Трансмембранная топология субъединицы P2X-рецептора

Субъединица P2X-рецептора имеет два трансмембранных домена. N - сайты гликозилирования, T, S – треонин, фосфорилируемый ПК С, и серин, фосфорилируемый ПК А. C - 10 консервативных цистеинов, образующих дисульфидные связи, H - остатки гистидина, связывающие цинк (H-120, H-213) и протоны (H-319).

Кристаллическая структура P2X₄ рецептора рыбы-зебры (deltaP2X4-B) сбоку (left), извне клетки (top right) и из цитоплазмы.

Основные физиологические функции P2X-рецепторов:

Модуляция сердечного ритма и сократимости

Модуляция тонуса сосудов

Модуляция болевой чувствительности (ноцицепции), например, гиперчувствительность к очень слабым стимулам вследствие сверхактивации P2X₄ в спинном мозге

Сокращение семявыносящих протоков во время эякуляции

Каналы, регулируемые циклическими нуклеотидами (ЦН-каналы)

ЦН-каналы представляют собой класс ионных каналов, активируемых непосредственно при связывании с цГМФ или цАМФ. В большинстве случаев связывание приводит к входу ионов Са в клетку, увеличению его цитозольной концентрации и модуляции Са-зависимых процессов, ведущих к физиологическому ответу клетки. ЦН-каналы являются одним из ключевых звеньев механизмов сенсорной трансдукции в фоторецепторных, обонятельных и слуховых клетках. Обычно ЦН-каналы являются неселективными и проницаемы для ионов Na, Ca, K.

ЦН-канал формирует гетеротетрамерный комплекс, состоящий из 4 разных, хотя и гомологичных субъединиц, разделяемых обычно на два типа - a и b. Канал структурно относится к семейству потенциал-активируемых каналов. a-субъединица состоит из 6 ТМ сегментов, имеет участок, образующий ионную пору, и участки связывания циклических нуклеотидов и Ca/кальмодулина. Фоторецепторы сетчатки содержат цГМФ-зависимые каналы, которые опосредуют входящий темновой ток во внешнем сегменте фоторецептора.