DANTROLENE SODIUM
в) вначале (в дополнении к преднизолону) даназол В качестве дополнительного лечения при им-муноопосредованной гемолитической анемии: а) 5 мг/кг per os 2 раза в день (Loar 1994). Параметры для мониторинга - при аутоиммунных гематологических нарушениях: 1) эффективность (клинический анализ крови, подсчет тромбоцитов и т. д.); определение функционального состояния печени, вначале исходное, затем через регулярные интервалы в период лечения. Информация для владельца - владельцев следует поставить в известность, что может потребоваться несколько месяцев (2-3) до появления признаков улучшения. При использовании этого препарата необходимо следить за признаками ге-патотоксичности (желтушность) или изменениями в гематологическом статусе (кровотечения, дегтеобразный стул). Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты: Даназол в капсулах для перорального применения по 50 мг, 100 мг, 200 мг; Danocrine® (Sanofi-Winthrop), generic; (Rx). DANTROLENE SODIUM -ДАНТРОЛЕН НАТРИЯ
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы дантролена следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре. Порошок для инъекций хранят при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. После разведения порошка для инъекций препарат следует использовать в течение 6 ч при хранении в условиях комнатной температуры и не допускать непосредственного контакта со светом. Препарат несовместим ни с изотоническим раствором, ни с D5W для инъекций. Фармакологическое действие - дантролен проявляет миорелаксирующую активность, непосредственно воздействуя на мышцу. Хотя механизм действия препарата недостаточно хорошо выяснен, полагают, что он действует на скелетную мускулатуру путем нарушения высвобождения кальция из саркоплазматической сети. Дантролен не обладает заметным действием на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, но может вызвать сонливость и головокружение. Причина этих эффектов со стороны ЦНС неизвестна. Применение/ Показания - в гуманной медицине дантролен для перорального применения показан, главным образом, для лечения нарушений, связанных с повреждением окончаний двигательных нейронов (например, множественного склероза, коркового паралича, повреждений спинного мозга и т. п.). В ветеринарной медицине препарат предложен для предотвращения и лечения синдрома злокачественной гипертермии у различных видов животных, для лечения функциональной обструкции уретры вследствие повышенного тонуса ее наружного сфинктера у собак и кошек, для предотвращения и лечения миозита лошадей, возникшего после анестезии, а также при рабдомио-лизе лошадей (острой патологии скелетных мышц, сопровождающейся их некрозом). Дантролен также рекомендуется для лечения мелких животных после укусов паука вида Latrodectus («Черная вдова») и для лечения стресса у свиней. Фармакокинетика - биодоступность дантролена после перорального поступления у человека составляет только около 35%, у лошадей после внутрижелудочного введения - приблизительно 39%. Препарат достаточно медленно абсорбируется, максимальная концентрация в крови человека наблюдается через 5 ч после перорального поступления и через 1,5 ч у лошадей. Дантролен в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в основном, с альбуминами), но многие препараты могут вытеснить его из этого соединения (см. раздел Лекарственные взаимодействия). Дантролен быстро выводится из организма лошади (ti/2 -130 мин). Период полувыведения из плазмы крови у человека занимает приблизитель-
|
б) 10-20 мг/кг/день (разделив суточную дозу на
Физико-химические свойства - является производным хидантоина, отличающегося и по химическому строению и по фармакологическому действию от других миорелаксантов. Дантролен натрия - слабая кислота с рКа - 7,5. Оранжевый, мелкокристаллический порошок без запах и вкуса, мало растворимый в воде. В водных растворах быстро гидролизуется до свободной кислоты, которая может образовать преципитат.
