ИФ3 относится к вторичным посредникам, образующимся при активации фосфолипазы С гормонами и нейромедиаторами, расщепляющей фосфатидилинозитол-дифосфат мембраны
ИФ3 стимулирует высвобождение кальция из ЭПР путем активации ИФ3-рецепторов, что обеспечивает запуск целого ряда внутриклеточных Са-зависимых процессов: активацию Са-кальмодулин-зависимых протеинкиназ, сокращение гладких мышц, секрецию медиатора.
Общие принципы регуляции и функционирования ИФ3-рецептора.
ИФ3-рецептор представляет собой тетрамер, образованный мономерами с молекулярными массами порядка 300-350 кДа. Ионный канал ИФ3-рецептора имеет проводимость порядка 45 пСм. ИФ3-рецептор имеет высокоаффинный (нМ) сайт связывания ИФ3, его активность зависит от концентрации Са в цитоплазме, поэтому кальций называют коактиватором ИФ3-рецептора.
Рецептор инозитол-3-фосфата. Изображены три из четырех субъединиц ИФ3 рецептора, образующих единый тетрамерный канал. Петля, соединяющая 5 и 6 трансмембранный сегменты каждой субъединицы, образуют канал для Са при связывании цитоплазматических участков N-конца рецептора с ИФ3.
Кристаллическая структура лиганд-связывающего домена инозитол 1, 4, 5-трифосфатного рецептора.
|
