. Допо­мога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, введенні внутрішньовенно функціонального антагоніста — атро­піну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості у роті. Прово­дять симптоматичне лікування.

М-Холіноблокатори — це засоби, що блокують м-холіно-рецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшують або усувають ефекти стимуляції парасимпатич­них нервів, тобто спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з'явля­ється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м'язів травного каналу, жовчних проток, жовч­ного міхура, бронхів, потових і сльозових залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладонні (Atropa Bella­donna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).

У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти м-холіноблокаторів, крім того він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС. Застосовують атропін при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холеци­ститі, жовчнокам'яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної бра­дикардії перед наркозом. У практиці лікування очей для до­слідження дна ока, при травмах ока. Застосовують як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними засобами.

Препарати беладонни

Настойку беладонни призначають внутрішньо дорослим по 5—10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при ви­разковій хворобі шлунка, жовчнокам'яній хворобі.

Екстракт беладонни сухий призначають у таблетках і супози­торіях як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препарати з атропіном «Бекарбон», «Бесалол», «Бе­лалгін» призначають при захворюваннях травного каналу, при ге­морої і болю в прямій кишці — супозиторії «Бетіол», «Анузол».

Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном вбеладонні, блекоті, дурмані, скополії. В медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атро­піну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седатив­ний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Засто­совують скополаміну гідробромід для лікування паркінсонізму, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морсь­кій і повітряній хворобі (таблетки «Аерон»). У практиці лікування очей — з діагностичною метою.

Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platy-phyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Посту­пається атропіну м-холіноблокуючою дією. Виявляє міотропну | спазмолітичну дію, пригнічує судиноруховий центр. Застосовують І при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразкових хворобах шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокар­дії. В очній практиці використовують для розширення зіниць. Діє менш тривало ніж атропін.

Метаний (метацину йодид) — синтетичний м-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічних гастри­тах, нирковій і печінковій коліках; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.

Небажані ефекти м-холіноблокаторів:

— відчуття сухості в роті (порушення ковтання);

— тахікардія;

— мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску;

— атонія кишок, закрепи;

— зниження тонусу сечового міхура;

— порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потови­
ділення).

Протипоказані м-холіноблокатори при глаукомі.

Особливості роботи з м-холіноблокаторами:

всі препарати (крім препаратів беладонни) є отруйними речо­винами, а атропіну сулгфат зумовлює психомоторне збудження і га­люцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозу­ванням;

під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок при­тиснути ділянку сльозових шляхів, щоб уникнути абсорбції препара­ту в кров;

розчин атропіну для ін'єкцій0,1%, а в краплях для очей — 1%;

м-холіноблокатори несумісні зі психостимуляторами, кофеї­ном, препаратами наперстянки, клофеліном;

атропіну сульфат несумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;

атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин призначають внутрішньо до їди.

На сьогодні синтетичні м-холіноблокатори мають переваги пе­ред описаними вище в лікуванні деяких станів. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропіка-мід (дія триває 2—6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бро­мід (атровент) і тровентол, що чинить селективну дію на бронхи; пірензепін (гастроцепін) блокує переважно м-холінорецептори в шлунку та дванадцятипалій кишці.

Отруєнння м-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання рослин — беладонни, блекоти, дурману (стосується дітей).

Симптоми отруєння: психічне збудження (марення, галюцина­ції), почервоніння і сухість шкіри, спрага, підвищення температу­ри тіла; розлади ковтання, мовлення; розширення зіниць; тахікар­дія.

Допомога при отруєнні:

— промивання шлунка 0,5% розчином таніну;

— активоване вугілля;

— сольові проносні;

— для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.

Застосовують функціональні антагоністи — прозерин, галантаміну гідробромід. При збудженні — діазепам; при тахікардії — р-адреноблокатори; для зниження температури тіла обкладають потерпілих грілками з льодом. При пригніченні дихання роблять штучне дихання з інгаляцією кисню.

Н-Хлінорецептори мають різну локалізацію. Чутливість Н-холінорецепторів до хімічних сполук неоднакова. Одержано лікарські речовини, які стимулюють та блокують н-холінорецеп-тори.

Н-Холіноміметики — це засоби, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори. Нікотин у практичній медицині не використовують, тільки в експериментальній фармакології.

Тютюнопаління призводить до хронічного отруєння нікоти­ном. При цьому розвиваються процеси запалення в слизових оболонках дихальних шляхів, аритмії, рак легенів, ішемічна хвороба серця. Зменшується тривалість життя.

Як лікарські засоби іноді використовують такі н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно — дихальний центр. Під їх впливом дихання стає глибшим і частішим, а також підвищується AT (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину наднирко­вих залоз).

