AURANOFIN
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре. Срок хранения капсул после изготовления 4 года. Фармакологическое действие - ауранофин является солью золота для перорального применения. Золото обладает противовоспалительным, противоревматическим, иммунокорректирующим и антимикробным (in vitro) действием. Точный механизм этих процессов недостаточно хорошо изучен. Золото захватывается макрофагами, подавляя фагоцитоз, и может ингибировать активность ли-зосомальных ферментов. Также золото препятствует высвобождению гистамина и выработке про-стагландинов. Несмотря на то, что золото проявляет in vitro антимикробную активность, клинически его не применяют с этой целью. Ауранофин подавляет Т-хелперы без воздействия на популяцию Т-супрессоров. Применение/ Показания - ауранофин применяют для лечения идиопатического полиартрита и листовидной пузырчатки у собак. Несколько ветеринарных врачей сообщают, что ауранофин менее токсичен, чем инъекционное золото (ауротиоглю-коза), но и менее эффективен. Фармакокинетика - в отличие от других солей золота, ауранофин после перорального поступления (20-25% золота) абсорбируется главным образом в тонком и толстом кишечнике. Особенностью ауранофина является также умеренное связывание с белками плазмы (другие препараты образуют стойкие комплексы). Ауранофин проникает через плаценту, поступает в материнское молоко, в наибольшей концентрации накапливается в почках, селезенке, легких, надпочечниках и печени. В отличие от парентеральных препаратов золота, кумуляции ауранофина не наблюдается. Около 15% от поступившей дозы (60% от абсорбированной) выделяется через почки, остальное количество выводится с калом. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - ауранофин назначают собакам только в том случае, когда другие менее дорогие и токсичные методы лечения неэф- фективны, ветеринарный врач и владелец осведомлены о возможных осложнениях при использовании ауранофина, согласны с риском и высокой стоимостью препарата. На лабораторных животных доказано тератогенное и токсическое воздействие ауранофина при беременности; препарат не следует назначать беременным животным, если только владелец не осознает вероятный риск его применения. Побочные эффекты/ Предупреждения - у собак отмечены зависимая от дозы иммуноопосредо-ванная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и лейкопения. В этом случае рекомендуется прекращение дачи препарата и назначение стероидных препаратов. Ауранофин, в отличие от инъекционных форм, у собак вызывает значительные зависимые от дозы расстройства ЖКТ (в основном диарею). Обычно прекращение дачи препарата или уменьшение дозы позволяет решить эту проблему. Возможно поражение почек, протеинурия, нарушение функции печени (увеличение ферментов печени в сыворотке крови). Эти побочные явления менее вероятны, чем нарушения со стороны ЖКТ или кровеносной системы. Передозировка/ Острая токсичность - данные очень ограничены. Минимальная летальная перо-ральная доза для крыс 30 мг/кг. После острого передозирования рекомендуется освобождение кишечника, если это возможно осуществить. При сильных отравлениях применяют хелатные препараты (например, пеницилламин, димеркапрол (унитиол)), но этот вопрос является спорным. У одного пациента (данные гуманной медицины), получавшего сверхвысокие дозы препарата в течение 10 дней, проявились различные неврологические осложнения, но в итоге (через 3 мес.) после прекращения приема препарата и проведения хелатной терапии наблюдалось полное выздоровление. Лекарственные взаимодействия - из одного сообщения известно, что после приема ауранофина у пациента наблюдалось повышение концентрации фенитоина в крови. Ветеринарное значение этого возможного взаимодействия минимально. Не рекомендуется одновременное назначение пе-ницилламина или противомалярийных препаратов и солей золота вследствие повышенной вероятности воздействия на кровь или почки. Безопасность применения ауранофина с другими цитоток-сическими препаратами, включая стероидные препараты в высоких дозах, не доказана; назначать следует с осторожностью. Влияние на лабораторные показатели - у человека реакция на туберкулиновую кожную пробу
|
Физико-химические свойства - перорально назначаемое соединение золота, белый, кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, растворим в спирте. Ауранофин содержит 29% золота.
