CEFTRIAXONE SODIUM • 137
ления цефалоспоринов. Для более подробной информации см. Цефалоспорины, Общая информация. Применение/ Показания - цефтриаксон применяется при лечении серьезных инфекций, особенно вызванных чувствительными к препарату Enterobacteriaceae, если менее дорогие препараты неэффективны, а аминогликозиды противопоказаны (из-за их возможной токсичности). Длительный период полувыведения, хорошее проникновение в ЦНС и эффективность препарата в отношении Borrelia burgdorferi сделали его препаратом выбора при боррелиозах. Фармакокинетика - цефтриаксон не абсорбируется после перорального введения, поэтому должен применяться парентерально. Препарат в значительной степени распределяется по всему организму; концентрация препарата в цереброспинальной жидкости возрастает при воспалении менинге-альных оболочек. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает через плаценту и поступает в материнское молоко; но у потомства не было отмечено никаких документально подтвержденных побочных эффектов. Цефтриаксон выводится через почки и другими путями; у человека период полувыведения примерно равен 6-11 ч. Животным с почечной недостаточностью (за исключением выраженной уремии) или с ослаблением функции печени коррекция доз обычно не требуется. Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - цефтриаксон противопоказан только при аллергических реакциях на цефалоспорины в анамнезе. В гуманной медицине есть документально подтвержденные данные, что у людей при гиперчувствительности к пе-нициллинам в 16% может также отмечаться аллергия и на цефалоспорины. Ветеринарное значение этого факта неясно. Хотя случаи кровотечения у людей наблюдались редко, цефтриаксон следует назначать с осторожностью животным с нарушениями метаболизма и действия витамина К (например, с выраженным поражением печени). При исследовании на беременных мышах и крысах, доз в 20 раз превышающих терапевтические, тератогенных эффектов выявлено не было. Побочные эффекты/ Предупреждения - поскольку опыт применения цефтриаксона животным ограничен, особенности побочных эффектов не установлены. У человека описаны следующие возможные побочные эффекты: нарушения со стороны системы кроветворения, включая эозинофи-лию (6%), тромбоцитоз (5%), лейкопению (2%), реже анемию, нейтропению, лимфопению и тром- боцитопению. Примерно у 2-4% людей наблюдается диарея. Приблизительно у 1-3% людей отмечалось повышение концентрации ферментов печени, азота мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и появление цилиндров в моче. При в/м введении препарата может отмечаться болезненность в месте инъекции. Очень высокие дозы (100 мг/кг/день) у собак вызывают появление преципитатов в желчи. Описаны реакции повышенной чувствительности (обычно в виде высыпаний). Передозировка/ Острая токсичность - информация ограничена; при передозировках следует обеспечить мониторинг, при необходимости провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Лекарственные взаимодействия - применение цефоперазона с аминогликозидами (например, гентамицином, амикацином) может вызвать синергизм в отношении некоторых Enterobacteriaceae (например, Pseudomonas aeruginosa). Маловероятно, что одновременное применение цефтриаксона и аминогликозидов сможет вызвать подавление микроорганизмов с высокой резистентностью к обоим препаратам. Пробенецид не оказывает влияния на выведение цефтриаксона. Влияние на лабораторные показатели - при использовании диска Кирби-Бауэра в тесте на определение чувствительности рекомендуется применять диски с цефтриаксоном 30-микрограмм. Для теста на чувствительность к цефтриаксону не следует использовать диски, содержащие цефало-тин. Зона подавления равная 18 мм или более соответствует высокой чувствительности к препарату; 14-17 мм - средней чувствительности; 13 мм или менее - устойчивости. При использовании метода разведения минимальная ингибирующая концентрация, составляющая 16 микрограмм/мл или меньше, подтверждает чувствительность, и 64 микрограмм/мл или больше - устойчивость. Инфекции, вызванные микроорганизмами с промежуточной чувствительностью, могут эффективно лечиться, если процесс локализован в тканях, где препарат максимально концентрируется, или при применении высших терапевтических доз. Цефтриаксон, как и большинство других цефалоспоринов, может привести к получению ложно-положительных результатов при определении глюкозы мочи в тесте с использованием раствора меди сульфата (например, Clinitest®). В очень больших концентрациях (50 микрограмм/мл или больше) цефтриаксон может вызы-
|