Все атомы углерода холестерина происходят из ацетата. Ферментативный синтез холестерина насчитывает более 35 энзиматических реакций. Подавляющая часть холестерина — около 80% -синтезируется в печени (в микросомах), в клетках тонкого кишечника - около 10%, 5% - в клетках кожи. Всего в организме человека за сутки образуется 1, 3 г холестерина.
I - превращение активного ацетата в мевалоновую кислоту.
В результате конденсации 2 молекул ацетил-КоА образуется ацетоацетил-КоА, который при взаимодействии с третьей молекулой ацетил-КоА образует β -гидрокси-β -метилглутарил-КоА. Затем в ГМГ-КоА-редуктазной реакции при участии фермента ГМГ-КоА-редуктазы он восстанавливается до мевалоновой кислоты. Эта необратимая реакция лимитирует скорость биосинтеза холестерина.