AMRINONE LACTATE -АМРИНОНА ЛАКТАТ

Физико-химические свойства - не входит в груп­пу сердечных гликозидов или катехоламинов; от­носят к бипиридиновым кардиоинотропным пре­паратам. Бледно-желтый, кристаллический поро­шок, нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Официнальный инъекционный препарат имеет рН 3,2-4, осмолярность 101 мОсм/л.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -выпускаемый инъекционный препарат следует хранить при комнатной температуре в защищен­ном от света месте. Устойчив в течение 2 лет с мо­мента изготовления.

Известно, что амринона лактат для инъекций совместим с 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, пропранолола гидрохлори­дом (анаприлином), верапамила гидрохлоридом. Препарат несовместим с растворами, содержащи­ми декстрозу или натрия бикарбонат. Совмести­мость зависит от рН, концентрации, температуры

и используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализированной лите­ратуре (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия амринона на сердце недостаточно хорошо известен. Полагают, что основной эффект связан с сосудорасширяющим действием, что приводит к уменьшению конечного диастоличес-кого давления и к снижению периферического со­судистого сопротивления. Угнетение фосфодиэс-теразы ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), непосредственно стимулирует сократимость кле­ток миокарда.

Применение/ Показания - амринон считается препаратом второго ряда для кратковременной те­рапии сердечной недостаточности с застойными явлениями в большом и малом круге кровообра­щения.

Фармакокинетика - известно, что амринон быстро всасывается после перорального введения, однако коммерческих лекарственных форм для назначения внутрь нет. После первой в/в инъек­ции действие препарата наступает через 2-3 мин, максимальный эффект наступает в течение 10 мин. Действие на сердце обычно коррелирует с концентрацией препарата в сыворотке крови. Рас­пределение амринона недостаточно хорошо описа­но. У человека средний объем распределения пре­парата составляет 1,2 л/кг. Низкая или средняя степень связывания с белками крови (10-49%). Неизвестно, проникает ли препарат через плацен­ту, гематоэнцефалический барьер и выделяется ли с материнским молоком. Амринон выделяется главным образом через почки: около 63% от дозы выводится с мочой (10-40% в неизмененном ви­де). Продолжительность эффекта (у человека) за­висит от дозы: при введении одной в/в дозы 0,75 мг/кг эффект длится 30 мин, после введения 3 мг/кг -2 ч. Период полувыведения из плазмы у животных с застойной сердечной недостаточнос­тью может удлиняться.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - считают, что ам­ринон противопоказан животным при тяжелых поражениях аортального или легочного клапанов, при повышенной чувствительности к препарату или бисульфитам. Тщательно соотносится воз­можный риск и целесообразность назначения ам­ринона животным с гипертрофической кардиоми-опатией. Информация, касающаяся влияния на репродукцию, противоречива; препарат приме-