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Засто­совують при рефлекторних зупинках дихання. Останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток «Лобесил» — пре­парату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в на­сінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при реф­лекторних зупинках дихання, шокових і колаптощних станах, ін­фекційних захворюваннях. Цититон входить до складу таблеток «Табекс» — препарату для відвикання від тютюнопаління. З такою метою використовують таблетки, плівки та жувальні гумки «Гамібазин», що містять алкалоїд анабазин.

Н-Холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До таких відносять гангліоблокатори та курароподібні засоби (міорелаксанти).

Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збуджен­ня у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а та­кож н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферійні судини і по­кращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (арте­ріальні і венозні) і знижується AT, погіршуються секреторна і мо­торна функції шлунка і кишок.

Препарати тривалої дії

Бензогексоній має достатню активність. Діє протягом 3—5 год. Застосовують при спазмах периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивних кризах, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипа­лої кишки. Дозу підбирають індивідуально.

Пентамін за гангліоблокуючими властивостями поступається перед бензогексонієм. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2—4 год. Використовують при спазмах периферійних судин, гіпертензивних кризах, набряку мозку, набряку легенів, при ко­ліках (кишкових, ниркових), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.

Препарати нетривалої дії Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпер-тензивна дія після введення у вену настає через 2-3 хв і діє 10-30 хв. Використовують для керованої артеріальної гіпотензії, а також в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).

Небажані ефекти гангліоблокаторів:

—ортостатичний колапс;

—загальна слабість;

—сухість у роті;

—розширення зіниць;

—атонія сечового міхура і кишок.

Препарати протипоказані при інфаркті міокарда, гострій стадії гіпотензії, ураженні нирок і печінки, тромбозах, дегенеративних змінах з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.

Особливості роботи з гангліоблокаторами:

перевірити реакцію організму пацієнта на малі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);

пам 'ятати про можливість ортостатичного колапсу і пора­дити пацієнту полежати після ін 'єкції 2—2,5 год;

бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;

бензогексоній приймають до їди.

Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують н-холінорецептори скелетних м'язів і переривають нервово-м'язову передачу. Під їх впливом знижується тонус м'язів і настає їх роз­слаблення (релаксація) в певній послідовності. Такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Пів­денної Америки під час полювань.

За механізмом дії їх поділяють на дві групи:

1. Антидеполяризувальні препарати блокують н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліну.

Тубокурарину хлорид вводять у вену. Дія починається через 1—1,5 хв і триває 25-40 хв. Застосовують в анестезіології під час оперативних втручань та в ортопедії при репозиції кісткових улам­ків. Уводять препарат після переведення пацієнта на штучне ди­хання. Антагоністом курареподібних антидеполяризувальної дії є прозерин.

Побічні явища: розширення зіниць, зниження AT.

Протипоказання: міастенія, захворювання печінки та нирок.

З цієї групи переважно використовують такі препарати сте­роїдної будови: панкуроній (павулон), піпекуроній (ардуан), векуроній (норкрон), атракурій, які справляють менш токсичну дію.

2. Засоби деполяризувальної дії збуджують н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани. Спочатку спостерігають тремтіння м'язів, а потім настає міопаралітичний ефект.

Дитилін (лістенон) застосовують при інтубації трахеї, ендоско­пічних процедурах, нетривалих операціях. Спричинює сильне, але нетривале (8-10 хв) розслаблення м'язів. Застосовують препарат після переведення пацієнта на штучну вентиляцію легенів.

Побічні явища:

— брадикардія;

— колапс;

— спазм бронхів;

— біль у м'язах кінцівок, шиї, поперековій ділянці. Протипоказаний при глаукомі. Обережно призначають при

тяжких захворюваннях печінки, анемії, кахексії, вагітним.

Особливості роботи з курареподібними засобами:

всі недеполяризувальні міорелаксанти можуть зумовити псевдоалергійні реакції, особливо бронхоспазм;

міорелаксанти не сумісні з адреноміметиками, гепарином, стро­фантином, глюкокортикоїдами, наркотичними анальгетиками;

тубокурарину хлорид не сумісний з промедолом.

