Форма выпуска/ Препараты -Ветеринарные препараты: В настоящее время может не продаваться в США

Азаперон для инъекций 40 мг/мл во флаконах по 20 мл (по 6 флаконов в коробке); Stresnil®, (Schering-Plough); (Rx). Утвержден для примене­ния свиньям. Не опубликовано сведений о ветса-нэкспертизе продуктов убоя и времени ожидания перед убоем.

В Великобритании препарат также известен под другим торговым названием Suicalm®.

Медицинские препараты:в США нет.

AZATHIOPRINE - АЗАТИОПРИН AZATHIOPRINE SODIUM - АЗАТИОПРИН НАТРИЯ

Физико-химические свойства - по строению бли­зок к аденину, гуанину и гипоксантину, является антагонистом и антиметаболитом пуринов, оказы­вает иммуносупрессивный эффект. Порошок блед­но-желтого цвета, без запаха, нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Азатиоприн натрия для инъекций имеет вид ярко-желтой аморфной массы.

После разведения в стерильной воде для инъекций в концентрации 10 мг/кг рН составляет 9,6.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки азатиоприна следует хранить при ком­натной температуре в герметичной упаковке и в защищенном от света месте.

Порошок азатиоприна натрия для инъекций следует хранить при комнатной температуре в за­щищенном от света месте. По имеющимся данным, препарат устойчив в нейтральной или кислой сре­де, в щелочных растворах гидролизуется в меркап-топурин. Это превращение усиливается при нагре­вании или в присутствии веществ, содержащих сульфгидрильную группу (например, цистеин). После разведения инъекционный раствор следует использовать в течение 24 ч, так как консерванты отсутствуют.

Азатиоприн натрия совместим со следующими растворами для внутривенного введения: 5% декс­трозой, 0,45% или 0,9% раствором хлорида натрия. Совместимость зависит от рН, концентрации, тем­пературы и от используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализиро­ванной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие - точный меха­низм иммуносупрессивного действия не установ­лен. Вероятно, он зависит от нескольких факторов. Азатиоприн оказывает антагонистическое дейст­вие на метаболизм пуринов, что приводит к подав­лению синтеза РНК, ДНК и митоза. Препарат так­же может вызвать повреждение хромосом из-за на­рушения связывания нуклеиновых кислот_д кле­точный метаболизм может прерываться вследст­вие способности препарата ингибировать образо­вание коэнзима. Азатиоприн более активен при аллергических реакциях замедленного типа и кле­точном иммунитете, чем при гуморальных анти­тельных реакциях. Клиническая реакция на азати­оприн может длиться до 6 недель.

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине азатиоприн главным образом применяют в качестве иммуносупрессивного препарата резерва или глубокого резерва при лечении иммуноопос-редованных заболеваний у собак. Более подроб­ную информацию см. ниже в разделе Дозы.

Фармакокинетика - азатиоприн абсорбирует­ся из ЖКТ и быстро метаболизируется до меркап­топурина, который в дальнейшем также метаболи­зируется до нескольких других веществ. Эти мета­болиты выводятся почками. Небольшое количест­во азатиоприна или меркаптопурина выделяется в неизмененном виде.