Классификация препаратов мужских половых гормонов и их антагонистов

(средства для устранения и предупреждения климактерических нарушений у женщин)

Менопауза обычно наступает в 49-50 лет и характеризуется постепенным уга­санием детородной функции. Женщины, у которых менструальная функция не прекратилась в 52—53 года, составляют группу повышенного риска возникнове­ния опухолевых заболеваний половых органов.

Выделяют два варианта течения постменопаузного периода: физиологический и патологический. Физиологический вариант наблюдается у 65% женщин, 40—50% из которых полностью адаптируются к возрастным изменениям и чувствуют себя практичес­ки здоровыми.

В других случаях необходима специфическая заместительная гормональная терапия, ослабляющая проявления патологического течения постменопаузного периода (климактерических нарушений) - вазомоторные («приливы» и ночная потливость), психические (депрессия, неврозы, бессонница), ожирение, атерос­клероз, артрозы и остеопороз.

Различают:

а) Эстроген-гестагенные препараты: климонорм, клиогест, дивина;

б) Эстроген-андрогенные препараты: гинодиан-депо;

в) Эстроген-антиандрогенные препараты: климен;

г) Гонадомиметики с эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью: тиболон (Ливиал).

Однако, если эстрогенотерапия продолжается более 2-3 лет (например, для профилактики остеопороза), она является фактором риска развития рака эндо­метрия и молочных желез.

Побочные действия: головная боль, тошнота, отеки, болезненность молочных желез, изменение либидо, зуд, маточные кровотечения. Требуется отмена препарата при сильных болях в ногах (возможный тром­боз глубоких вен), колющих болях при дыхании или кашле, внезапных наруше­ниях чувствительности, зрения и слуха, повышенном артериальном давлении, желтухе, кожном зуде.

Противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени и склонности к тромбоэмболии, гормонозависимых опухолях и пр.

 

Препараты мужских половых гормонов (андрогены) и антиандрогенные средства

 

Классификация препаратов мужских половых гормонов и их антагонистов

I. Препараты андрогенов: тестостерон и его производные: тестостерона пропионат, метилтестостерон и др.

II. Антиандрогенные средства:

1. Антагонисты андрогеновых рецепторов:

а) стероидной структуры: ципротерон,

б) нестероидной структуры: флутамид;

2. Ингибитор 5α-редуктазы (ингибитор восстановления тестостерона в дигидротестостерон): финастерид.

III. Анаболические стероиды: метандиенон, нандролон и др.

 

 

Препараты андрогенов (от греч andros – мужчина, genos – род )

 

Мужской половой гормон тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лейдига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) под влиянием 5α-редуктазы тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон. Продукция тестостерона регулируется гонадотропным (лютеинизирующим – ЛГ) гормоном гипофиза. ФСГ у мужчин стимулирует сперматогенез.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимули­руют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в пе­риод полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового вле­чения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза. Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличи­вают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритропоэтинов.

В качестве лекарственных препаратов применяют синтетические аналоги тестостерона — тестостерона пропионат (вводят внутримышечно 1 раз в день), метилтестостерон (назначают в таблетках под язык).

Андрогенные препараты применяют в порядке заместительной терапии при недостаточном половом развитии, при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов. Препараты назначают строго по показаниям, так как их применение ведет к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия клеток, которые вырабатывают тестостерон.

Андрогенные препараты назначают также женщинам при раке молочной железы.

Андрогенные препараты стимулируют синтез белков в организме, что проявляется увеличением массы скелетных мышц. Кроме того, они способствуют кальцификации костной ткани.

Побочные эффекты андрогенных препаратов: задержка натрия и воды, отеки, гиперкальциемия, тошнота, холестатическая желтуха, депрессия, парестезии; у женщин - маскулинизация (рост волос на лице, огрубение голоса). При назначении андрогенных препаратов мальчикам с недостаточным половым развитием ускоряется закрытие эпифизов длинных костей и замедляется рост.

Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.