Таблиця 12. Засоби, що діють на холінергічні синапси

Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування
  Антихолінестеразні засоби
Прозерин (Proserinum) Порошок; таблетки по 0,015 г; ампули по 1 мл 0,05% розчину Внутрішньо до їжі до­рослим по 0,01—0,015 г 2—3 рази на день; під шкіру 1 мл 0,05% роз­чину (0,0005 г) 1-2 рази на добу
Галантаміну гідробромід (Galanthamini hydrobromidum) Ампули по 1 мл 0,1%; 0,25%; 0,5% та 1% розчинів Вводять під шкіру за­лежно від віку 0,25-1 мл 1 % розчину 1—2 рази на добу

 

Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування
М-Холіноміметики
Пілокарпіну гідрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) Порошок; флакони по 5 та 10 мл 1% та 2% розчинів; 1% та 2% мазь для очей, плівка для очей (0,0027 г препарату) Закапують у кон'юнк-тивальну порожнину 1—2 краплі 1-2% роз­чину, закладають за повіки 1% і 2% мазь
Ацеклідин (Aceclidinum) Порошок; ампули по 1 та 2 мл 0,2% розчину; 3% та 5% мазь для очей У кон'юнктивальну по­рожнину — 1-2 краплі 2-5% розчину, 3% та 5% мазь; вводять під шкіру 1—2 мл 0,2% розчину
М -Холіноблокатори
Атропіну сульфат (Atropini sulfas) Порошок; таблетки по 0,0005 г; ампули та шприц-тюбики по Імл 0,1% розчину; 1% мазь для очей; плівки для очей (містять по 0,0016 г препарату) Призначають внутріш­ньо до їди дорослим по 0,00025-0,0005 г 1-2 ра­зи на добу. Вводять під­шкірно, внутрішньом'я-зово, внутрішньовенно 0,25-0,5 мл 0,1% роз­чину (0,00025-0,0005 г); у кон'юнктивальну порожнину 1—2 краплі 0,5-1% розчину, 1% мазь закладають за повіки
Екстракт беладонни сухий (Extractum Belladonnae siccum) Порошок Внутрішньо та ректально 0,02-0,04 г
Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum) Порошок, ампули по 1 мл 0,05% розчину Внутрішньо та підшкір­но - 0,00025-0,0005 г; у кон'юнктивальну по­рожнину — 1—2 краплі 0,25% розчину

 

Назва препарату Форма випуску Спосіб застосування
Платифіліну гідротартрат (Platyphyllini hydrotartras) Порошок; таблетки по 0,005 г; ампули по 1 мл 0,2% розчину Внутрішньо до їди по 0,003 - 0,005 г 2-3 рази на добу; підшкірно — 1-2 мл 0,2% розчину; у кон'юнктивальну порожнину — 1-2 краплі 1-2% роз­чину; ректально — по 0,01 г 2 рази на добу
Метацин (Methacinum) Таблетки по 0,002 г; ампули по 1 мл 0,1% розчину Внутрішньо до іди по 0,002-0,005 г 2-3 рази на добу; підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,5-2 мл 0,1% розчину
Гангліоблокатори
Пентамін (Pentaminum) Ампули по 1 і 2 мл 5% розчину Внутрішньом'язово 1-2 мл 5% розчину; внутрішньовенно 0,2-0,5 мл 5% розчину в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (повільно)
Гігроній (Hygronium) Флакони та ампули по 0,1 г препарату (розчи­няють перед застосу­ванням) Внутрішньовенно крапельно 0,04—0,08 г в ізотонічному розчині натрію хлориду
  Міорелаксанти  
Тубокурарину хлорид (Tubocurarin chloridum) Ампули по 1,5 мл 1% розчину Внутрішньовенно 0,0004-0,0005 г/кг
Дитилін (Dithylinum) Порошок; ампули по 5 і 10 мл 2% розчину Внутрішньовенно 0,0015-0,002 г/кг

 







Дата добавления: 2015-10-15; просмотров: 1612. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Расчетные и графические задания Равновесный объем - это объем, определяемый равенством спроса и предложения...

Кардиналистский и ординалистский подходы Кардиналистский (количественный подход) к анализу полезности основан на представлении о возможности измерения различных благ в условных единицах полезности...

Функциональные обязанности медсестры отделения реанимации · Медсестра отделения реанимации обязана осуществлять лечебно-профилактический и гигиенический уход за пациентами...

Определение трудоемкости работ и затрат машинного времени На основании ведомости объемов работ по объекту и норм времени ГЭСН составляется ведомость подсчёта трудоёмкости, затрат машинного времени, потребности в конструкциях, изделиях и материалах (табл...

Гидравлический расчёт трубопроводов Пример 3.4. Вентиляционная труба d=0,1м (100 мм) имеет длину l=100 м. Определить давление, которое должен развивать вентилятор, если расход воздуха, подаваемый по трубе, . Давление на выходе . Местных сопротивлений по пути не имеется. Температура...

Пункты решения командира взвода на организацию боя. уяснение полученной задачи; оценка обстановки; принятие решения; проведение рекогносцировки; отдача боевого приказа; организация взаимодействия...

Что такое пропорции? Это соотношение частей целого между собой. Что может являться частями в образе или в луке...

Растягивание костей и хрящей. Данные способы применимы в случае закрытых зон роста. Врачи-хирурги выяснили...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.013 сек.) русская версия | украинская версия